cis-tert-butyl 4-[2-(2-hydroxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: cis-tert-butyl 4-[2-(2-hydroxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Rac-tert-butyl 4-[2-(2-hydroxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[2-(2-hydroxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₅H₂₇NO₃
• 分子量: 269.384
• InChiKey: TUPGGJYGOHVHNY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-tert-butyl 4-[2-(2-hydroxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 dipotassium hydrogenphosphate 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 palladium on carbon 、 水 、 氢气 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 氯甲酸甲酯 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -10.0~40.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 65.0h， 生成 2-[2-fluoro-4-(2-{(1S,2R)-2-[1-[5-(methoxymethyl)pyrimidine-2-yl]piperidin-4-yl]cyclopropyl}ethoxy)phenyl]acetohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS UTILES À TITRE D'AGONISTES DE GPR119

  摘要：

  公开了公式（I）的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2013074388A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-乙炔基哌啶 在 喹啉 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium periodate 、 正丁基锂 、 20% palladium hydroxide-activated charcoal 、 氢气 、 diethylzinc 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， -78.0~20.0 ℃ 、446.08 kPa 条件下， 反应 27.59h， 生成 cis-tert-butyl 4-[2-(2-hydroxyethyl)cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLÉS SUBSTITUÉS UTILES COMME AGONISTES DE GPR119

  摘要：

  公开了公式I的环丙基化合物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2013122821A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011019538A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  取代的环丙基化合物公式I：被披露为用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的有用物质。药物可接受的盐也包括在内。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLÉS SUBSTITUÉS UTILES COMME AGONISTES DE GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013122821A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了公式I的环丙基化合物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLIQUES SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009129036A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Substituted cyclopropyl compounds of formula (I) are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts and solvates are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  公式（I）的取代环丙基化合物被披露为治疗或预防2型糖尿病及类似疾病的有效药物。还包括药用可接受的盐和溶剂化合物。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS À CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉ, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012138845A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  公开了化学式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wood Harold B.

  公开号：US20120142706A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  本发明公开了化学式I的取代环丙基化合物，其可用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。其中也包括药学上可接受的盐。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。