cis-tert-butyl 4-{2-[(2R)-3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: cis-tert-butyl 4-{2-[(2R)-3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: cis tert-butyl 4-{2-[(2R)-3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[2-[(2R)-2-hydroxy-3-phenylmethoxypropyl]cyclopropyl]piperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₃H₃₅NO₄
• 分子量: 389.535
• InChiKey: XZLYJSUDLKEENJ-NYLDSWQDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-tert-butyl 4-{2-[(2R)-3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 dipotassium hydrogenphosphate 、 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 palladium on carbon 、 水 、 氢气 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 氯甲酸甲酯 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -10.0~40.0 ℃ 、446.08 kPa 条件下， 反应 66.0h， 生成 2-[2-fluoro-4-(2-{(1S,2R)-2-[1-[5-(methoxymethyl)pyrimidine-2-yl]piperidin-4-yl]cyclopropyl}ethoxy)phenyl]acetohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS UTILES À TITRE D'AGONISTES DE GPR119

  摘要：

  公开了公式（I）的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2013074388A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-苄氧甲基环氧乙烷 在 Lindlars catalyst 喹啉 、 正丁基锂 、 氢气 、 diethylzinc 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 26.09h， 生成 cis-tert-butyl 4-{2-[(2R)-3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl]cyclopropyl}piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] COMPOSÉS À CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉ, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT

  摘要：

  公开了化学式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2012138845A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLÉS SUBSTITUÉS UTILES COMME AGONISTES DE GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013122821A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了公式I的环丙基化合物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS À CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉ, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012138845A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  公开了化学式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPLY COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Edmondson Scott

  公开号：US20140057893A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  公开了式I的替代环丙基化合物及其药学上可接受的盐，作为治疗或预防2型糖尿病和类似疾病的有用药物。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20140329798A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  本发明公开了式（I）的取代环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。该化合物是G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂，因此在药物组合物和治疗方法中也有用途。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wood Harold B

  公开号：US20110028501A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  Substituted cyclopropyl compounds of formula (I) are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts and solvates are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  公开了化合物(I)的替代环丙基化合物，其可用于治疗或预防2型糖尿病和类似情况。还包括药学上可接受的盐和溶剂化物。该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。