benzyl (2R)-2-(hydroxymethyl)morpholine-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl (2R)-2-(hydroxymethyl)morpholine-4-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₄
• 分子量: 251.282
• InChiKey: JQVTXHHMCVAPDT-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (2R)-2-(hydroxymethyl)morpholine-4-carboxylate 在 palladium on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 80.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 60.0h， 生成 2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-4-[3-[(2S)-2-(methylaminomethyl)morpholin-4-yl]propylamino]isoindolin-1,3-dione trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  WO2020113233A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020113233A5
• 作为产物：
  描述：

  (R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉 在 盐酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 benzyl (2R)-2-(hydroxymethyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRM TARGETING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS CIBLANT BRM ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES

  摘要：

  本公开涉及双功能化合物，它们可用作 SMARCA2 或 BRM（靶蛋白）的调节剂。特别是，本公开涉及双功能化合物，其一端含有与 Von Hippel- Lindau E3 泛素连接酶结合的配体，另一端含有与靶蛋白结合的分子，从而使靶蛋白靠近泛素连接酶，以实现对靶蛋白的降解（和抑制）。本公开物具有与降解/抑制靶蛋白相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物可以治疗或预防因目标蛋白聚集或积聚而导致的疾病或失调。

  公开号：

  WO2023096987A1

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2015113452A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of or prevention of diseases characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本发明涉及抑制LRRK2激酶活性的新化合物，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗或预防由LRRK2激酶活性特征的疾病中的应用，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。
• [EN] MDM2 DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE MDM2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188948A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention relates to compounds and methods useful for the modulation of mouse double minute 2 homolog ("MDM2") protein via ubiquitination and/or degradation by compounds according to the present invention.

  本发明涉及化合物和方法，通过本发明的化合物对小鼠双分子2同源蛋白（"MDM2"）蛋白进行泛素化和/或降解的调节。
• [EN] COMPOUNDS FOR DEGRADING CYCLIN-DEPENDENT KINASE 2 VIA UBIQUITIN PROTEOSOME PATHWAY<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LA DÉGRADATION DE LA KINASE 2 DÉPENDANTE DES CYCLINES PAR L'INTERMÉDIAIRE D'UNE VOIE DE L'UBIQUITINE-PROTÉOSOME
  申请人：NIKANG THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022140472A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  The present disclosure provides certain bifunctional compounds that cause degradation of Cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) via ubiquitin proteosome pathway and are therefore useful for the treatment of diseases mediated by CDK2. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了某些具有双重功能的化合物，这些化合物通过泛素蛋白酶体途径降解细胞周期素依赖性激酶2（CDK2），因此适用于治疗由CDK2介导的疾病。还提供了含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的过程。
• LRRK2 inhibitors for the treatment of Parkinson's disease
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10618901B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention relates to novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of or prevention of diseases characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  本发明涉及抑制 LRRK2 激酶活性的新型化合物、其制备工艺、含有这些化合物的组合物以及它们在治疗或预防以 LRRK2 激酶活性为特征的疾病（例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩性脊髓侧索硬化症（ALS））中的用途。