(S)-2-amino-2-cyclopropylacetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-amino-2-cyclopropylacetic acid
• 英文别名: L-cyclopropylglycine；α-cyclopropylglycine；(S)-amino(cyclopropyl)acetic acid；(2S)-2-azaniumyl-2-cyclopropylacetate
• 化学式: C₅H₉NO₂
• 分子量: 115.132
• InChiKey: BUSBCPMSNBMUMT-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-amino-2-cyclopropylacetic acid 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (S)-2-amino-2-cyclopropylethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO[2,3-B] [1,4] OXAZINES OR TETRAHYDROPYRIDO[2,3-B][1,4] OXAZEPINES AS IAP ANTAGONISTS
  [FR] PYRIDO[2, 3-B] [1, 4] OXAZINES OU TÉTRAHYDROPYRIDO [2, 3-B] [1, 4] OXAZÉPINES UTILISÉES EN TANT QU'ANTAGONISTES D'IAP

  摘要：

  本文揭示了作为IAPs（抑制凋亡蛋白）拮抗剂使用的新型2,3-二氢-1H-吡啶[2,3-b][1,4]噁嗪或1,2,3,4-四氢吡啶[2,3-b][1,4]噁烯衍生物。本文还揭示了这些拮抗剂用于诱导或增加细胞对凋亡细胞死亡的敏感性，以及利用这些化合物治疗增殖性疾病如癌症的用途。

  公开号：

  WO2021244608A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,1s)-2-环丙基-2-(1-苯基乙基氨基)乙酸 在 甲酸 、 palladium 10% on activated carbon 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以4.75 g的产率得到(S)-2-amino-2-cyclopropylacetic acid
  参考文献：
  名称：

  SYNTHESIS METHOD FOR L-CYCLIC ALKYL AMINO ACID AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING THEREOF

  摘要：

  本公开提供了一种L-环烷基氨基酸的合成方法和含有该氨基酸的药物组合物。该合成方法包括：步骤A.) 准备具有结构式（I）或结构式（II）的环烷基酮酸或环烷基酮酸盐，步骤B.) 将环烷基酮酸或环烷基酮酸盐与甲酸铵、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶和辅酶NAD+混合，并进行还原胺化反应以生成L-环烷基氨基酸，其中结构式（I）为n1≧1，m1≧0，M1为H或一价阳离子；结构式（II）为n2≧0，m2≧0，M2为H或一价阳离子，亮氨酸脱氢酶的氨基酸序列为序列号1。

  公开号：

  US20160319312A1

文献信息

• Macrocyclic Modulators of the Ghrelin Receptor
  申请人：Ocera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180110824A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, central nervous system disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders and inflammatory disorders.

  本发明提供了一种新颖的构象定义明确的大环化合物，已经证明是生长激素分泌素受体（GHS-R1a及其亚型、异构体和变体）的选择性调节剂。本文还描述了合成这些新型化合物的方法。这些化合物可用作生长激素分泌素受体的激动剂，用于治疗和预防一系列医疗状况，包括但不限于代谢和/或内分泌紊乱、胃肠道紊乱、心血管疾病、肥胖和与肥胖相关的疾病、中枢神经系统疾病、遗传疾病、过度增殖性疾病和炎症性疾病。
• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF GENETIC DISEASE<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE GÉNÉTIQUE
  申请人：DESIGN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021158707A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present disclosure relates to compounds and methods for modulating the expression of dmpk, and treating diseases and conditions in which dmpk plays an active role. The compound can be a transcription modulator molecule having a first terminus, a second terminus, and oligomeric backbone, wherein: a) the first terminus comprises a DNA-binding moiety capable of noncovalently binding to a nucleotide repeat sequence CAG or CTG; b) the second terminus comprises a protein-binding moiety binding to a regulatory molecule that modulates an expression of a gene comprising the nucleotide repeat sequence CAG or CTG; and c) the oligomeric backbone comprising a linker between the first terminus and the second terminus.

  本公开涉及化合物和方法，用于调节dmpk的表达，并治疗dmpk发挥积极作用的疾病和病况。该化合物可以是一种转录调节分子，具有第一末端、第二末端和寡聚骨架，其中：a）第一末端包括一种DNA结合基团，能够非共价结合到核苷酸重复序列CAG或CTG；b）第二末端包括结合到调节分子的蛋白结合基团，该调节分子调节包含核苷酸重复序列CAG或CTG的基因的表达；c）寡聚骨架包括连接第一末端和第二末端的连接物。
• FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：FORUM Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20170044182A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  The present disclosure relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本公开涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物的药物组合物，以及在治疗神经退行性疾病中使用融合吗啉吡嘧啶类化合物的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物。
• [EN] GRANZYME B DIRECTED IMAGING AND THERAPY<br/>[FR] IMAGERIE DU GRANZYME B ET THÉRAPIE DIRIGÉES CONTRE LE GRANZYME B
  申请人：CYTOSITE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019160916A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  Provided herein are heterocyclic compounds useful for imaging Granzyme B. Methods of imaging Granzyme B, combination therapies, and kits comprising the Granzyme B imaging agents are also provided.

  本文提供了用于成像Granzyme B的杂环化合物。还提供了成像Granzyme B的方法、联合疗法以及包含Granzyme B成像试剂的试剂盒。
• [EN] DESACETOXYTUBULYSIN H AND ANALOGS THEREOF<br/>[FR] DÉSACÉTOXYTUBULYSINE H ET SES ANALOGUES
  申请人：UNIV RICE WILLIAM M

  公开号：WO2016138288A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  In one aspect, the present disclosure provides tubulysin analogs of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, and A1 are as defined herein. In another aspect, the present disclosure also provides methods of preparing the compounds disclosed herein. In another aspect, the present disclosure also provides pharmaceutical compositions and methods of use of the compounds disclosed herein.

  在一个方面，本公开提供了公式（I）的tubulysin类似物，其中R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3和A1如本文所定义。在另一个方面，本公开还提供了制备本公开化合物的方法。在另一个方面，本公开还提供了药物组合物和使用本公开化合物的方法。