3-乙酰氨基氮杂环丁烷 | 102065-88-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 3-乙酰氨基氮杂环丁烷
• 英文名称: N-(azetidin-3-yl)acetamide
• 英文别名: 3-acetylamino-1-azetidine
• CAS: 102065-88-3
• 化学式: C₅H₁₀N₂O
• mdl: MFCD16876789
• 分子量: 114.147
• InChiKey: SXGRRNXWWIQUOO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-(3-chloropropoxy)ethyl)-1-benzothiophene 、 3-乙酰氨基氮杂环丁烷 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-(1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)-3-azetidinyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  PREVENTIVE/REMEDY FOR RETINAL NERVE DISEASES CONTAINING ALKYL ETHER DERIVATIVES OR SALTS THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP1614419B1
• 作为产物：
  描述：

  3-乙酰氨基氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 3-乙酰氨基氮杂环丁烷
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HBV INFECTION
  [FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION PAR LE VHB

  摘要：

  本发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1至R4、A、W、Q和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2018001952A1

文献信息

• Anti-inflammatory agents
  申请人：Hansen Henrik C.

  公开号：US09238640B2

  公开（公告）日：2016-01-19

  Disclosed are novel compounds that are useful in regulating the expression of interleukin-6 (IL-6) and/or vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1), and their use in the treatment and/or prevention of cardiovascular and inflammatory diseases and related disease states, such as, for example, atherosclerosis, asthma, arthritis, cancer, multiple sclerosis, psoriasis, and inflammatory bowel diseases, and autoimmune disease(s). Also, disclosed are compositions comprising the novel compounds, as well as methods for their preparation.

  揭示了一种新型化合物，可用于调节白细胞介素-6（IL-6）和/或血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）的表达，并且它们在治疗和/或预防心血管和炎症性疾病以及相关疾病状态中的用途，例如动脉粥样硬化、哮喘、关节炎、癌症、多发性硬化、牛皮癣和炎症性肠病以及自身免疫疾病。此外，还揭示了包含这些新型化合物的组合物，以及它们的制备方法。
• [EN] NOVEL TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HBV INFECTION<br/>[FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION PAR LE VHB
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018001952A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The present invention provides novel compounds having general formula (I), wherein R1 to R4, A, W, Q and Y are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1至R4、A、W、Q和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• Azetidinyl quinolone carboxylic acids and esters
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05039683A1

  公开（公告）日：1991-08-13

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, or NR.sup.4 R.sup.5, wherein R.sup.4 and R.sup.5 are independently selected from hydrogen and alkyl of 1 to 6 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation; R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, alkanoylamino of 1 to 6 carbon atoms, morpholino, halogen, hydroxyalkyl of 1 to 6 carbon atoms, COOR.sup.6 wherein R.sup.6 is alkyl of 1 to 6 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable cation, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, NR.sup.7 R.sup.8 wherein R.sup.7 and R.sup.8 are independently selected from alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkanoyl of 1 to 6 carbon atoms, hydrogen, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, aminoalkyl of 2 to 6 carbon atoms, alkylaminoalkyl wherein each alkyl group is independently selected from alkyl groups having 2 to 6 carbon atoms, and dialkylaminoalkyl wherein each alkyl group is independently selected from alkyl groups having one to six carbon atoms, with the proviso that only one of R.sup.7 and R.sup.8 may be alkoxy; and R.sup.3 is hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, phenyl or substituted phenyl wherein the phenyl group may be substituted with one or two substituents selected from the group consisting of alkyl of 1 to 6 carbon atoms, nitro, amino, halogen, (e.g., fluoro, chloro, bromo, or iodo), haloalkyl of 1 or 2 carbon atoms and up to 5 halogen atoms (e.g., fluoro, chloro, bromo or iodo), hydroxyl, or alkoxy of 1 to 6 atoms and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds have antibacterial activity.

  式为##STR1##的化合物，其中R.sup.1是氢、1到6个碳原子的烷基，或NR.sup.4 R.sup.5，其中R.sup.4和R.sup.5分别选自氢和1到6个碳原子的烷基或药用可接受阳离子；R.sup.2是氢、羟基、1到6个碳原子的烷酰胺基、吗啉基、卤素、1到6个碳原子的羟基烷基、COOR.sup.6，其中R.sup.6是1到6个碳原子的烷基或药用可接受阳离子、1到6个碳原子的烷氧基、NR.sup.7 R.sup.8，其中R.sup.7和R.sup.8分别选自1到6个碳原子的烷基、1到6个碳原子的烷酰基、氢、1到6个碳原子的烷氧基、2到6个碳原子的氨基烷基、烷基氨基烷基，其中每个烷基基团分别选自具有2到6个碳原子的烷基基团，和二烷基氨基烷基，其中每个烷基基团分别选自具有1到六个碳原子的烷基基团，但R.sup.7和R.sup.8中只有一个可以是烷氧基；而R.sup.3是氢、1到6个碳原子的烷基、苯基或取代苯基，其中苯基可能被取代为选自1到6个碳原子的烷基、硝基、氨基、卤素（例如，氟、氯、溴或碘）、1或2个碳原子的卤代烷基和最多5个卤素原子（例如，氟、氯、溴或碘）、羟基或1到6个原子的烷氧基的1或2个取代基，以及其药用可接受酸盐。这些化合物具有抗菌活性。
• Pyridonecarboxylic acids as antibacterial agents. Synthesis and antibacterial activity of 7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid and its analogs
  作者：Hiroshi Egawa、Teruyuki Miyamoto、Akira Minamida、Yoshiro Nishimura、Hidetsugu Okada、Hitoshi Uno、Junichi Matsumoto

  DOI：10.1021/jm00378a004

  日期：1984.12

  8-naphthyridine-3- carboxylic acids and their ethyl esters (3-7) with cyclic amines such as 3-aminopyrrolidine. The N-1 substituent includes ethyl, vinyl, and 2-fluoroethyl groups. As a result of in vitro and in vivo antibacterial screenings, three compounds, 1-ethyl- and 1-vinyl-7-(3-amino-1-pyrrolidinyl)-6-fluoro- 1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids (33a and 33b) and 1-vinyl-7-

  用1-取代的7-氯-，7-（乙基磺酰基）-和7-（甲苯磺酰氧基）-制备在C-7具有氨基和/或羟基取代的环状氨基的标题化合物（28-56）。 6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸及其乙酯（3-7）与环状胺，例如3-氨基吡咯烷。N-1取代基包括乙基，乙烯基和2-氟乙基。作为体外和体内抗菌筛选的结果，三种化合物，1-乙基和1-乙烯基-7-（3-氨基-1-吡咯烷基）-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-发现1,8-萘啶-3-羧酸（33a和33b）和1-乙烯基-7- [3-（甲基氨基）-1-吡咯烷基]类似物34b具有比依诺沙星（2）更高的活性。值得进一步的生物学研究。讨论了构效关系。
• Alkyl ether derivatives or salts thereof
  申请人：Saitoh Akihito

  公开号：US20060194781A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  An alkyl ether derivative represented by the general formula: wherein each of R 1 and R 2 represents one or more groups selected from a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an aryl group, an aralkyl group, an alkoxy group, an aryloxy group, an alkylthio group, an arylthio group, an alkenyl group, an alkenyloxy group, an amino group, an alkylsulfonyl group, an arylsulfonyl group, a carbamoyl group, a heterocyclic group, a hydroxyl group, a carboxyl group, a nitro group, an oxo group and the like; R 3 is an alkylamino group, an amino group, a hydroxyl group or the like; the ring A is a 5-membered or 6-membered heteroaromatic ring or a benzene ring; each of m and n is an integer of 1 to 6; and p is an integer of 1 to 3, or its salt has activity to protect neurons, activity to accelerate nerve regeneration and activity to accelerate neurite extension and hence is useful as a therapeutic agent for diseases in central and peripheral nerves.

  一种烷基醚衍生物，其通式表示为：其中R1和R2各自表示氢原子、卤素原子、烷基、芳基、芳基烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烯基、烯氧基、氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基甲酰基、杂环基、羟基、羧基、硝基、氧代基等一种或多种基团；R3是烷基氨基、氨基、羟基等一种或多种基团；环A是5元或6元杂芳环或苯环；m和n各自是1到6的整数；p是1到3的整数，或其盐具有保护神经元、加速神经再生和加速神经突起延伸的活性，因此可用作治疗中枢和外周神经疾病的治疗剂。