4,4-二苯基哌啶盐酸盐 | 63675-71-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4,4-二苯基哌啶盐酸盐
• 英文名称: 4,4-Diphenylpiperidine hydrochloride
• 英文别名: 4,4-Diphenylpiperidin-1-ium;chloride；4,4-diphenylpiperidin-1-ium;chloride
• CAS: 63675-71-8
• 化学式: C₁₇H₁₉N*ClH
• 分子量: 273.806
• InChiKey: VHBVKKWTZYRNHX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  300-305°C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.78
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4-二苯基哌啶盐酸盐 在 盐酸 、 aq. NaOH 、 BH₃ 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 3-(4,4-diphenylpiperidin-1-yl)propylamine
  参考文献：
  名称：

  5-(heterocyclic alkyl)-6-aryl-dihydropyrimidines

  摘要：

  该发明涉及以下结构的二氢嘧啶化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及利用这些化合物降低眼压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要对α1A受体进行拮抗的疾病。该发明进一步提供了一种包含上述定义化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。

  公开号：

  US06245773B1
• 作为产物：
  描述：

  4-苯基-4-羟基哌啶 、 三氯化铝 以 苯 为溶剂， 以of 4,4-diphenylpiperidine hydrochloride are obtained的产率得到4,4-二苯基哌啶盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  4,4-Diarylpiperidines and process of making the same

  摘要：

  4,4-二芳基哌啶化合物，优选4,4-二苯基哌啶，其在哌啶环的1-位置上被取代或未被取代，例如1-(较低烷基)-4,4-二苯基哌啶，1-(较低烷基)-4-苯基-4-甲苯基哌啶及其相当无毒、药学上可接受的酸盐，是高效的中枢神经系统（CNS）兴奋剂，优于已知的苯丙胺类兴奋剂。一种新颖且高效的制备4,4-二芳基哌啶化合物的方法包括在Friedel-Crafts型催化剂的存在下，将可能在其3-位置上被芳酰基取代的4-芳基-4-羟基哌啶化合物与芳香烃反应，特别是与苯反应。

  公开号：

  US04022786A1
• 作为试剂：
  描述：

  [1-(4-Chlorobenzyl)-1H-imidazol-4-yl]methanol 、 三乙胺 、 氯化亚砜 、 盐酸 、 甲苯 在 4,4-二苯基哌啶盐酸盐 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 作用下， 反应 22.0h， 以to give the product as a solid (0.02 g), m.p. 254-255° C.的产率得到1-{[1-(4-chlorobenzyl)-1H-imidazol-4-yl]methyl}-4,4-diphenylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  Diphenyl-piperidine derivative

  摘要：

  本发明提供了一般式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，A，Q，U，V，W，X，Y和n如规范中所定义，其制备过程，包含它们的药物组合物以及它们在治疗方面的用途，特别是用于治疗趋化因子受体相关的疾病和病况。

  公开号：

  US06566376B1

文献信息

• SULTAM DERIVATIVES
  申请人：Anderson Kevin W.

  公开号：US20110124686A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention relates to compounds according to formula 1, which exhibit cytotoxic activity. The compounds may be used in the treatment of cancer.

  本发明涉及符合式1的化合物，具有细胞毒活性。这些化合物可用于治疗癌症。
• Oxazolidinones as .alpha..sub.1A receptor antagonists
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06159990A1

  公开（公告）日：2000-12-12

  This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human .alpha..sub.1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the .alpha..sub.1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  这项发明涉及氧唑啉酮化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。这项发明还涉及利用这些化合物降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要α1A受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。
• 5-(heterocyclic alkyl)-6-aryl-dihydropyrimidines
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US05942517A1

  公开（公告）日：1999-08-24

  This invention is directed to dihydropyrimidine compounds which are selective antagonists for human .alpha..sub.1C receptors and which have the structure: ##STR1## wherein A is aryl; R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are alkyl or heteroalkyl; R.sub.4 is heterocyclic alkyl; and X is S, O or NR.sub.3. This invention also relates to use of these compounds for the treatment of benign prostatic hyperplasia and other diseases where antagonism of the human .alpha..sub.1C receptor is useful. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of such a compound and a pharmaceutically acceptable carrier.

  这项发明涉及选择性拮抗人类α1C受体的二氢嘧啶化合物，其结构为：##STR1##其中A为芳基；R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3为烷基或杂原子烷基；R.sub.4为杂环烷基；X为S、O或NR.sub.3。该发明还涉及利用这些化合物治疗良性前列腺增生和其他需要拮抗人类α1C受体的疾病。该发明还提供包含该化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。
• PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 INHIBITOR
  申请人：Miyata Toshio

  公开号：US20090124620A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention relates to an inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1. The present invention further relates to a pharmaceutical composition that has an inhibitory action on PAI-1 activity and is useful in the prevention and treatment of various diseases whose onset is associated with PAI-1 activity. Furthermore, the present invention relates to a novel compound having PAI-1 inhibitory activity represented by the following general formula (I), and a salt thereof. Each symbol is defined as those in the specification.

  本发明涉及一种抑制纤溶酶原激活物抑制剂-1的抑制剂。本发明进一步涉及一种对PAI-1活性具有抑制作用的药物组合物，可用于预防和治疗与PAI-1活性相关的各种疾病的发生。此外，本发明涉及一种具有PAI-1抑制活性的新化合物，其由以下一般式（I）表示，并且其盐。每个符号的定义如规范中所述。
• Dihydropyridines and new uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US05767131A1

  公开（公告）日：1998-06-16

  The invention provides a method of treating benign prostatic hyperplasia in a subject which comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound having the structure: ##STR1## wherein Y is --(CH.sub.2).sub.n --, where n is 1, 2, 3, 4 or 5; --(CH.sub.2).sub.h --O--(CH.sub.2).sub.k --, where h and k are independently the same or different and are 2, 3 or 4; --(CH.sub.2).sub.h --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.k --; or --(CH.sub.2).sub.h --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.k --, where h and k are independently the same or different and are 1, 2, 3 or 4; wherein Z is O, NH, or CH.sub.2 ; wherein R.sup.1 is a linear or branched chain alkyl, alkoxyalkyl or arylalkyl group; wherein R.sup.2 and R.sup.4 are independently the same or different and are H, or a linear or branched chain alkyl group; wherein R.sup.3 is H, a linear or branched chain alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl or acyl group; and wherein R.sup.5 and R.sup.6 are independently the same or different and are H, OH, Cl, Br, F, NO.sub.2, CN, CF.sub.3, or NH.sub.2, or a linear or branched chain alkyl, alkoxy, alkoxycarbonyl, acyl, alkylsulfoxide, alkylsulfone, or mono- or dialkylamino group. Other active compounds containing one, two or three rings are also disclosed as well as pharmaceutical compositions prepared therefrom and methods of use in the treatment of BPH, inhibition of cholesterol synthesis, and reduction of intraocular pressure.

  该发明提供了一种治疗良性前列腺增生的方法，包括向受试者施用具有以下结构的化合物的治疗有效量： 其中Y为--(CH.sub.2).sub.n --，其中n为1、2、3、4或5；--(CH.sub.2).sub.h --O--(CH.sub.2).sub.k --，其中h和k独立且相同或不同，为2、3或4；--(CH.sub.2).sub.h --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.k --；或--(CH.sub.2).sub.h --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.k --，其中h和k独立且相同或不同，为1、2、3或4；其中Z为O、NH或CH.sub.2；其中R.sup.1为线性或支链烷基、烷氧基烷基或芳基烷基；其中R.sup.2和R.sup.4独立且相同或不同，为H，或线性或支链烷基；其中R.sup.3为H、线性或支链烷基、烷氧基、烷氧基烷基或酰基；其中R.sup.5和R.sup.6独立且相同或不同，为H、OH、Cl、Br、F、NO.sub.2、CN、CF.sub.3或NH.sub.2，或线性或支链烷基、烷氧基、烷氧羰基、酰基、烷基亚砜、烷基砜、或单烷基或二烷基氨基基团。还公开了含有一、两个或三个环的其他活性化合物，以及由此制备的药物组合物和在治疗BPH、抑制胆固醇合成和降低眼压中的使用方法。