(E)-1-acetyl-3-(ethoxy-phenyl-methylene)-indolin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (E)-1-acetyl-3-(ethoxy-phenyl-methylene)-indolin-2-one
• 英文别名: 1-acetyl-3-{1-ethoxy-1-phenylmethylidene}-2-indolinone；(3E)-1-acetyl-3-[ethoxy(phenyl)methylidene]indol-2-one
• 化学式: C₁₉H₁₇NO₃
• 分子量: 307.349
• InChiKey: QNWGMJXVSLRFMR-ISLYRVAYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氨基喹啉 、 (E)-1-acetyl-3-(ethoxy-phenyl-methylene)-indolin-2-one 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以50%的产率得到3-{(Z)-1-[(Quinolin-6-yl)amino]-1-phenylmethylidene}-2-indolinone
  参考文献：
  名称：

  Indolinones having kinase-inhibiting activity

  摘要：

  本发明涉及一般式##STR1##中R.sub.1至R.sub.3的定义如权利要求1所述，其异构体和盐，特别是具有有价值的药理特性的生理上可接受的盐，特别是对各种激酶和cycline/CDK复合物以及各种肿瘤细胞增殖具有抑制作用的盐，含有这些化合物的药物组合物，它们的用途和制备它们的方法。

  公开号：

  US06043254A1
• 作为产物：
  描述：

  N-乙酰基-2-羟基吲哚 、 原苯甲酸三乙酯 以 Petroleum ether 为溶剂， 生成 (E)-1-acetyl-3-(ethoxy-phenyl-methylene)-indolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Indolinones having kinase-inhibiting activity

  摘要：

  本发明涉及一般式##STR1##中R.sub.1至R.sub.3的定义如权利要求1所述，其异构体和盐，特别是具有有价值的药理特性的生理上可接受的盐，特别是对各种激酶和cycline/CDK复合物以及各种肿瘤细胞增殖具有抑制作用的盐，含有这些化合物的药物组合物，它们的用途和制备它们的方法。

  公开号：

  US06043254A1

文献信息

• [EN] INDOLINONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MATERNAL EMBRYONIC LEUCINE ZIPPER KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLINONE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA KINASE DE TYPE FERMETURE ÉCLAIR À LEUCINE EMBRYONNAIRE MATERNELLE
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2018160967A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  The present disclosure relates to indolinone compounds, compositions, and methods for the inhibition of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK). The present disclosure further relates to indolinone compounds, compositions, and methods for the treatment or prevention of a cancer (for example, triple negative breast cancer).

  本公开涉及吲哚啉酮化合物、组合物和用于抑制母胎型亮氨酸螺旋蛋白激酶（MELK）的方法。本公开进一步涉及吲哚啉酮化合物、组合物和用于治疗或预防癌症（例如三阴性乳腺癌）的方法。
• Novel substituted indolines with an inhibitory effect on various kinases and complexes of CDKs
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US20040058978A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to new substituted indolinones of general formula 1 wherein X and R 1 to R 5 are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof which have valuable properties. The above compounds of general formula I wherein R 1 denotes a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases, and the other compounds of the above general formula I wherein R 1 does not represent a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group are valuable intermediate products for the preparation of the abovementioned compounds.

  本发明涉及一种新的通式1的取代吲哚酮，其中X和R1至R5的定义如权利要求书1中所述，其异构体和盐具有有价值的性质。通式I中的上述化合物，其中R1表示氢原子，C1-3-烷基或前药基，具有有价值的药理学性质，特别是对多种激酶、病毒细胞周期蛋白和受体酪氨酸激酶具有抑制作用，上述通式I中R1不表示氢原子、C1-3-烷基或前药基的其他化合物是制备上述化合物的有价值中间体。
• Indolinone derivatives as inhibitors of maternal embryonic leucine zipper kinase
  申请人：BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

  公开号：US10981896B2

  公开（公告）日：2021-04-20

  The present disclosure relates to indolinone compounds, compositions, and methods for the inhibition of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK). The present disclosure further relates to indolinone compounds, compositions, and methods for the treatment or prevention of a cancer (for example, triple negative breast cancer). Disclosed herein are compounds according to Formula I:

  本公开涉及用于抑制母体胚胎亮氨酸拉链激酶（MELK）的吲哚啉酮化合物、组合物和方法。本公开进一步涉及用于治疗或预防癌症（例如三阴性乳腺癌）的吲哚啉酮化合物、组合物和方法。本文公开了根据式 I 的化合物：
• [DE] SUBSTITUIERTE INDOLINONE ALS INHIBITOREN VON KINASEN<br/>[EN] SUBSTITUTED INDOLINONES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INDOLINONES SUBSTITUEES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG

  公开号：WO1999051590A1

  公开（公告）日：1999-10-14

  (DE) Die vorliegende Erfindung betrifft Indolinone der allgemeinen Formel (I), in der R1 bis R3 wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Isomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine inhibierende Wirkung auf verschiedene Kinasen und Cyclin/CDK-Komplexe sowie auf die Proliferation verschiedener Tumorzellen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.(EN) The invention relates to indolinones of general formula (I), wherein R1 to R3 have the meanings given in claim 1, to their isomers and to their salts, especially their physiologically compatible salts which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory effect on various kinases and cycline/CDK complexes and on the proliferation of various tumour cells. The invention also relates to medicaments containing these compounds, to their use and to a method for producing them.(FR) L'invention concerne des indolinones de formule générale (I) dans laquelle R1 à R3 sont tels que définis dans la revendication 1, leurs isomères et leurs sels, en particulier leurs sels physiologiquement compatibles présentant des propriétés pharmacologiques précieuses, notamment un effet inhibiteur sur différentes kinases et différents complexes cycline/CDK, ainsi que sur la prolifération de différentes cellules tumorales. L'invention concerne en outre des médicaments renfermant ces composés, leur utilisation et leur procédé de fabrication.

  本发明涉及一种通用公式(I)的林丁酮衍生物，其中在 claim 1中定义的R1至R3，其同分异构体及其盐类，特别是生理相容的盐类，具有宝贵的药理特性，尤其对多种激酶和Cyclin/CDK复合作用以及多种肿瘤细胞的增殖有抑制性作用；本发明还涉及含有这些化合物的医药品及其使用方法和制备方法。
• NEUE SUBSTITUIERTE INDOLINONE MIT EINER INHIBIERENDEN WIRKUNG AUF VERSCHIEDENE KINASEN UND CYCLIN/CDK-KOMPLEXE
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：EP1115704A1

  公开（公告）日：2001-07-18