N,N-二甲基(2R)-2-吡咯烷 | 566159-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N,N-二甲基(2R)-2-吡咯烷
• 中文别名: 2-吡咯烷,N,N-二甲基(2R)-；(R)-N,N-二甲基-2-吡咯烷甲酰胺
• 英文名称: (2R)-N,N-dimethylpyrrolidine-2-carboxamide
• 英文别名: D-proline-N,N-dimethylamide；(R)-proline dimethylamide；(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid dimethylamide；N,N-dimethyl-D-prolinamide
• CAS: 566159-08-8
• 化学式: C₇H₁₄N₂O
• 分子量: 142.201
• InChiKey: MLLMAIJXIZOSFS-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二甲基(2R)-2-吡咯烷 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以31%的产率得到(R)-N,N-二甲基-2-氨甲基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  基于2-氨基甲基吡咯烷配体的一系列手性铂（II）配合物的合成，表征和体外细胞毒性研究：[PtCl 2（R -dimepyrr）]的X射线晶体结构（R -dimepyrr =  N-二甲基- 2（R）-氨基甲基吡咯烷）

  摘要：

  基于对映体纯的氨基酸脯氨酸合成了一系列铂（II）配合物。根据标准肽化学，开发了新的合成途径，以产生2-氨基甲基吡咯烷（pyrr）配体及其衍生物，其在环外胺位点具有不同的甲基取代基排列。[PtCl 2（R -dimepyrr）]（R -dimepyrr =  N，N-二甲基-2（R）-氨基甲基吡咯烷），并且五元配体环已显示为包膜构象。对卵巢癌A2780肿瘤细胞系及其顺铂耐药变体A2780cisR进行了细胞毒性研究。尽管胺基团增加了很大的空间体积，但与顺铂相比，几种药物仍具有显着的良好活性，并且某些化合物与顺铂缺乏交叉耐药性。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2008.12.022
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-D-脯氨酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 25.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 7.0h， 生成 N,N-二甲基(2R)-2-吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINEDIONE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP2842946B1

文献信息

• [EN] PYRIMIDYL SULPHONE AMIDE DERIVATIVES AS CHEMOKINE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU RECEPTEUR DE LA CHIMIOKINE A BASE DE DERIVES AMIDES DE PYRIMIDYL-SULFONE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004011443A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salt, solvate or in vivo hydrolysable ester thereof for the treatment of asthma, allergic rhinitis, COPD, inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, osteoarthritis, osteoporosis, rheumatoid arthritis, psoriasis or cancer.

  一种具有化学式（I）的化合物，其药用盐、溶剂合物或体内可水解酯，用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病（COPD）、炎症性肠病、肠易激综合征、骨关节炎、骨质疏松症、类风湿性关节炎、牛皮癣或癌症。
• Hepatitis C virus polymerase inhibitors
  申请人：Blaney Jeffrey Mark

  公开号：US20080200512A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The invention provides a compound of formula: and methods for making and using the same, where R 1 and R 2 are independently hydrogen, C 1-6 alkyl or C 1-6 haloalkyl; R 3 is hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl or C 1-6 alkoxy; R 4 is hydrogen or halogen; and R 5 is a mono- or di-amino acid moiety, a succinic acid moiety, a urea moiety, or a derivative thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, and methods for making and using the same.

  这项发明提供了一个化合物的公式：以及制备和使用该化合物的方法，其中R1和R2分别是氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R3是氢、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R4是氢或卤素；R5是单氨基酸或双氨基酸基团、琥珀酸基团、尿素基团或其衍生物。该发明还提供了包含化合物I的药物组合物，以及制备和使用该药物组合物的方法。
• New Benzylureas as a Novel Series of Potent, Nonpeptidic Vasopressin V2 Receptor Agonists
  作者：Christopher M. Yea、Christine E. Allan、Doreen M. Ashworth、James Barnett、Andy J. Baxter、Janice D. Broadbridge、Richard J. Franklin、Sally L. Hampton、Peter Hudson、John A. Horton、Paul D. Jenkins、Andy M. Penson、Gary R. W. Pitt、Pierre Rivière、Peter A. Robson、David P. Rooker、Graeme Semple、Andy Sheppard、Robert M. Haigh、Michael B. Roe

  DOI：10.1021/jm8008162

  日期：2008.12.25

  proven an effective drug for diseases where a reduction of urine output is desired. However, its peptidic nature limits its bioavailability. We report herein the discovery of potent, nonpeptidic, benzylurea derived agonists of the vasopressin V2 receptor. We describe substitutions on the benzyl group to give improvements in potency and subsequent modifications to the urea end group to provide improvements

  加压素（AVP）是一种激素，可通过激活肾脏中的V2受体来刺激水渗透性的增加。AVP的去氨加压素类似物已被证明可有效治疗需要减少尿量的疾病。但是，其肽性质限制了其生物利用度。我们在此报告了加压素V2受体有效，非肽类，苄脲衍生的激动剂的发现。我们描述了苄基上的取代，以提高效力，随后对尿素端基进行了修饰，从而在利尿大鼠模型中提高了溶解度并提高了口服功效。首次报道了铅化合物20e（VA106483），已被选择用于临床开发。
• [EN] IMIDAZOLO-5-YL-2-ANILINOPYRIMIDINES AS AGENTS FOR THE INHIBITION OF CELL PROLIFERATION<br/>[FR] IMIDAZOLO-5-YL-2-ANILINOPYRIMIDINES UTILISES EN TANT QU'AGENTS INHIBITEURS DE LA PROLIFERATION CELLULAIRE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005075461A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  Compounds of the formula (I), wherein variable groups are as defined within and a pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters are described. Also described are processes for their preparation and their use as medicaments, particularly medicaments for producing a cell cycle inhibitory (anti cell proliferation) effect in a warm blooded animal, such as man.

  化合物的公式（I），其中变量基团的定义如内部，并描述了药用盐和体内可水解酯。还描述了它们的制备过程以及它们作为药物的用途，特别是作为用于在温血动物（如人）中产生细胞周期抑制（抗细胞增殖）效果的药物。
• Pyrimidyl sulphone amide derivatives as chemokine receptor modulators
  申请人：Ebden Richard Mark

  公开号：US20060025432A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salt, solvate or in vivo hydrolysable ester thereof for the treatment of asthma, allergic rhinitis, COPD, inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, osteoarthritis, osteoporosis, rheumatoid arthritis, psoriasis or cancer.

  化合物(I)的配方，其药用盐、溶剂或体内可水解酯，用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、炎症性肠病、肠易激综合症、骨关节炎、骨质疏松症、类风湿性关节炎、牛皮癣或癌症。