4-[2-[N-methyl-N-(4-isopropoxyphenyl)amino]ethyl]piperidin-4-ol | 302523-50-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-[2-[N-methyl-N-(4-isopropoxyphenyl)amino]ethyl]piperidin-4-ol
• 英文别名: 4-[2-(N-methyl-4-propan-2-yloxyanilino)ethyl]piperidin-4-ol
• CAS: 302523-50-8
• 化学式: C₁₇H₂₈N₂O₂
• 分子量: 292.422
• InChiKey: CFROZFJLESOJMC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-[N-methyl-N-(4-isopropoxyphenyl)amino]ethyl]piperidin-4-ol 、 对甲基苯乙酸 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-[2-[N-methyl-N-(4-isopropoxyphenyl)amino]ethyl]-1-[(4-methylphenyl)acetyl]piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  REMEDIES FOR NEUROPATHIC PAIN

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其由以下通式(I)表示：(其中A代表例如被R1和R2取代的苯基，或未被取代的呋喃基或未被取代的噻吩基；R1代表例如氢原子、氟原子、氯原子、三氟甲基、硝基、氰基或甲基，而R2代表例如氢原子；R3代表例如氢原子或甲基；R4代表例如氢原子或甲基；R5代表乙氧基或异丙氧基；X代表基团：-CH(OH)-或亚甲基；Z代表例如单键或未被取代或被羟基取代的亚甲基)，及其盐，以及含有上述化合物或其盐作为活性成分的药物组合物。本发明的化合物可经口给药，对治疗神经痛性疼痛具有高度有效性，且相比传统镇痛药副作用更少。

  公开号：

  EP1182193A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyl-4-[2-[N-(4-isopropoxyphenyl)-N-methylamino]ethyl]piperidin-4-ol 在 palladium on activated carbon 甲酸 、 氮气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 7.0h， 以33.4 g的产率得到4-[2-[N-methyl-N-(4-isopropoxyphenyl)amino]ethyl]piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  REMEDIES FOR NEUROPATHIC PAIN

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其由以下通式(I)表示：(其中A代表例如被R1和R2取代的苯基，或未被取代的呋喃基或未被取代的噻吩基；R1代表例如氢原子、氟原子、氯原子、三氟甲基、硝基、氰基或甲基，而R2代表例如氢原子；R3代表例如氢原子或甲基；R4代表例如氢原子或甲基；R5代表乙氧基或异丙氧基；X代表基团：-CH(OH)-或亚甲基；Z代表例如单键或未被取代或被羟基取代的亚甲基)，及其盐，以及含有上述化合物或其盐作为活性成分的药物组合物。本发明的化合物可经口给药，对治疗神经痛性疼痛具有高度有效性，且相比传统镇痛药副作用更少。

  公开号：

  EP1182193A1

文献信息

• Agents for treating neuropathic pain
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20020049229A1

  公开（公告）日：2002-04-25

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I) below: 1 (wherein A represents, for example, phenyl group substituted by R 1 and R 2 , or an unsubstituted furyl group or an unsubstitued thienyl group; R 1 represents, for example, hydrogen atom, fluorine atom, chlorine atom, trifluoromethyl group, nitro group, cyano group or methyl group while R 2 represents, for example, hydrogen atom; R 3 represents, for example, hydrogen atom or methyl group; R 4 represents, for example, hydrogen atom or methyl group; R 5 represents ethoxy group or isopropoxy group; X represents group: —CH(OH)— or methylene group; and Z represents, for example, a single bond or methylene group unsubstituted or substituted by hydroxyl group), and its salts, and medicinal compositions containing, as their active ingredient, the above compound or its salts. The compound of this invention, which is orally applicable, is highly effective for treating neuroapthic pain while presenting with fewer side-effects than do the conventional analgesics.

  本发明涉及一种化合物，其由下面的式(I)表示：1（其中A表示例如由R1和R2取代的苯基，或未取代的呋喃基或未取代的噻吩基；R1表示例如氢原子、氟原子、氯原子、三氟甲基、硝基、氰基或甲基，而R2表示例如氢原子；R3表示例如氢原子或甲基；R4表示例如氢原子或甲基；R5表示乙氧基或异丙氧基；X表示基团：—CH(OH)—或亚甲基；Z表示例如单键或未取代或由羟基取代的亚甲基），及其盐，以及含有上述化合物或其盐作为活性成分的药物组合物。本发明的化合物可口服使用，在治疗神经性疼痛方面具有高效率，同时相比传统镇痛药副作用更少。
• 4-hydroxypiperidine derivatives having antiarrhythmic activity
  申请人：Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20020188006A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  The present invention relates to a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the compound as an effective ingredient: 1 (wherein A represents, for example, phenyl group substituted with R 1 and R 2 or unsubstituted thienyl group; R 1 and R 2 each independently represent, for example, hydrogen atom, halogen atom or lower alkoxycarbonyl group; R 3 represents, for example, hydrogen atom; R 4 represents, For example, lower alkyl group; R 5 represents, for example, lower alkoxy group; R 6 represents, for example, hydrogen atom; R 7 and R 8 each represent, for example, hydrogen atom, respectively; X represents, for example, a single bond; Y represents, for example, methylene group or benzylidene group substituted with R 1 ; and Z represents, for example, methylene group.) The compounds according to the present invention that do not suppress the transient sodium current of the cardiac muscle and do not manifest proarrhythimic activity is useful as a therapeutic agent for preventing and/or treating arrhythimia and for preventing sudden death.

  本发明涉及以下式(I)所表示的化合物或其盐，或含有该化合物作为有效成分的药物组合物：1（其中A代表例如被R1和R2取代的苯基或未被取代的噻吩基；R1和R2各自独立地代表例如氢原子、卤素原子或低碳酸酯基；R3代表例如氢原子；R4代表例如低烷基基团；R5代表例如低烷氧基团；R6代表例如氢原子；R7和R8各自代表例如氢原子；X代表例如单键；Y代表例如被R1取代的亚甲基基团或苄亚甲基基团；以及Z代表例如亚甲基基团。）本发明的化合物不抑制心肌瞬时钠电流，也不表现出致心律失常活性，因此可用作预防和/或治疗心律不齐和预防猝死的治疗剂。
• 4-HYDROXYPIPERIDINE DERIVATIVES HAVING ANTIARRHYTHMIC EFFECT
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1182192A1

  公开（公告）日：2002-02-27

  The present invention relates to a compound represented by the following formula (I) or a salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the compound as an effective ingredient: (wherein A represents, for example, phenyl group substituted with R1 and R2 or unsubstituted thienyl group; R1 and R2 each independently represent, for example, hydrogen atom, halogen atom or lower alkoxycarbonyl group; R3 represents, for example, hydrogen atom; R4 represents, for example, lower alkyl group; R5 represents, for example, lower alkoxy group; R6 represents, for example, hydrogen atom; R7 and R8 each represent, for example, hydrogen atom, respectively; X represents, for example, a single bond; Y represents, for example, methylene group or benzylidene group substituted with R1; and Z represents, for example, methylene group.) The compounds according to the present invention that do not suppress the transient sodium current of the cardiac muscle and do not manifest proarrhythimic activity is useful as a therapeutic agent for preventing and/or treating arrhythimia and for preventing sudden death.

  本发明涉及下式(I)代表的化合物或其盐，或含有该化合物作为有效成分的药物组合物： (其中 A 代表例如被 R1 和 R2 取代的苯基或未取代的噻吩基；R1 和 R2 各自独立地代表例如氢原子、卤素原子或低级烷氧羰基；R3 代表例如氢原子；R4 代表例如低级烷基；R5 代表例如低级烷氧基； R6 代表例如氢原子； R7 和 R8 分别代表例如氢原子； X 代表例如单键； Y 代表例如亚甲基或被 R1 取代的亚苄基；以及 Z 代表例如亚甲基。)根据本发明的化合物不抑制心肌的瞬态钠电流，不表现出促心律失常活性，可作为预防和/或治疗心律失常和预防猝死的治疗剂。
• US6642257B2
  申请人：——

  公开号：US6642257B2

  公开（公告）日：2003-11-04
• US6710060B2
  申请人：——

  公开号：US6710060B2

  公开（公告）日：2004-03-23