1-N-ethyl-5-methoxybenzene-1,2-diamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-N-ethyl-5-methoxybenzene-1,2-diamine
• 英文别名: N1-Ethyl-5-methoxybenzene-1,2-diamine；2-N-ethyl-4-methoxybenzene-1,2-diamine
• 化学式: C₉H₁₄N₂O
• 分子量: 166.223
• InChiKey: HCJBZTPXCAGEML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-N-ethyl-5-methoxybenzene-1,2-diamine 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-[[1-[3-(4-Diethoxyphosphorylphenyl)propyl]-3-ethyl-5-methoxybenzimidazol-1-ium-2-yl]methyl]isoindole-1,3-dione;iodide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS BENZIMIDAZOLIUM

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病的用途。

  公开号：

  WO2015007519A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟-4-硝基苯甲醚 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 20.0~90.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 1.0h， 生成 1-N-ethyl-5-methoxybenzene-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。

  公开号：

  US20150018314A1

文献信息

• [EN] NOVEL 5-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS BENZIMIDAZOLIUM SUBSTITUÉS EN POSITION 5
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015007516A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：ENTERPRISE THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017221008A1

  公开（公告）日：2017-12-28

  The invention relates to compounds of general formula (I): wherein R1, R2, R3, R10 and X- are as defined herein. The compounds are inhibitors of the epithelial sodium channel (ENaC) and are useful for the treatment or prevention respiratory diseases and conditions.

  该发明涉及一般式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R10和X-如本文所定义。这些化合物是上皮钠通道（ENaC）的抑制剂，可用于治疗或预防呼吸道疾病和疾况。
• COMPOUNDS
  申请人：Enterprise Therapeutics Limited

  公开号：US20210188855A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Compounds of general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and X are as defined herein are inhibitors of the epithelial sodium channel (ENaC) and are useful for the treatment or prevention respiratory diseases and conditions, skin conditions and ocular conditions.

  通式（I）中R1、R2、R3、R4和X的化合物是上皮钠通道（ENaC）的抑制剂，可用于治疗或预防呼吸道疾病和状况、皮肤状况和眼部状况。
• NOVEL TETRA- AND PENTASUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS
  申请人：KLEY Joerg

  公开号：US20150018315A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病。
• [EN] NOVEL TETRA- AND PENTASUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE BENZIMIDAZOLIUM TÉTRA-SUBSTITUÉS ET PENTA-SUBSTITUÉS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2015007517A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to compounds of general formula (I), and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，以及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和碱形成的药用可接受盐，具有有价值的药理特性，特别是对上皮钠通道具有抑制作用，以及其用于治疗疾病，特别是肺部和气道疾病的用途。