氮丙啶-1,2-二甲酸 1-苄酯 2-甲酯 | 170701-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 氮丙啶-1,2-二甲酸 1-苄酯 2-甲酯
• 中文别名: 氮丙啶-1,2-二甲酸1-苄酯2-甲酯；氮丙啶-1,2-二羧酸1-苄酯2-甲酯
• 英文名称: 1-benzyl 2-methyl aziridine-1, 2-dicarboxylate
• 英文别名: 1-benzyl 2-methyl (S)-aziridine-1,2-dicarboxylate；L-1-Benzyloxycarbonylaziridine-2-carboxylic acid methyl ester；1-Benzyl 2-methyl aziridine-1,2-dicarboxylate；1-O-benzyl 2-O-methyl aziridine-1,2-dicarboxylate
• CAS: 170701-87-8
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₄
• 分子量: 235.24
• InChiKey: GTZJUBQWCWZING-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  160-165 °C2 mm Hg(lit.)
• 密度：
  1.19 g/mL at 25 °C(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氮丙啶-1,2-二甲酸 1-苄酯 2-甲酯 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-methyl-2-oxazolidone
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of heterocyclic ?-iminocarboxylic acids. 4. Reduction of N-alkoxycarbonyl derivatives of ?-iminocarboxylic acids

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00532039
• 作为产物：
  描述：

  N-cbz-dl-丝氨酸甲酯 在 磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以65%的产率得到氮丙啶-1,2-二甲酸 1-苄酯 2-甲酯
  参考文献：
  名称：

  通过 N-磺酰基氮丙啶-2-羧酸盐的开环从丝氨酸有效合成 N-磺酰基β-芳基甲基丙氨酸盐

  摘要：

  图形摘要 摘要 我们报告了通过各种杂芳基 C-亲核试剂对 N-保护的氮丙啶进行区域选择性开环来有效合成 N-磺酰基 β-芳基丙氨酸甲酯。我们使用磺酰氯、三乙胺和甲苯在 -50 °C 下优化了具有多功能保护基团的 N 保护氮丙啶的合成，以中等至良好的收率提供 4a–c、6a 和 6b。目前的工作报告了与氮取代基对氮丙啶化的电子效应有关的研究，这些研究来自廉价的起始材料 DL-丝氨酸。本研究还报道了使用各种芳基部分，如 C-亲核试剂和路易斯酸（InCl3 , 三氯化铁,

  DOI：

  10.1080/00397911.2014.965328

文献信息

• MACROCYCLIC PICOLINAMIDES AS FUNGICIDES
  申请人：DOW AGROSCIENCES LLC

  公开号：US20130296375A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The invention relates to macrocyclic picolinamides of Formula I and their use as fungicides.

  这项发明涉及式I的大环状吡啶甲酰胺及其作为杀菌剂的应用。
• [EN] IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'IMMUNOPROTÉASOME
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2019099582A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  Provided herein are compounds, such as a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are immunoproteasome (such as LMP2 and LMP7) inhibitors. The compounds described herein can be useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of immunoproteasomes. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本文提供了化合物，例如式（I）的化合物，或其药用可接受的盐，这些化合物是免疫蛋白酶体（如LMP2和LMP7）抑制剂。本文描述的化合物可用于治疗通过抑制免疫蛋白酶体可治疗的疾病。本文还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。
• [EN] MACROCYCLIC PICOLINAMIDES AS FUNGICIDES<br/>[FR] PICOLINAMIDES MACROCYCLIQUES À UTILISER EN TANT QUE FONGICIDES
  申请人：DOW AGROSCIENCES LLC

  公开号：WO2016007529A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  This disclosure relates to macrocyclic picolinamides of Formula (I) described herein, wherein X, Y, R1 and R2 are as defined herein and to their use as fungicides in a formulation comprising a phytologically acceptable carrier. Also provided are methods of using compounds of Formula (I) in combination with other pesticides including fungicides, insecticides, nematocides, miticides, arthropodicides, bactericides, and combinations thereof.

  本公开涉及本文所述的式(I)大环哒嗪酰胺，其中X、Y、R1和R2如本文所定义，以及它们作为杀菌剂在包含植物学可接受载体的配方中的用途。另外，还提供了将式(I)化合物与其他农药（包括杀菌剂、杀虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀节肢动物剂、杀菌剂以及这些的组合）结合使用的方法。
• [EN] CYCLOBUTANE- AND AZETIDINE-CONTAINING MONO AND SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS ALPHA V INTEGRIN INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS MONO ET SPIROCYCLIQUES CONTENANT DU CYCLOBUTANE ET DE L'AZÉTIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INTÉGRINE ALPHA V
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018089355A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are antagonists to αv- containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of av-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本发明提供了式(I)的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是αv-含有整合素的拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物和药物组合物治疗与αv-含有整合素失调相关的疾病、紊乱或病况的方法，如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎症性疾病。
• L-aminodicarboxylic acid amides of alkoxyalkylamines
  申请人：General Foods Corporation

  公开号：US04603011A1

  公开（公告）日：1986-07-29

  The present invention is directed to new sweeteners of the formula: ##STR1## wherein, A is H, alkyl containing 1-3 carbon atoms, hydroxyalkyl containing 1-3 carbon atoms, alkoxymethyl wherein the alkoxy group contains 1-3 carbon atoms, or CO.sub.2 R in which R is alkyl containing 1-3 carbon atoms; A' is H or CH.sub.3 ; A and A' when taken together with the carbon atom to which they are attached form a cycloalkyl containing 3-4 carbon atoms; R.sub.1 and R.sub.2 are each a branched-chain alkyl containing 3-5 carbon atoms; and m=0 or 1; and food-acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种新型甜味剂，其化学式为：##STR1## 其中，A为H，含有1-3个碳原子的烷基，含有1-3个碳原子的羟基烷基，含有1-3个碳原子的烷氧甲基，或CO.sub.2 R，其中R为含有1-3个碳原子的烷基；A'为H或CH.sub.3；A和A'与它们连接的碳原子一起形成含有3-4个碳原子的环烷基；R.sub.1和R.sub.2分别为含有3-5个碳原子的支链烷基；m=0或1；以及其食用盐。

表征谱图