美各里替尼 | 54870-28-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 美各里替尼
• 英文名称: meglitinide
• 英文别名: p-<2-(5-chloro-2-methoxybenzamido)ethyl>benzoic acid；HB699；4-(2-<5-chloro-2-methoxy-benzamido>-ethyl)-benzoic acid；4-[2-[(5-chloro-2-methoxybenzoyl)amino]ethyl]benzoic acid
• CAS: 54870-28-9
• 化学式: C₁₇H₁₆ClNO₄
• 分子量: 333.771
• InChiKey: SWLAMJPTOQZTAE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  美各里替尼 在 硫酸 作用下， 以 丙醇 为溶剂， 生成 4-(2-<5-Chloro-2-methoxy-benzamido>-ethyl)-benzoic acid propyl ester
  参考文献：
  名称：

  Benzoic acids, their derivatives and process for preparing them

  摘要：

  酰基-氨基烷基苯甲酸及其衍生物经口服后显示降低血糖的效果，并可用作口服适用的降血糖药物。

  公开号：

  US04221815A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-甲氧基苯甲酸 在 氯化亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 美各里替尼
  参考文献：
  名称：

  一氧化氮释放那格列奈和美格替宁II型抗糖尿病前药的合成和生物学研究：体内抗高血糖活性和降血压研究

  摘要：

  一组新的杂合释放一氧化氮的II型抗糖尿病药物，它们具有1-（吡咯烷-1-基）重氮-1-1,2-二醇盐（13和18），1-（N，N-二乙氨基）合成了与II型抗糖尿病药物那格列奈和美格列奈的羧酸基团相连的diazen-1-ium-1,2-glycolate（14和19）或硝基氧乙基（15和20）部分。这些前药基于一氧化氮（NO）的有益特性，旨在降低糖尿病患者发生不良心血管事件的风险。酯类前药（13 – 15和18 – 20）在非禁食糖尿病大鼠中表现出与母体药物相当的口服降血糖活性。收缩压和舒张压的血压曲线证实了这些前药的有益降压性质。这些前药与磷酸盐缓冲液在pH 7.4或有血清的条件下孵育后释放NO（1.3-72.2％范围）。这种新型的混合型NO供体前药代表了一种合理设计II型抗糖尿病药物的诱人方法，可降低禁忌心血管事件的风险。

  DOI：

  10.1021/jm300997w

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATORS AND METHODS OF USING SAME
  申请人：Ryono Denis E.

  公开号：US20080009465A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  Compounds are provided which are phosphonate and phosphinate activators and thus are useful in treating diabetes and related diseases and have the structure wherein is a heteroaryl ring; R 4 is —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 ), —(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g , —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10 ), or —(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10 ); R 5 and R 6 are independently selected from H, alkyl and halogen; Y is R 7 (CH 2 ) s or is absent; and X, n, Z, m, R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and s are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating diabetes and related diseases employing the above compounds is also provided.

  提供了磷酸酯和磷酸酯激活剂，因此在治疗糖尿病和相关疾病方面非常有用，并具有以下结构： 其中 是杂环芳基环； R 4 为—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )(OR 8 )、—(CH 2 ) n Z-(CH 2 ) m —PO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n -Z-(CH 2 ) m —OPO(OR 7 )R g 、—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —OPO(R 9 )(R 10) 或—(CH 2 ) n Z—(CH 2 ) m —PO(R 9 )(R 10) ； R 5 和R 6 分别选择自H、烷基和卤素； Y为R 7 (CH 2 ) s 或不存在；以及 X、n、Z、m、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 和s如本文所定义；或其药用盐。 还提供了一种利用上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2005105736A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  Novel compounds of the general formula (I), the use of these compounds as phar- maceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment employing these compounds and compositions. The present compounds may be useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR), in particular the PPARδ suptype.

  通用公式（I）的新化合物，这些化合物作为药物组成部分的用途，包括这些化合物的药物组成部分和使用这些化合物和组成部分的治疗方法。这些化合物可能在治疗和/或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的疾病中有用，特别是PPARδ亚型。
• GLUCAGON-LIKE PROTEIN-1 RECEPTOR (GLP-1R) AGONIST COMPOUNDS
  申请人：BRADSHAW Curt W.

  公开号：US20090098130A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention provides GA targeting compounds which comprise GA targeting agent-linker conjugates linked to a combining site of an antibody. Various uses of the compounds are provided, including methods to prevent or treat diabetes or diabetes-related conditions.

  本发明提供了包括连接到抗体结合位点的GA靶向剂-连接剂共轭物的GA靶向化合物。提供了化合物的各种用途，包括预防或治疗糖尿病或与糖尿病相关的疾病的方法。
• 3-AMINOIMIDAZO 1,2-A PYRIDINE DERIVATIVES HAVING AN SGLT1- AND SGLT2-INHIBITING ACTION FOR THE TREATMENT OF TYPE 1 AND TYPE 2 DIABETES
  申请人：Klein Markus

  公开号：US20100305142A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Novel compounds of the formula (I), in which W, T, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the meanings indicated in Patent Claim ( 1 ), are suitable as antidiabetics.

  化合物的新颖结构如下（I）式，其中W，T，R1，R2，R3，R4，R5和R6的含义如专利权要求（1）中所示，适用作为抗糖尿病药物。
• [EN] TGR5 AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE TGR5
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2011071565A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  TGR5 agonists of structural formula VIII(Q), wherein X, R1, R2, and R5 are defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions thereof, and use of the compounds and compositions for treating diseases. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases.

  TGR5激动剂的结构式VIII(Q)，其中X、R1、R2和R5在规范中定义，其药用盐、组合物以及用于治疗疾病的化合物和组合物的使用。该发明还包括在制药品中使用这些化合物以及用于制造药物，特别是用于治疗疾病。