1,2,3,9-Tetrahydro-6-methoxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1,2,3,9-Tetrahydro-6-methoxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one
• 英文别名: 1,2,3,9-Tetrahydro-6-methoxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl) methyl]-4H-carbazol-4-one；6-methoxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one
• 化学式: C₁₉H₂₁N₃O₂
• 分子量: 323.395
• InChiKey: OXMICSJZRQMLHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  59.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,9-Tetrahydro-6-methoxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one 、 顺丁烯二酸 在 三溴化硼 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1,2,3,9-Tetrahydro-6-hydroxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one maleate
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro carbazolone intermediates

  摘要：

  这项发明涉及一般式(I)的化合物：##STR1## 其中Im代表一种具有以下式的咪唑基团：##STR2## 各种取代基在此定义。这些化合物是5-HT.sub.3受体上5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如，在治疗精神障碍、焦虑、恶心和呕吐方面是有用的。

  公开号：

  US04822881A1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-1,2,3,9-tetrahydro-6-methoxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylene]-4H-carbazol-4-one 在 一氧化钯 碳 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 以to give a foam (ca. 200 mg) which的产率得到1,2,3,9-Tetrahydro-6-methoxy-9-methyl-3-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro carbazolone intermediates

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物：##STR1## 其中Im代表式的咪唑基：##STR2## 各种取代基在下文中定义。该化合物是5-HT.sub.3受体5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如可用于治疗精神病性障碍、焦虑和恶心呕吐。

  公开号：

  US04822881A1

文献信息

• Tetrahydro-imidazolylmethylcarbazolones and analogs thereof for treating
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04859662A1

  公开（公告）日：1989-08-22

  The invention relates to compounds of the general formula (I): ##STR1## wherein Im represents an imidazolyl group of the formula: ##STR2## and the various substituents are defined hereinbelow. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety, and nausea and vomiting.

  该发明涉及一般式（I）的化合物：##STR1## 其中Im代表式的咪唑基：##STR2## 各种取代基在下文中定义。这些化合物是5-HT受体上5-HT的有效和选择性拮抗剂，并且在治疗精神病性障碍、焦虑症和恶心和呕吐等方面是有用的。
• US4822881A
  申请人：——

  公开号：US4822881A

  公开（公告）日：1989-04-18
• US4859662A
  申请人：——

  公开号：US4859662A

  公开（公告）日：1989-08-22
• US5202343A
  申请人：——

  公开号：US5202343A

  公开（公告）日：1993-04-13
• Tetrahydro carbazolone intermediates
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04822881A1

  公开（公告）日：1989-04-18

  The invention relates to compounds of the general formula (I): ##STR1## wherein Im represents an imidazolyl group of the formula: ##STR2## and the various substituents are defined hereinbelow. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety, and nausea and vomiting.

  这项发明涉及一般式(I)的化合物：##STR1## 其中Im代表一种具有以下式的咪唑基团：##STR2## 各种取代基在此定义。这些化合物是5-HT.sub.3受体上5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如，在治疗精神障碍、焦虑、恶心和呕吐方面是有用的。