pyrrolidinium tosylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: pyrrolidinium tosylate
• 英文别名: pyrrolidine p-toluenesulfonate；Pyrrolidinium tosylate；4-methylbenzenesulfonate;pyrrolidin-1-ium
• 化学式: C₄H₉N*C₇H₈O₃S
• 分子量: 243.327
• InChiKey: XRTYJPQPILOYAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.61
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pyrrolidinium tosylate 在 三聚氯氰 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 对甲苯磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  使用氰尿酰氯从伯胺和仲胺衍生的磺酸盐一锅法合成磺酰胺

  摘要：

  描述了一种方便，温和且有效的一锅合成新磺酰胺的方法。在室温下，在氰尿酰氯，三乙胺为碱和无水乙腈为溶剂的情况下，伯胺或仲胺衍生的磺酸盐的反应以良好或优异的收率得到相应的磺酰胺。 一锅反应-磺酰胺-胺磺酸盐-氰尿酰氯-三乙胺

  DOI：

  10.1055/s-0029-1217020
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 对甲苯磺酸 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 pyrrolidinium tosylate
  参考文献：
  名称：

  使用氰尿酰氯从伯胺和仲胺衍生的磺酸盐一锅法合成磺酰胺

  摘要：

  描述了一种方便，温和且有效的一锅合成新磺酰胺的方法。在室温下，在氰尿酰氯，三乙胺为碱和无水乙腈为溶剂的情况下，伯胺或仲胺衍生的磺酸盐的反应以良好或优异的收率得到相应的磺酰胺。 一锅反应-磺酰胺-胺磺酸盐-氰尿酰氯-三乙胺

  DOI：

  10.1055/s-0029-1217020
• 作为试剂：
  描述：

  3,4,6-tri-O-benzyl-2-deoxy-D-galactopyranose 、 双丙酮半乳糖 在 pyrrolidinium tosylate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 5.0h， 以76%的产率得到6-O-(3,4,6-tri-O-benzyl-α-D-lyxo-hexapyranosyl)-1,2,3,4-di-O-isopropylidene-α-D-galactopyranoside
  参考文献：
  名称：

  仲胺盐催化2-脱氧糖乳糖醇向α-选择性脱水糖基化的受控活化†

  摘要：

  已经公开了利用乳醇官能度的新的有机催化糖基化方法。在强力条件下，通过弱布朗斯台德酸，容易获得的仲胺盐，在强迫条件下由乳糖醇催化生成糖基氧杂碳鎓离子会影响2-脱氧吡喃糖和呋喃糖的非对映选择性糖基化。这种操作简单的亚胺基催化的2-脱氧半缩醛的活化是需要特殊处理的现有繁琐方法的潜在替代方法。基于实验证据和理论研究，已经讨论了这种独特转化和动力学/热力学效应的机理。

  DOI：

  10.1039/c8ob00423d

文献信息

• Furo[3,2-B] pyrrol -3-one derivatives and their use as cysteinyl porteinase inhibitors
  申请人：Quibell Martin

  公开号：US20100010009A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention relates to compounds of formula (1), and pharmaceutically acceptable salts thereof, A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, complex or pro-drug thereof (I), wherein: one of R 1 and R 2 is H, and the other is selected from F and Cl, or R 1 and R 2 are both F; R 3 is selected from cyclopentyl and cyclohexyl; R 4 is an optionally substituted 5- or 6-membered monocyclic or an 8- to 10-membered bicyclic aryl or heteroaryl ring which includes up to four heteroatoms. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of such compounds in the treatment of a disease selected from osteoporosis, Paget's disease, Chagas's disease, malaria, gingival diseases, hypercalaemia, metabolic bone disease, diseases involving matrix or cartilage degradation, and bone cancer disorders such as bone metastases and associated pain.

  本发明涉及式（1）的化合物及其药学上可接受的盐，式（I）的化合物或药学上可接受的盐、水合物、配合物或前药，其中：R1和R2中的一个为H，另一个为F和Cl中的一种，或R1和R2均为F；R3选自环戊基和环己基；R4为可选取代的5-或6-成员单环或8-到10-成员的双环芳基或杂环芳基环，其中包含最多四个杂原子。本发明还涉及包括式（I）的化合物的制药组合物，并且在治疗骨质疏松症、帕盖特病、查加斯病、疟疾、牙龈疾病、高钙血症、代谢性骨病、涉及基质或软骨降解的疾病以及骨癌疾病如骨转移和相关疼痛中使用这种化合物的用途。
• Process for the Sulfinylation of a Pyrazole Derivative
  申请人：Sukopp Martin

  公开号：US20100093822A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention relates to a process for the sulfinylation of a pyrazole derivative, characterized in that 5-amino-1-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-3-carbonitrile (II) is reacted with a sulfinylating agent S in the presence of at least one amine acid complex wherein the amine(s) are selected from cyclic secondary amines and the acid(s) are selected from sulfonic acid derivatives, and with the addition of a halogenating agent, wherein S is [CF 3 S(O)] 2 O; or CF 3 S(O)X wherein X means fluoro, chloro, bromo, iodo, a hydroxy group, or an alkaline or alkaline earth metal salt of the hydroxy group; or mixtures thereof.

  本发明涉及一种噻磺酰化吡唑衍生物的方法，其特征在于在至少一种胺酸复合物的存在下，将5-氨基-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-3-羧腈（II）与噻磺酰化试剂S反应，并加入卤代试剂，其中S为[CF3S(O)]2O；或CF3S(O)X，其中X表示氟、氯、溴、碘、羟基或羟基的碱金属或碱土金属盐；或其混合物。
• Tetrahydrofuro[3,2-b] pyrrol-3-one intermediates
  申请人：Quibell Martin

  公开号：US20090192322A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (Ia), (Ib), (Ic) or (Id), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, complex or prodrug thereof, said process comprising the steps of: (A) (i) treating a compound of formula (IVa), where R 48 is alkyl or tosyl, with an oxidising agent to form a compound of formula (Va); and (ii) converting said compound of formula (Va) to a compound of formula (Ia) or (Ic); or (B) (i) treating a compound of formula (IVb), where R 48 is alkyl or tosyl, with an oxidising agent to form a compound of formula (Vb); and (ii) converting said compound of formula (Vb) to a compound of formula (Ib) or (Id).

  本发明涉及一种制备式(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、复合物或前药的方法，该方法包括以下步骤：(A) (i)用氧化剂处理式(IVa)化合物，其中R48是烷基或甲苯磺酰基，以形成式(Va)化合物；(ii)将所述式(Va)化合物转化为式(Ia)或(Ic)化合物；或(B) (i)用氧化剂处理式(IVb)化合物，其中R48是烷基或甲苯磺酰基，以形成式(Vb)化合物；(ii)将所述式(Vb)化合物转化为式(Ib)或(Id)化合物。
• Fioravanti, Stefania; Pellacani, Lucio; Tardella, Paolo A., Gazzetta Chimica Italiana, 1997, vol. 127, # 1, p. 41 - 44
  作者：Fioravanti, Stefania、Pellacani, Lucio、Tardella, Paolo A.

  DOI：——

  日期：——
• BIARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLE INHIBITORS OF LTA4H FOR TREATING INFLAMMATION
  申请人：Decode Chemistry, Inc.

  公开号：EP1926708A1

  公开（公告）日：2008-06-04