3,4-dihydro-8-fluoro-7-methyl-2-oxo-1-benzazepine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 3,4-dihydro-8-fluoro-7-methyl-2-oxo-1-benzazepine
• 英文别名: 8-fluoro-7-methyl-3,4-dihydro-1-benzazepin-2-one
• 化学式: C₁₁H₁₀FNO
• 分子量: 191.205
• InChiKey: YWJAMZCHGKPQNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  29.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-dihydro-8-fluoro-7-methyl-2-oxo-1-benzazepine 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 乙酸酐 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(6-acetylamino-4-fluoro-3-methyl)butanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Aminotetralone derivatives and preparation process thereof

  摘要：

  本发明涉及一种通过以下描述的反应路线制备化合物(4)的方法：##STR1## 其中R1和R2各自代表H、卤素、OH或C1-6烷基；X和Y各自代表保护的氨基，n代表0至4。根据上述方法，可以方便且高效地产出一种氨基四氢萘酮衍生物，该衍生物是一种工业上制备喜树碱衍生物的有用中间体。

  公开号：

  US05849945A1
• 作为产物：
  描述：

  7-fluoro-6-methyl-1-tetralone oxime 在 四磷十氧化物 、 磷酸 作用下， 生成 3,4-dihydro-8-fluoro-7-methyl-2-oxo-1-benzazepine
  参考文献：
  名称：

  一种依喜替康中间体制备工艺

  摘要：

  本发明公开了一种依喜替康中间体制备工艺，具体步骤如下：1)合成中间体A1；2)合成中间体A2；3)合成中间体A3；4)合成中间体A4；5)合成中间体A5；6)合成中间体A6；7)合成中间体A7；8)合成中间体A8；9)合成中间体A9；10)合成中间体A10；11)合成依喜替康中间体成品粗品。本发明制备方法得到的依喜替康中间体产率高，纯度好，大大降低生产成本。

  公开号：

  CN116375594A

文献信息

• Aminotetralone derivatives and preparation process thereof
  申请人：Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05849945A1

  公开（公告）日：1998-12-15

  The present invention pertains to a process for the preparation of Compound (4) through the below-described reaction route: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represents H, halogen, OH or C.sub.1-6 alkyl group; X and Y each represents a protected amino group and n stands for 0 to 4. According to the above process, an aminotetralone derivative which is an intermediate useful for an industrial preparation of a camptothecin derivative can be obtained in a convenient manner and in a high yield.

  本发明涉及一种通过以下描述的反应路线制备化合物(4)的方法：##STR1## 其中R1和R2各自代表H、卤素、OH或C1-6烷基；X和Y各自代表保护的氨基，n代表0至4。根据上述方法，可以方便且高效地产出一种氨基四氢萘酮衍生物，该衍生物是一种工业上制备喜树碱衍生物的有用中间体。
• AMINOTETRALONE DERIVATIVES AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0811603A1

  公开（公告）日：1997-12-10

  The present invention pertains to a process for the preparation of Compound (4) through the below-described reaction route: wherein R1 and R2 each represents H, halogen, OH or C1-6 alkyl group; X and Y each represents a protected amino group and n stands for 0 to 4. According to the above process, an aminotetralone derivative which is an intermediate useful for an industrial preparation of a camptothecin derivative can be obtained in a convenient manner and in a high yield.

  本发明涉及通过下述反应路线制备化合物 (4) 的工艺： 其中 R1 和 R2 分别代表 H、卤素、OH 或 C1-6 烷基；X 和 Y 分别代表受保护的氨基；n 代表 0 至 4。 根据上述工艺，可以方便、高产地获得一种氨基四氢萘酮衍生物，它是一种用于工业制备喜树碱衍生物的中间体。
• US5849945A
  申请人：——

  公开号：US5849945A

  公开（公告）日：1998-12-15
• 一种依喜替康中间体制备工艺
  申请人：山东恒屹生物医药有限公司

  公开号：CN116375594A

  公开（公告）日：2023-07-04

  本发明公开了一种依喜替康中间体制备工艺，具体步骤如下：1)合成中间体A1；2)合成中间体A2；3)合成中间体A3；4)合成中间体A4；5)合成中间体A5；6)合成中间体A6；7)合成中间体A7；8)合成中间体A8；9)合成中间体A9；10)合成中间体A10；11)合成依喜替康中间体成品粗品。本发明制备方法得到的依喜替康中间体产率高，纯度好，大大降低生产成本。