2-溴-4,6-二氯苯甲酸 | 650598-43-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-溴-4,6-二氯苯甲酸
• 英文名称: 2-bromo-4,6-dichlorobenzoic acid
• CAS: 650598-43-9
• 化学式: C₇H₃BrCl₂O₂
• 分子量: 269.91
• InChiKey: TYLORTSVHWJWAD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-4,6-二氯苯甲酸 在 锌 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 2.0h， 以98%的产率得到2,4-二氯苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  支撑效应改变 1,3-二氯苯和 1,3-二溴苯的去质子化和功能化

  摘要：

  1,3-二氟苯、1,3-二氯苯和 1,3-二溴苯之间的系统比较并未揭示它们对强碱（如二异丙基氨基锂或 2,2,6,6-四甲基哌啶锂）行为的重大差异。因此，通过用合适的碱和干冰连续处理，所有 2,6-二卤代苯甲酸都可以直接获得。相比之下，（2,6-二氯苯基）-和（2,6-溴苯基）三乙基硅烷在 5-位进行去质子化（提供 4-羧基衍生物和脱保护后的 3,5-二卤代苯甲酸），而 1已知 ,3-二氟类似物在 4-位反应。2,4-二卤代苯甲酸被选择性地制备。从硅烷通过在 4 位溴化，相邻位置的金属化和羧化，然后脱甲硅烷基化和脱溴或 1，3-dihalo-2-iodobenzos 通过碱促进碘迁移到 4 位，然后碘/镁置换和随后的羧化。[在 SciFinder (R) 上]

  DOI：

  10.1002/ejoc.200300355
• 作为产物：
  描述：

  1,3-二氯苯 在 2,2,6,6-四甲基哌啶 、 氢氧化钾 、 正丁基锂 、 溴 、 仲丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 环己烷 、 水 为溶剂， 反应 4.75h， 生成 2-溴-4,6-二氯苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  支撑效应改变 1,3-二氯苯和 1,3-二溴苯的去质子化和功能化

  摘要：

  1,3-二氟苯、1,3-二氯苯和 1,3-二溴苯之间的系统比较并未揭示它们对强碱（如二异丙基氨基锂或 2,2,6,6-四甲基哌啶锂）行为的重大差异。因此，通过用合适的碱和干冰连续处理，所有 2,6-二卤代苯甲酸都可以直接获得。相比之下，（2,6-二氯苯基）-和（2,6-溴苯基）三乙基硅烷在 5-位进行去质子化（提供 4-羧基衍生物和脱保护后的 3,5-二卤代苯甲酸），而 1已知 ,3-二氟类似物在 4-位反应。2,4-二卤代苯甲酸被选择性地制备。从硅烷通过在 4 位溴化，相邻位置的金属化和羧化，然后脱甲硅烷基化和脱溴或 1，3-dihalo-2-iodobenzos 通过碱促进碘迁移到 4 位，然后碘/镁置换和随后的羧化。[在 SciFinder (R) 上]

  DOI：

  10.1002/ejoc.200300355

文献信息

• Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, process for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use
  申请人：JAEHNE Gerhard

  公开号：US20090215728A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  This invention relates to arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidone-2,4-diones of formula (I) and also to their physiologically tolerated salts: Wherein R, R′, R1 to R10, A, D, E, G, L and p are as defined herein. The invention also relates to processes for preparing them, pharmaceutical compositions comprising them and their therapeutic use. The compounds are suitable, for example, as anti-obesity drugs and for treating cardiometabolic syndrome.

  这项发明涉及公式（I）中的芳基氨基芳基烷基取代的咪唑烷二酮及其生理耐受的盐： 其中R、R'、R1至R10、A、D、E、G、L和p如本文所定义。该发明还涉及制备它们的方法、包含它们的药物组合物以及它们的治疗用途。这些化合物适用于例如作为抗肥胖药物和治疗心脏代谢综合征。
• 2-oxoquinazoline derivatives as methionine adenosyltransferase 2A inhibitors
  申请人：IDEAYA BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US11046691B1

  公开（公告）日：2021-06-29

  Disclosed herein are certain 2-oxoquinazoline derivatives of Formula (IA): that are methionine adenosyltransferase 2A (MAT2A) inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treating diseases treatable by inhibition of MAT2A such as cancer, including cancers characterized by reduced or absence of methylthioadenosine phosphorylase (MTAP) activity.

  本文公开了某些式（IA）的 2-氧代喹唑啉衍生物： 是蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂。还公开了包含此类化合物的药物组合物，以及治疗可通过抑制 MAT2A 治疗的疾病（如癌症，包括以甲基硫代腺苷磷酸化酶（MTAP）活性降低或缺失为特征的癌症）的方法。
• [DE] ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUIERTE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND IHRE VERWENDUNG<br/>[EN] ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONES, PROCESSES FOR PREPARING THEM, MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS, AND THEIR USE<br/>[FR] IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUÉE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION, MÉDICAMENT CONTENANT CE COMPOSÉ ET SON UTILISATION
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008017381A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  (DE) Arylaminoaryl-alkyl-substituierte Imidazolidin-2,4-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung. Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I, worin die Reste R und R' A, D, E, G, L, p und Rl bis RIO die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Die Verbindungen eignen sich z.B. als Antiadiposita und zur Behandlung des cardio-metabolischen Syndroms.(EN) Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use. The invention relates to compounds of the formula I in which the radicals R and R', A, D, E, G, L, p and R1 to R1O have the stated definitions, and also to their physiologically tolerated salts. The compounds are suitable, for example, as anti-obesity drugs and for treating cardiometabolic syndrome.(FR) L'invention concerne des composés de formule I, dans laquelle les radicaux R et R', A, D, E, G, L, p et R1 à R10 ont les significations données, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables. Les composés s'utilisent par ex. comme agent anti-obésité et pour le traitement du syndrome cardio-métabolique.

  （德）芳氨基芳烷基取代的二氢咪唑-2,4-二酮，制备它们的方法，含有这些化合物的药物以及它们的用途。本发明涉及式I的化合物，其中基团R和R'，A、D、E、G、L、p及R1至RIO具有所述的定义，以及它们的生理上可耐受的盐。这些化合物适用于例如作为抗脂肪过度积累剂，用于治疗心肌代谢综合征。 （英文参考翻译）芳氨基芳烷基取代的二氢咪唑-2,4-二酮，制备它们的方法，含有这些化合物的药物以及它们的用途。本发明涉及式I的化合物，其中基团R和R'，A、D、E、G、L、p及R1至RIO具有所述的定义，以及它们的生理上可耐受的盐。这些化合物适用于例如作为抗脂肪过度积累剂，用于治疗心肌代谢综合征。
• WO2020123395A5
  申请人：——

  公开号：WO2020123395A5

  公开（公告）日：2022-12-16
• ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUIERTE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND IHRE VERWENDUNG
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2061767A1

  公开（公告）日：2009-05-27