(2S)-2-methyl-7-(morpholin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)-one | 1260983-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: (2S)-2-methyl-7-(morpholin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)-one
• 英文别名: (S)-2-methyl-7-morpholin-4-yl-2-trifluoromethyl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one；(2S)-2-methyl-7-morpholin-4-yl-2-trifluoromethyl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one；(2S)-2-methyl-7-morpholin-4-yl-2-(trifluoromethyl)-1,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 1260983-00-3
• 化学式: C₁₂H₁₅F₃N₄O₂
• 分子量: 304.272
• InChiKey: GQVFVEHQUDLNPW-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-2-methyl-7-(morpholin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)-one 在 sodium hydride 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 (S)-1-(2-methoxy-2-methylpropyl)-2-methyl-7-(morpholin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  这项发明涉及公式(Ia)或(Ib)的新产品：这些产品以所有同分异构体和盐的形式作为药物，特别是作为抗癌药物。

  公开号：

  US20130289031A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-4-methyl-4-trifluoromethyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamine hydrobromide 在 sodium methylate 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 (2S)-2-methyl-7-(morpholin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  NOVEL 2,3-DIHYDRO-1H-IMIDAZO(1,2-A)PYRIMIDIN-5-ONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及式（I）的新材料，其中R1是可选取的取代L-芳基或杂芳基，其中L是：烷基或CO，或LX，其中L是烷基，X是O或S；R2是氢或烷基；R3是可选取的Hal取代的烷基；R4是H或Hal，其中所述材料以任何异构体形式及其盐的形式用作药物。

  公开号：

  US20120142679A1

文献信息

• NOVEL 2,3-DIHYDRO-1H-IMIDAZO(1,2-A)PYRIMIDIN-5-ONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Brolio Maurice

  公开号：US20120142679A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The invention relates to the novel materials of formula (I), where R 1 is an optionally substituted L-aryl or -heteroaryl, such that L is: an alkyl or CO, or L X, with L being an alkyl and X being O or S; R 2 is H or an alkyl; R 3 is an alkyl optionally substituted by Hal; and R 4 is Hou Hal, wherein said materials are in any isomeric form and the salts thereof, to be used as drugs.

  本发明涉及式（I）的新材料，其中R1是可选取的取代L-芳基或杂芳基，其中L是：烷基或CO，或LX，其中L是烷基，X是O或S；R2是氢或烷基；R3是可选取的Hal取代的烷基；R4是H或Hal，其中所述材料以任何异构体形式及其盐的形式用作药物。
• NOVEL LIPIDS AND COMPOSITIONS FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTICS
  申请人：Manoharan Muthiah

  公开号：US20120027796A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention provides lipids having the following structures: (Formula (I) or (XXXV)).

  本发明提供了脂质体中优势使用的脂质，用于将治疗剂送达细胞。特别地，本发明提供了具有以下结构的脂质：（公式（I）或（XXXV））。
• Pyrimidinone derivatives, preparation thereof and pharmaceutical use thereof
  申请人：Arigon Jerome

  公开号：US08815853B2

  公开（公告）日：2014-08-26

  The invention relates to novel products of formula (Ia) or (Ib): these products being in all the isomeric forms and salts as drugs, notably as anticancer drugs.

  本发明涉及公式（Ia）或（Ib）的新型产物：这些产物以所有同分异构体和盐的形式作为药物，特别是作为抗癌药物。
• 2,3-dihydro-1H-imidazo(1,2-a)pyrimidin-5-one derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical use thereof
  申请人：Brollo Maurice

  公开号：US08828997B2

  公开（公告）日：2014-09-09

  The invention relates to a product of formula (I) where R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, the therapeutic use of the product, a process to make the product, and a pharmaceutical composition comprising the product.

  本发明涉及一种式（I）的产品，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义，该产品的治疗用途、制造该产品的过程以及包含该产品的制药组合物。
• DERIVES DE 2,3-DIHYDRO-1H-IMIDAZO {1,2-A} PYRIMIDIN-5-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2448939B1

  公开（公告）日：2017-03-01