2-巯基-2-丁基乙酸 | 63462-25-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 2-巯基-2-丁基乙酸
• 英文名称: 2-mercapto-2-butylacetic acid
• 英文别名: 2-mercaptocaproic acid；2-mercaptohexanoic acid；racemic 2-mercapto-hexanoic acid；2-mercapto-hexanoic acid；racem. 2-Mercapto-hexansaeure；2-Mercapto-hexansaeure；2-Sulfanylhexanoic acid
• CAS: 63462-25-9
• 化学式: C₆H₁₂O₂S
• 分子量: 148.226
• InChiKey: JSGPBRQYMLFVJQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  244.1±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.084±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-巯基-2-丁基乙酸 在 sodium ethanolate 、 乙酸酐 作用下， 生成 2-Methyl-6-butyl-thiomorpholindion-(3,5)
  参考文献：
  名称：

  2,6-Disubstituted 3,5-Thiomorpholinediones and Related Compounds¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01077a023
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 barium dihydroxide 作用下， 生成 2-巯基-2-丁基乙酸
  参考文献：
  名称：

  Pharmacy students' perceptions of their profession relative to other health care professions

  摘要：

  (1) 调查药学生对医疗和相关职业中的10种职业的认知：社区药剂师、牙医、营养师、全科医生、医院药剂师、医学专家、护士、职业治疗师、物理治疗师和社工。(2) 探讨学生对四年本科课程和预注册培训年的社区和医院药剂师的认知。

  在2001年，向543名药学本科生和95名正在进行预注册年培训的毕业生进行了90项问卷调查。

  澳大利亚悉尼大学药学院。

  学生认为医疗保健职业有三个主要维度，与“同理心”、“效能”和“专业知识”有关。在同理心维度上，学生评价社区药剂师最高，医学专家最低。在效能维度上，学生认为医学专家最强大，社区和医院药剂师显著较低，护士最低。在专业知识维度上，学生认为医学专家最高，营养师最低。发现了学生认知上的差异，并在药学课程的不同阶段中发现了药剂师效能评价的可能下降趋势。

  这些差异可能归因于学生价值观、技能和经验的差异，参考群体的影响以及每年教育和培训计划的内容和结构。

  DOI：

  10.1211/0022357021242

文献信息

• [EN] CNP PRODRUGS WITH CARRIER ATTACHMENT AT THE RING MOIETY<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE CNP AVEC FIXATION D'UN SUPPORT SUR LA PARTIE CYCLIQUE
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118698A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to CNP prodrugs in which the carrier is covalently and reversibly attached to the ring moiety of a CNP moiety, to pharmaceutical compositions comprising such CNP prodrugs, to their uses and to methods of treating diseases that can be treated with the CNP prodrugs of the present invention.

  本发明涉及一种CNP前药，其中载体以共价和可逆地连接到CNP基团的环基团上，涉及包含这种CNP前药的药物组合物，涉及它们的用途以及用于治疗可以用本发明的CNP前药治疗的疾病的方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH LOW INITIAL NPR-B ACTIVITY<br/>[FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE AVEC FAIBLE ACTIVITÉ NPR-B INITIALE
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118703A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to a controlled-release CNP agonist from which CNP agonist is released with a release half-life of at least 6 hours under physiological conditions and which controlled-release CNP agonist has an EC50 that is at least 20-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist and which released CNP agonist has an EC50 that is at most 3-fold higher than the EC50 of the corresponding free CNP agonist; to pharmaceutical compositions comprising said controlled-release CNP agonist; their use; and to methods of treatment.

  本发明涉及一种受控释放的CNP激动剂，其中在生理条件下，CNP激动剂以至少6小时的释放半衰期释放，并且该受控释放的CNP激动剂的EC50至少比相应的游离CNP激动剂的EC50高20倍，并且释放的CNP激动剂的EC50至多比相应的游离CNP激动剂的EC50高3倍；以及包含所述受控释放的CNP激动剂的药物组合物；其用途；以及治疗方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH REDUCED SIDE-EFFECTS<br/>[FR] AGONISTES DE CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT DES EFFETS SECONDAIRES RÉDUITS
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118707A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates a pharmaceutical composition comprising a controlled-release CNP agonist which reduces CNP agonist-associated side-effects, the use of such controlled-release CNP agonist and to methods of treatment.

  本发明涉及一种包含控释CNP激动剂的药物组合物，该药物组合物减少了与CNP激动剂相关的副作用，以及使用这种控释CNP激动剂和治疗方法。
• [EN] CONTROLLED-RELEASE CNP AGONISTS WITH INCREASED NEP STABILITY<br/>[FR] AGONISTES CNP À LIBÉRATION CONTRÔLÉE PRÉSENTANT UNE MEILLEURE STABILITÉ À NEP
  申请人：ASCENDIS PHARMA GROWTH DISORDERS AS

  公开号：WO2017118700A1

  公开（公告）日：2017-07-13

  The present invention relates to controlled-release CNP agonists having an at least 5-fold longer degradation half-life in an in vitro NEP degradation assay than the corresponding released CNP agonist, to pharmaceutical compositions comprising said controlled-release CNP agonist, their use and to methods of treatment.

  本发明涉及具有至少5倍长的降解半衰期的控制释放的CNP激动剂，在体外NEP降解测定中比相应释放的CNP激动剂，以及包含所述控制释放的CNP激动剂的药物组合物，它们的用途和治疗方法。
• DENDRIMER COMPOSITIONS AND METHODS FOR DRUG DELIVERY TO THE EYE
  申请人：Ashvattha Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210170039A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  Dendrimer compositions and methods for the treatment of one or more inflammatory and/or angiogenic diseases and/or disorders of the eye include hydroxyl-terminated dendrimers complexed or conjugated with one or more active agents for the treatment or alleviation of one or more symptoms of the diseases of the eye, and/or for diagnosing the diseases and/or disorders of the eye. The dendrimers may include one or more ethylene diamine-core poly(amidoamine) (PAMAM) hydroxyl-terminated generation-4, 5, 6, 7, 8, 9, or 10 dendrimers. The active agents may be VEGFR tyrosine kinase inhibitors including sunitinib or analogues thereof. Preferably, the compositions are suitable for administration via a systemic route to target activated microglia/macrophages in retina/choroid.

  树状分子组合物和方法，用于治疗一个或多个眼部炎症和/或血管生成性疾病和/或障碍，包括与一种或多种活性药物形成复合物或共轭的羟基端树状分子，用于治疗或缓解眼部疾病的一个或多个症状，和/或用于诊断眼部疾病和/或障碍。树状分子可以包括一个或多个乙二胺核聚酰胺（PAMAM）羟基端第4、5、6、7、8、9或10代树状分子。活性药物可以是VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，包括舒尼替尼或类似物。优选地，这些组合物适用于经系统途径给药，以靶向视网膜/脉络膜中的活化小胶质细胞/巨噬细胞。