(1R,2R)-4,6-difluoro-1-[3-(4-fluoro-phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl]-indan-2-ol | 1427415-00-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (1R,2R)-4,6-difluoro-1-[3-(4-fluoro-phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl]-indan-2-ol
• 英文别名: (1R,2R)-4,6-difluoro-1-[3-(4-fluorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl]indan-2-ol；1-[(S)-3-(4-fluoro-phenyl)-1-indan-1-yl-1,4,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-ethanone；(1R,2R)-4,6-difluoro-1-[3-(4-fluorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl]-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol
• CAS: 1427415-00-6
• 化学式: C₂₁H₁₈F₃N₃O
• 分子量: 385.389
• InChiKey: VCAAFMGKQOZYPI-TZIWHRDSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  50.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2R)-4,6-difluoro-1-[3-(4-fluoro-phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl]-indan-2-ol 、 2-溴丙烷 在 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (1R,2R)-4,6-difluoro-1-(3-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl)-indan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Indanyl-Substituted 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Pyrazolo[4,3-C]Pyridines, Their Use as Medicament, and Pharmaceutical Preparations Comprising Them

  摘要：

  这项发明涉及公式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。公式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。

  公开号：

  US20140378686A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[1-((1R,2R)-4,6-difluoro-2-hydroxy-indan-1-yl)-3-(4-fluoro-phenyl)-1,4,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-ethanone 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以0.17 g的产率得到(1R,2R)-4,6-difluoro-1-[3-(4-fluoro-phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[4,3-c]pyridin-1-yl]-indan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Indanyl-Substituted 4,5,6,7-Tetrahydro-1H-Pyrazolo[4,3-C]Pyridines, Their Use as Medicament, and Pharmaceutical Preparations Comprising Them

  摘要：

  这项发明涉及公式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。公式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。

  公开号：

  US20140378686A1

文献信息

• [EN] INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] 4,5,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES SUBSTITUÉES AVEC UN INDANYLE, LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENT, ET PRÉPARATIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013037736A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula I act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  该发明涉及公式（I）的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，其用作药物，以及包含它们的药物制剂。公式I的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。
• [EN] INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM<br/>[FR] 4,5,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES À SUBSTITUTION INDANYLE, LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENT ET PRÉPARATIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013037389A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1 H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  该发明涉及式(I)的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，其用作药物，以及含有它们的药物制剂。式(I)的化合物对TASK-1钾通道起作用。这些化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。
• Indanyl-substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridines, their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them
  申请人：Bialy Laurent

  公开号：US09034897B2

  公开（公告）日：2015-05-19

  The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

  本发明涉及公式（I）的取代4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们的用途作为药物以及包含它们的制药制剂。公式（I）化合物对TASK-1钾通道产生作用。该化合物特别适用于治疗或预防心房心律失常，例如心房颤动（AF）或心房扑动。
• INDANYL-SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRAZOLO[4,3-C]PYRIDINES, THEIR USE AS MEDICAMENT, AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS COMPRISING THEM
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2755972B1

  公开（公告）日：2015-10-28
• US9034897B2
  申请人：——

  公开号：US9034897B2

  公开（公告）日：2015-05-19