7-(4-methoxybenzyl)-5-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-4-oxa-7-azaspiro[2.5]octan-8-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 7-(4-methoxybenzyl)-5-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-4-oxa-7-azaspiro[2.5]octan-8-one
• 英文别名: US10421750, Example 1；7-[(4-methoxyphenyl)methyl]-5-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]-4-oxa-7-azaspiro[2.5]octan-8-one
• 化学式: C₂₇H₃₄N₂O₃
• 分子量: 434.579
• InChiKey: FPCKZPKRVJYHSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2-氨基-1-羟基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 potassium tert-butylate 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 7-(4-methoxybenzyl)-5-(1-phenethylpiperidin-4-yl)-4-oxa-7-azaspiro[2.5]octan-8-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED MORPHOLINE DERIVATIVES HAVING ACTIVITY AGAINST PAIN
  [FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINE SUBSTITUÉS AYANT UNE ACTIVITÉ CONTRE LA DOULEUR

  摘要：

  本发明涉及具有对σ受体具有药理活性的取代吗啡啶衍生物，涉及制备这类化合物的方法，涉及包含它们的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，特别是用于治疗疼痛。

  公开号：

  WO2017067665A1

文献信息

• Substituted morpholine derivatives having activity against pain
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

  公开号：US10421750B2

  公开（公告）日：2019-09-24

  The present invention relates to substituted morpholine derivatives having pharmacological activity towards the sigma (σ) receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及对 sigma（σ）受体具有药理活性的取代吗啉衍生物，涉及这类化合物的制备工艺，涉及包含这类化合物的药物组合物，还涉及它们在治疗中的用途，特别是用于治疗疼痛。
• SUBSTITUTED MORPHOLINE DERIVATIVES HAVING ACTIVITY AGAINST PAIN
  申请人：Laboratorios del Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP3365338A1

  公开（公告）日：2018-08-29
• [EN] SUBSTITUTED MORPHOLINE DERIVATIVES HAVING ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINE SUBSTITUÉS AYANT UNE ACTIVITÉ CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2017067665A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to substituted morpholine derivatives having pharmacological activity towards the sigma (σ) receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及具有对σ受体具有药理活性的取代吗啡啶衍生物，涉及制备这类化合物的方法，涉及包含它们的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，特别是用于治疗疼痛。