N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-2-naphthamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-2-naphthamide
• 英文别名: N-[[4-[(hydroxyamino)carbonyl]phenyl]methyl]-2-naphthalenecarboxamide；N-[[4-(hydroxycarbamoyl)phenyl]methyl]naphthalene-2-carboxamide
• 化学式: C₁₉H₁₆N₂O₃
• 分子量: 320.348
• InChiKey: MCSQEIIMKDGXTR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-萘甲酸 在 N-乙基吗啉 、 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 、 O‐(1H‐benzotriazol‐1‐yl)‐N,N,N′,N′‐tetramethyluronium tetrafluoroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.08h， 生成 N-(4-(hydroxycarbamoyl)benzyl)-2-naphthamide
  参考文献：
  名称：

  从固相支持物中光解释放异羟肟酸和羧酰胺的溶剂控制化学选择性

  摘要：

  提出了光不稳定性羟胺连接剂的合成用途和理论基础。所开发的方案使得能够从固体支持物上高效合成和化学选择性光解释放异羟肟酸酯或羧酰胺。接头单元的双分离模式唯一取决于溶剂。异羟肟酸是通过在质子传递溶剂中进行光解而获得的，而在非质子传递溶剂中的光解能够选择性释放羧酰胺。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b01386

文献信息

• BIOMARKERS FOR SENSITIVITY TO ANTI-IGF1R THERAPY
  申请人：Wang Yan

  公开号：US20110091524A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention provides, for example, methods for conveniently determining if a cancerous condition in a subject will be responsive to an IGF1R inhibitor. The invention includes patient selection methods and methods of treatment.

  本发明提供了方便确定受试者的癌症状况是否对IGF1R抑制剂具有响应的方法。该发明包括患者选择方法和治疗方法。
• METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wang Yan

  公开号：US20110262525A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  This invention relates to compositions and methods useful for treating various cancers. Therapeutic combinations and methods of use thereof are also covered in the present application.

  本发明涉及用于治疗各种癌症的组合物和方法。本申请还涵盖了治疗组合物和使用方法。
• FDG-PET EVALUATION OF EWING'S SARCOMA SENSITIVITY
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20130243692A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  This invention relates to methods for evaluating the efficacy of an IGF1R inhibitor, such as an anti-IGF1R antibody, for the treatment of an Ewing's sarcoma tumor by determining the level of tumoral glucose metabolism. Tumoral glucose metabolism is determining at an early point in the treatment regimen by any of several methods known in the art including FDG-PET/CT scan.

  本发明涉及一种评估IGF1R抑制剂（如抗IGF1R抗体）对Ewing肉瘤肿瘤治疗疗效的方法，通过确定肿瘤葡萄糖代谢水平来进行。肿瘤葡萄糖代谢可以通过艺术中已知的几种方法之一（包括FDG-PET/CT扫描）在治疗方案的早期阶段进行确定。
• IGFBP2 Biomarker
  申请人：Wang Yan

  公开号：US20150168424A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides method for quickly and conveniently determining if a given treatment regimen of IGF1R inhibitor is sufficient, e.g., to saturate IGF1R receptors in the body of a subject. Several clinically relevant determinations may be made based on this point, including, for example, whether the dosage of the regimen is sufficient or should be increased.

  本发明提供了一种快速方便的方法，用于确定给定的IGF1R抑制剂治疗方案是否足够，例如，饱和受试者体内的IGF1R受体。可以基于这一点进行几个临床相关的决定，包括例如，治疗方案的剂量是否足够或应该增加。
• HISTONE H2AX (HH2AX) BIOMARKER FOR FTI SENSITIVITY
  申请人：Basso-Porcaro Andrea Dawn

  公开号：US20110009387A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates e.g., to methods for predicting cellular sensitivity to farnesyl protein transferase inhibitors, such as lonafarnib; manumycin A; FTI-276; L-744832; BMS-214662; tipifarnib; BMS-316810K. The methods involve determining if malignant cells exhibit increased expression. of phosphorylated histone H2Ax following contact of one or more of said cells with said inhibitor.

  本发明涉及例如，用于预测细胞对法尼酰蛋白转移酶抑制剂（如洛纳法尼布、马努霉素A、FTI-276、L-744832、BMS-214662、替匹法尼布、BMS-316810K）的敏感性的方法。该方法涉及确定恶性细胞是否在与该抑制剂中的一个或多个细胞接触后表现出磷酸化组蛋白H2Ax的表达增加。