ethyl 2-oxo-2-((pyridin-2-ylmethyl)amino)acetate | 46460-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-oxo-2-((pyridin-2-ylmethyl)amino)acetate
• 英文别名: Ethyl 2-oxo-2-(pyridin-2-ylmethylamino)acetate
• CAS: 46460-25-7
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₃
• mdl: MFCD02859913
• 分子量: 208.217
• InChiKey: JNIGCHWURSEMNY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.193±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-oxo-2-((pyridin-2-ylmethyl)amino)acetate 在 四磷十氧化物 、 溴 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 反应 5.08h， 生成 1-溴-咪唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALKYNYL ALCOHOLS AND METHODS OF USE
  [FR] ALCOOLS D'ALCYNYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION CORRESPONDANTS

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物（0）：其中Q，A1-A8，R4和R5分别具有如本文所述的含义。式（0）的化合物及其药物组成物在治疗观察到NF-kB信号通路的不良或过度活化的疾病和紊乱中是有用的。

  公开号：

  WO2015025025A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨甲基吡啶 、 草酰氯单乙酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以97%的产率得到ethyl 2-oxo-2-((pyridin-2-ylmethyl)amino)acetate
  参考文献：
  名称：

  三氟甲磺酸介导的咪唑并[1,5- a ]嗪的合成

  摘要：

  使用温和的环脱水/芳香化反应，通过使用三氟甲磺酸酐（Tf 2 O）和2-甲氧基吡啶（2-MeOPyr）引发，可以中等至极好的收率合成咪唑并[1,5- a ]嗪。发现各种取代模式和官能团在优化条件下是相容的。此外，还显示了5-溴-3-芳基衍生物在Sonogashira交叉偶联和直接芳基化反应中具有活性。叔酰胺与底物相容，可合成三氟甲磺酸咪唑并[1,5- a ]吡啶鎓。

  DOI：

  10.1021/ol400870b

文献信息

• Efficient Preparation of Imidazo[1,5-a]pyridine-1-carboxylic Acids
  作者：Dmytro Tverdiy、Maksym Chekanov、Pavlo Savitskiy、Anatolii Syniugin、Sergiy Yarmoliuk、Andrey Fokin

  DOI：10.1055/s-0035-1561489

  日期：——

  5-a]pyridine-1-carboxylic acids. By using the reaction of 2-(aminomethyl)pyridine with acyl chlorides followed by one-pot treatment with trifluoroacetic anhydride, 2,2,2-trifluoro-1-imidazo[1,5-a]pyridin-1-ylethanones were obtained, which were then converted into imidazo[1,5-a]pyridine-1-carboxylic acids in high preparative yields through haloform cleavage. We report a novel and efficient approach to the synthesis

  摘要 我们报告了一种新型的合成咪唑并[1,5 - a ]吡啶-1-羧酸的有效方法。通过使2-（氨基甲基）吡啶与酰氯反应，然后用三氟乙酸酐一锅处理，得到2,2,2-三氟-1-咪唑并[1,5 - a ]吡啶-1-丙酮酮，然后通过卤代形式裂解以高制备产率将其转化为咪唑并[1,5 - a ]吡啶-1-羧酸。 我们报告了一种新型的合成咪唑并[1,5 - a ]吡啶-1-羧酸的有效方法。通过使2-（氨基甲基）吡啶与酰氯反应，然后用三氟乙酸酐一锅处理，得到2,2,2-三氟-1-咪唑并[1,5 - a ]吡啶-1-丙酮酮，然后通过卤代形式裂解以高制备产率将其转化为咪唑并[1,5 - a ]吡啶-1-羧酸。
• Synthesis of imidazo[1,5-<i>a</i>]pyridines via cyclocondensation of 2-(aminomethyl)pyridines with electrophilically activated nitroalkanes
  作者：Dmitrii A Aksenov、Nikolai A Arutiunov、Vladimir V Maliuga、Alexander V Aksenov、Michael Rubin

  DOI：10.3762/bjoc.16.239

  日期：——

  Imidazo[1,5-a]pyridines were efficiently prepared via the cyclization of 2-picolylamines with nitroalkanes electrophilically activated in the presence of phosphorous acid in polyphosphoric acid (PPA) medium.

  咪唑并[1,5- a ]吡啶是通过在多磷酸（PPA）介质中在亚磷酸存在下用亲电子活化的硝基烷与2-吡啶甲基胺环化而有效制备的。
• Two Octanuclear {Cu₄Ln₄} (Ln = Dy or Tb) Complexes with a Butterfly-Shaped Unit Exhibiting Zero-Field Single-Molecule Magnet Behavior
  作者：Xiaoxi Zhao、Ge Li、Jingjing Ma、Weisheng Liu

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.9b03137

  日期：2020.2.17

  novel octanuclear complexes, [Cu4Dy4L4Cl6(CH3OH)8(H2O)4]·Cl2(CH3OH)9(H2O)3 (1) and [Cu4Tb4L4Cl6(CH3OH)2(H2O)10]·Cl2(H2O)x (2). Single-crystal X-ray diffraction studies revealed that these two complexes are isostructural and can be viewed as being built from two Cu2Ln2L2} (Ln = Dy or Tb) butterfly-shaped units. Direct current magnetic susceptibilities and field-dependent magnetization measurements demonstrated

  不对称酰基hydr配体H3L与Ln（ClO4）3和CuCl2在MeOH和MeCN溶剂中的一锅反应产生了两种新型的八核配合物[Cu4Dy4L4Cl6（CH3OH）8（H2O）4]·Cl2（CH3OH）9（H2O） 3（1）和[Cu4Tb4L4Cl6（CH3OH）2（H2O）10]·Cl2（H2O）x（2）。单晶X射线衍射研究表明，这两个络合物是同构的，可以看作是由两个Cu2Ln2L2}（Ln = Dy或Tb）蝶形单元构建而成。直流磁化率和与场有关的磁化强度测量结果表明，CuII和LnIII之间存在强铁磁相互作用以及磁各向异性。此外，交流（ac）磁测量结果表明，这两种络合物在零外加磁场下均表现出与温度和频率有关的信号，且其信号具有异相交流磁化率，
• IMIDAZOPYRIDINE ANALOGS AS CB2 RECEPTOR MODULATORS, USEFUL IN THE TREATMENT OF PAIN, RESPIRATORY AND NON-RESPIRATORY DISEASES
  申请人：Bilodeau Mark T.

  公开号：US20090325936A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention relates to compounds represented by Formula (I) and Formula (II): (I) (II) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the instant compounds. This invention further provides methods to treat and prevent pain, respiratory and non-respiratory diseases.

  本发明涉及由公式(I)和公式(II)表示的化合物：(I) (II)或其药学上可接受的盐。本发明还提供包含即时化合物的药物组合物。本发明还提供治疗和预防疼痛、呼吸和非呼吸疾病的方法。
• GDF-8 Inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140107073A1

  公开（公告）日：2014-04-17

  Described are GCF-8 inhibitors of the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , X and Z are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for inhibiting GDF-8 in a cell and methods for treating a patient suffering from a disease or disorder, wherein the patient would therapeutically benefit from an increase in mass or strength of muscle tissue.

  本文描述了式（I）的GCF-8抑制剂及其药学上可接受的盐，其中n、R1、R2、R5、R6、X和Z在此定义。还提供了包含这些化合物的制药组合物。这些化合物和组合物在抑制细胞中的GDF-8和治疗患有疾病或障碍的患者的方法中有用，其中患者从增加肌肉组织的质量或力量中获得治疗上的益处。