1-(6-氨基-吡啶-3-基)-吡咯烷-2-酮 | 866620-34-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-(6-氨基-吡啶-3-基)-吡咯烷-2-酮
• 英文名称: 1-(6-aminopyridin-3-yl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 866620-34-0
• 化学式: C₉H₁₁N₃O
• mdl: MFCD18306528
• 分子量: 177.206
• InChiKey: CTPYSIBFHAXDIM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  492.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.303±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  59.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-氨基-吡啶-3-基)-吡咯烷-2-酮 、 2-苯乙基异氰酸酯 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丁酰胺 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-[5-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)pyridin-2-yl]-3-(2-phenylethyl)urea
  参考文献：
  名称：

  GSK-3BETA INHIBITOR

  摘要：

  为了提供一种含有2-氨基吡啶化合物或其盐或其前药的GSK-3β抑制剂，用作GSK-3β相关病理或疾病的预防或治疗剂，本发明提供了一种含有由下式（IA）表示的化合物的GSK-3β抑制剂： 其中每个符号如规范中定义。 或其盐或其前药。

  公开号：

  US20110039893A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 在 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 copper(l) iodide 、 水 、 铁粉 、 caesium carbonate 、 calcium chloride 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 1-(6-氨基-吡啶-3-基)-吡咯烷-2-酮
  参考文献：
  名称：

  GSK-3BETA INHIBITOR

  摘要：

  为了提供一种含有2-氨基吡啶化合物或其盐或其前药的GSK-3β抑制剂，用作GSK-3β相关病理或疾病的预防或治疗剂，本发明提供了一种含有由下式（IA）表示的化合物的GSK-3β抑制剂： 其中每个符号如规范中定义。 或其盐或其前药。

  公开号：

  US20110039893A1

文献信息

• [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USE<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET UTILISATION
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188938A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention provides, in part, novel small molecule inhibitors of PHD, having a structure according to Formula (A), and sub-formulas thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds provided herein can be useful for treatment of diseases including heart ( e.g. ischemic heart disease, congestive heart failure, and valvular heart disease), lung (e.g., acute lung injury, pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease), liver (e.g. acute liver failure and liver fibrosis and cirrhosis), and kidney (e.g. acute kidney injury and chronic kidney disease) disease.

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其亚式结构：或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏病（例如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病）、肺部疾病（例如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝脏疾病（例如急性肝功能衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾脏疾病（例如急性肾损伤和慢性肾脏疾病）的疾病。
• Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase
  申请人：Berthel Steven

  公开号：US20100222325A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one, 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one, and 5-Phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formulae I-III: wherein, variables Q, R, X, X′, Y 1 , Y 2 , Y 2′ , Y 3 , Y 4 , Y 5 , m, and n are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formulae I-III and at least one carrier, diluent or excipient.

  该应用程序根据通用公式I-III披露了5-苯基-1H-吡啶-2-酮，6-苯基-2H-吡啶-3-酮和5-苯基-1H-吡嗪-2-酮衍生物： 其中，变量Q、R、X、X'、Y1、Y2、Y2'、Y3、Y4、Y5、m和n的定义如本文所述，这些化合物抑制Btk。本文披露的化合物对调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病有用。这些化合物进一步有助于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了含有公式I-III化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
• [EN] CDK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK
  申请人：QILU REGOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020224568A1

  公开（公告）日：2020-11-12

  Provided is a compound represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, or a stereoisomer thereof useful for treating cancer.

  提供的是一种由结构式（I）表示的化合物，或者其药用盐，或者其立体异构体，用于治疗癌症。
• 含氮杂环基取代的嘧啶二酮类化合物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN111909168B

  公开（公告）日：2022-02-01

  本发明属于药物技术领域，涉及含氮杂环基取代的嘧啶二酮类化合物及其用途，以及包含该类化合物的药物组合物，它们可以作为促性腺激素释放激素受体拮抗剂。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在预防或治疗性激素依赖性疾病，包括但不限于，前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟等疾病中的用途。
• [EN] URACIL DERIVATIVES AS MER-AXL INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URACILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MER-AXL
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019213340A1

  公开（公告）日：2019-11-07

  The invention relates generally to compounds that are Mer-Axl inhibitors, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  该发明涉及一般为Mer-Axl抑制剂的化合物，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和调节失调凋亡的疾病，如癌症的方法。