(R)-α-(azidomethyl)-2-phenylethanamine | 130406-33-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-α-(azidomethyl)-2-phenylethanamine
• 英文别名: 1-azido-2-(R)-amino-3-phenylpropane；(R)-1-azido-3-phenylpropan-2-amine；(R)-2-azido-1-benzylethylamine；(2R)-1-azido-3-phenylpropan-2-amine
• CAS: 130406-33-6
• 化学式: C₉H₁₂N₄
• 分子量: 176.221
• InChiKey: PEXYWNARVQJCTP-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  40.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-α-(azidomethyl)-2-phenylethanamine 在 palladium on activated charcoal 五氟苯酚 、 氢气 、 溶剂黄146 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 30.0 ℃ 、344.73 kPa 条件下， 反应 90.0h， 生成 *,S^*)>-4-<<2-<<3-(1H-indol-3-yl)-2-methyl-1-oxo-2-<<(tricyclo<3.3.1.1^3,7>dec-2-yloxy)carbonyl>amino>propyl>amino>-3-phenylpropyl>amino>-4-oxobutanoic acid
  参考文献：
  名称：

  合理设计CCK的“二肽”类似物。α-甲基色氨酸衍生物，具有高度的抗焦虑特性，是具有高选择性和口服活性的胃泌素和CCK-B拮抗剂。

  摘要：

  本文介绍了合成和结构-活性关系（SAR），从而导致了神经肽胆囊收缩素（CCK）的“二肽”类似物的第一个合理设计。化合物[R-（R *，S *）]-4- [2- [3-（1H-吲哚-3-基）-2-甲基-1-氧代-2-[（三环[3.3.1.1（3 ，7）]癸-2-基氧基）羰基]氨基]丙基]氨基] -3-苯基丙基]-氨基] -4-氧代-2-丁烯酸，[R-（R *，R *）]-4- [2- [3-（1H-吲哚-3-基）-2-甲基-1-氧-2-（[三环[3.3.1.1（3,7）]癸-2-氧）羰基]氨基]丙基]氨基] -1-苯乙基]氨基] -4-氧代-2-丁烯酸和[R-（R *，R *）]-4- [2- [3-（1H-吲哚-3-基） -2-甲基-1-氧代-2-[（（三环[3.3.1.1（3,7）]癸-2-基氧基）羰基]氨基]丙基]氨基] -1-苯基乙基]氨基] -4-氧代丁酸（29d）的CCK-B结合亲和力IC50

  DOI：

  10.1021/jm00105a062
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-D-苯丙氨醇 在 盐酸 、 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 26.25h， 生成 (R)-α-(azidomethyl)-2-phenylethanamine
  参考文献：
  名称：

  抗菌活性を有する６−Ｏ−置換ケトリド

  摘要：

  要解决的问题：提供具有抗菌活性的6-O-取代酮烯类化合物，具有酸稳定性，并对革兰氏阴性细菌和大环内酯耐药革兰氏阳性细菌具有增强活性。解决方案：本发明提供6-O-取代红霉素酮烯类衍生物，如式（II）所示，以及包含这些化合物的组合物。【Y和Z一起形成一个基团X；X是酮基，羟基亚胺基或类似物；或者，Y和Z中的一个是H，另一个是氢，羟基或类似物；R是H，羟基；R是H或羟基保护基团；R是取代甲基基团】。

  公开号：

  JP2015038095A

文献信息

• Substituted heterocyclic compounds and methods of use
  申请人：Andersen Lyn Denise

  公开号：US20060069110A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention relates to pyridines, pyrimidines and derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also included is a method of treatment of inflammation, rheumatoid arthritis, Pagets disease, osteoporosis, multiple myeloma, uveititis, acute or chronic myelogenous leukemia, pancreatic β cell destruction, osteoarthritis, rheumatoid spondylitis, gouty arthritis, inflammatory bowel disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), psoriasis, Crohn's disease, allergic rhinitis, ulcerative colitis, anaphylaxis, contact dermatitis, asthma, muscle degeneration, cachexia, Reiter's syndrome, type I diabetes, type II diabetes, bone resorption diseases, graft vs. host reaction, Alzheimer's disease, stroke, myocardial infarction, ischemia reperfusion injury, atherosclerosis, brain trauma, multiple sclerosis, cerebral malaria, sepsis, septic shock, toxic shock syndrome, fever, myalgias due to HIV-1, HIV-2, HIV-3, cytomegalovirus (CMV), influenza, adenovirus, the herpes viruses or herpes zoster infection in a mammal comprising administering an effective amount a compound as described above.

  本发明涉及吡啶、嘧啶及其衍生物，以及其药用盐。还包括一种治疗炎症、类风湿关节炎、帕盖特病、骨质疏松症、多发性骨髓瘤、葡萄膜炎、急性或慢性骨髓性白血病、胰岛素β细胞破坏、骨关节炎、类风湿脊柱炎、痛风性关节炎、炎症性肠病、成人呼吸窘迫综合征（ARDS）、牛皮癣、克罗恩病、过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎、过敏反应、接触性皮炎、哮喘、肌肉退化、虚弱、赖特氏综合征、I型糖尿病、II型糖尿病、骨吸收性疾病、移植物抗宿主反应、阿尔茨海默病、中风、心肌梗塞、缺血再灌注损伤、动脉粥样硬化、脑外伤、多发性硬化、脑疟疾、败血症、脓毒性休克、中毒性休克综合征、发热、由HIV-1、HIV-2、HIV-3、巨细胞病毒（CMV）、流感病毒、腺病毒、疱疹病毒或带状疱疹感染引起的肌肉疼痛的方法，包括向哺乳动物施用上述化合物的有效量。
• Macrolide antiinfective agents
  申请人：——

  公开号：US20020055472A1

  公开（公告）日：2002-05-09

  The invention is directed towards antibacterial compounds. The invention concerns macrolide antibiotics useful as antiinfective agents.

  这项发明是针对抗菌化合物的。该发明涉及可用作抗感染剂的大环内酯抗生素。
• Positive modulators of nicotinic receptor agonists
  申请人：Gurley David

  公开号：US20050245595A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Compounds according to formula I: wherein R 1 , W, R 2 , R 3 , X, R 4 and R 5 are as described in the specification, enantiomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially for treatment of conditions associated with reductions in nicotinic transmission.

  根据以下公式的化合物：其中R1、W、R2、R3、X、R4和R5如规范中所述，其对映体，其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用，特别是用于治疗与尼古丁传递减少相关的病症。
• [EN] 6-O-SUBSTITUTED KETOLIDES HAVING ANTIBACTERIAL ACTIVITY<br/>[FR] CETOLIDES SUBSTITUES EN 6-O POSSEDANT UNE ACTIVITE ANTIBACTERIENNE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1998009978A1

  公开（公告）日：1998-03-12

  (EN) Antimicrobial compounds having formula (II), (III), (IV), (IV-A) or (V) as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compunds.(FR) L'invention concerne des composés antimicrobiens de la formule: (II); (III); (IV); (IV-A); ou (V); ainsi que des sels, esters ou promédicaments de ceux-ci, acceptables d'un point de vue pharmaceutique; des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés; des procédés destinés à traiter des infections bactériennes par l'administration de tels composés; et des procédés destinés à la préparation de ces composés.

  (中文) 具有公式(II)、(III)、(IV)、(IV-A)或(V)的抗微生物化合物，以及其在药学上可接受的盐、酯或前药；包括这些化合物的制药组合物；通过给予这些化合物进行治疗细菌感染的方法；以及这些化合物的制备方法。
• Tricyclic erythromycin derivatives
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US06274715B1

  公开（公告）日：2001-08-14

  Compounds, or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, of the formula: wherein A, B, D and E, R1, R2, and Z are specifically defined, having antibacterial activity, pharmaceutical compositions containing said compounds, treatment of bacterial infections with such compositions, and processes for the preparation of the compounds.

  该公式化合物的化合物，或其药学上可接受的盐和酯，其中A、B、D和E、R1、R2和Z都有具体定义，具有抗菌活性，含有该化合物的制药组合物，使用这种组合物治疗细菌感染，并制备该化合物的方法。