7-methyl-2-pyridin-2-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-ol 、
methyl (2S,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-hydroxy-5,16-dioxo-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxylate 在
偶氮二甲酸二异丙酯 、
三苯基膦 、
三氟乙酸 作用下,
以
四氢呋喃 、
二氯甲烷 为溶剂,
反应 19.5h,
以45%的产率得到methyl (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-amino-2-[(7-methyl-2-pyridin-2-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)oxy]-5,16-dioxo-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxylate