N-(2-morpholinoethyl)formamide | 78375-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: N-(2-morpholinoethyl)formamide
• 英文别名: N-(2-morpholino-ethyl)-formamide；N-(2-Morpholino-aethyl)-formamid；N-(2-morpholino-ethyl)-formamide；N-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]formamide；N-(2-morpholin-4-ylethyl)formamide
• CAS: 78375-50-5
• 化学式: C₇H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD08273032
• 分子量: 158.2
• InChiKey: MMVGWKHDLPGACU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  341.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.063±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.857
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-morpholinoethyl)formamide 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-甲基-2-吗啉乙胺
  参考文献：
  名称：

  手性二茂铁基膦过渡金属配合物催化的不对称合成。10金（i）催化的异氰基乙酸酯的不对称醛醇缩合反应

  摘要：

  制备了在二茂铁基甲基位置上含有2-（二烷基氨基）乙基氨基的旋光二茂铁基双膦配体，并将其用于金（I）催化的异氰基乙酸酯与醛的不对称醛醇缩合反应。侧链末端的六元环胺（例如吗啉代或哌啶子基）具有最高的立体选择性，可生成具有高对映体的光学活性反式-4-甲氧羰基-5-烷基-2-恶唑啉（ee最高可达97％） -和非对映选择性的定量收率。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)88870-0
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氨基乙基)吗啉 、 甲酸丁酯 在 乙二醇 作用下， 生成 N-(2-morpholinoethyl)formamide
  参考文献：
  名称：

  N-(β-Aminoethyl)-morpholine as a Reagent for the Characterization of Esters

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01149a018

文献信息

• Benzimidazoles useful as angiotensin-11 antagonists
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：US05591762A1

  公开（公告）日：1997-01-07

  Disclosed herein are angiotensin-II antagonists of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is, other than hydrogen and, inter alia, halogen, lower alkyl or cycloalkyl; R.sub.2 is, inter alia, optionally substituted benzimidazol-2-yl, 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl, butanesultam-1-yl, imidazol-4-yl, and tetrahydobenzimidazol-2-yl; R.sub.3 is, inter alia, lower alkyl; and, R.sub.4 is an acidic group, such as carboxyl or tetrazolyl. An exemplary compound is: (a) 4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazole-2-yl)-benzimidazol-1-yl] methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid.

  本文披露了以下结构的血管紧张素II拮抗剂##STR1##其中R.sub.1是氢以外的其他官能团，包括卤素、较低的烷基或环烷基；R.sub.2是可选择地取代的苯并咪唑-2-基、5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、丁磺酰胺-1-基、咪唑-4-基和四氢苯并咪唑-2-基等；R.sub.3是较低的烷基；R.sub.4是酸性基团，如羧基或四唑基。一个示例化合物是：(a) 4'-[[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基] 甲基]-联苯-2-羧酸。
• CHEMICAL COMPOUNDS-821
  申请人：Finlay Maurice Raymond

  公开号：US20090048269A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The invention relates to chemical compounds of the formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess ALK5 (TGFβR1) inhibitory activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

  该发明涉及化学式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，具有ALK5（TGFβR1）抑制活性，因此在抗癌活性方面有用，从而在治疗人体或动物体的方法中有用。该发明还涉及制造上述化学化合物的方法，含有它们的药物组合物，以及它们在制造用于在温血动物（如人）中产生抗癌效果的药物中的使用。
• [EN] INDOLE DERIVATIVE AND USE FOR TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉ D'INDOLE ET USAGE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2005118587A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  The present invention relates to a compound represented by the formula (I’) wherein A is a benzene ring optionally having substituents, R1, R2a and R3 are each a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituents or a heterocyclic group optionally having substituents, R1 and R2a may form a ring via X, when R1 and R2a form a ring via X, R1 and R2a are each a bond or a divalent C1-5 acyclic hydrocarbon group optionally having substituents, and X is a bond, an oxygen atom, an optionally oxidized sulfur atom or an imino group optionally having a substituent, provided that R1, R2a and X are not bonds at the same time, or a salt thereof, and an agent for inhibiting kinase (phosphorylation enzyme), which contains this compound or a prodrug thereof. The compound of the present invention has an inhibitory activity against kinase such as a vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and the like, and is useful as an agent for the prophylaxis or threatment of cancer and the like.

  本发明涉及一种由式(I')表示的化合物，其中A是一个苯环，可选地具有取代基，R1、R2a和R3分别是氢原子，可选地具有取代基的碳氢基团或可选地具有取代基的杂环基团，R1和R2a可以通过X形成环，当R1和R2a通过X形成环时，R1和R2a分别是键或可选地具有取代基的二价C1-5非环烃基团，X是键，氧原子，可选地氧化的硫原子或可选地具有取代基的亚胺基团，前提是R1、R2a和X不同时为键，或其盐，以及含有该化合物或其前药的抑制激酶（磷酸化酶）的药剂。本发明的化合物对激酶如血管内皮生长因子受体（VEGFR）等具有抑制活性，并可用作预防或治疗癌症等疾病的药剂。
• 2,4-Di(hetero-)arylamino (oxy)-5-substituted pyrimidines as antineoplastic agents
  申请人：——

  公开号：US20030149266A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  1 Pyrimidine derivatives of the formula (I), wherein: Q 1 and Q 2 are independently selected from aryl or carbon linked heteroaryl optionally substituted as defined within; and one or both Q 1 and Q 2 are substituted on a ring carbon by one substituent of the formula (Ia) or (Ia′), wherein: Y, Z, n, m, Q 3 , G, R 1 , are as defined within; and pharmaceutically acceptable salts and in in vivo hydrolyzable esters thereof are described. Processes for their manufacture, pharmaceutical compositions and their use as cyclin-dependent serine/threonine kinase (CDK) and focal adhesion kinase (FAK) inhibitors are also described.

  式（I）的嘧啶衍生物，其中：Q1和Q2分别选自芳基或碳链杂芳基，如定义所述；Q1和/或Q2中的一个或两个在环碳上被式（Ia）或（Ia'）的一个取代基取代，其中：Y、Z、n、m、Q3、G、R1如定义所述；并描述了其药学上可接受的盐和体内可水解酯。还描述了它们的制造过程、药物组合物及其用作细胞周期依赖性丝氨酸/苏氨酸激酶（CDK）和焦点粘附激酶（FAK）抑制剂的用途。
• PYRIDINE AND PYRAZINE DERIVATIVES - 083
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20090118305A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The invention concerns pyridine and pyrazine derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of W, G 1 , G 2 , G 3 , G 4 , J, Ring A, n and R 3 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式I的吡啶和吡嗪衍生物 或其药用可接受的盐，其中W、G 1 、G 2 、G 3 、G 4 、J、环A、n和R 3 各自具有如前文描述中定义的任何含义；它们的制备过程，包含它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性障碍的药物中的应用。