methyl 5-bromo-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 5-bromo-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate
• 英文别名: methyl 5-bromo-2-oxo-1-(4-fluorophenyl)-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate；methyl 5-bromo-1-(4-fluorophenyl)-2-oxopyridine-3-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₉BrFNO₃
• 分子量: 326.122
• InChiKey: JWJCCVJVBPNLQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-bromo-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以78.61%的产率得到5-bromo-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET

  摘要：

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。

  公开号：

  WO2020047184A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶羧酸甲酯 在 吡啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 copper diacetate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 methyl 5-bromo-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  [FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT

  摘要：

  由化学式1表示的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用盐在蛋白激酶活性上具有出色的抑制作用，因此，包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。

  公开号：

  WO2019182274A1

文献信息

• [EN] THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNOPYRIDINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：WELLMARKER BIO CO LTD

  公开号：WO2019182274A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  A thienopyridine derivative compound represented by Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent inhibitory effect on protein kinase activity, and accordingly, pharmaceutical compositions comprising same can be usefully used for the prevention or treatment of a disease associated with the activity of a protein kinase.

  由化学式1表示的噻吩吡啶衍生物化合物或其药用盐在蛋白激酶活性上具有出色的抑制作用，因此，包含该化合物的药物组合物可用于预防或治疗与蛋白激酶活性相关的疾病。
• Fused heterocyclic kinase inhibitors
  申请人：Borzilleri M. Robert

  公开号：US20050288290A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

  一般而言，本发明涉及公式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其他蛋白激酶介导的疾病。
• Pyrrolotriazine kinase inhibitors
  申请人：Borzilleri Robert M.

  公开号：US20060004006A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

  一般而言，本发明涉及公式I和II的化合物及其药学上可接受的盐。本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其他蛋白激酶介导的疾病。
• PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US20200079770A1

  公开（公告）日：2020-03-12

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 9 , X 1 and G are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.
• THIENOPYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING SAME
  申请人：WELLMARKER BIO CO., LTD.

  公开号：US20210317133A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  A thienopyridine derivative compound represented by Formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof have an excellent inhibitory effect on protein kinase activity, and accordingly, pharmaceutical compositions containing the thienopyridine compound can be usefully used for the prevention or treatment of a disease associated with the activity of a protein kinase.