cis-benzyl 4-(aminomethyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: cis-benzyl 4-(aminomethyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Benzyl 4-(aminomethyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₃
• 分子量: 264.324
• InChiKey: RFKYTAKHQSLVEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-benzyl 4-(aminomethyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 4.5h， 生成 tert-butyl ((cis-3-hydroxypiperidin-4-yl)methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及具有以下结构的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物的药物学可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物，可选地与β-内酰胺类抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者投予本发明化合物的治疗有效量，结合治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素，可选地结合一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物。本发明的化合物在克服抗生素耐药性的方法中具有用处。

  公开号：

  WO2019018186A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基-3-氧代哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐 在 palladium hydroxide on charcoal 吡啶 、 sodium hydroxide 、 sodium borohydrid 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 氯仿 、 水 为溶剂， 生成 cis-benzyl 4-(aminomethyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-substituted nonaryl-heterocyclo amidyl NMDA/NR2B Antagonists

  摘要：

  由化学式(I)代表的化合物或其药用盐，可作为NMDA NR2B拮抗剂，用于缓解疼痛。

  公开号：

  US20030119811A1

文献信息

• N-substituted nonaryl-heterocyclic NMDA/NR2B antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020165241A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  Compounds represented by Formula (I): 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof, are effective as NMDA NR2B antagonists useful for relieving pain.

  由化学式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，可作为NMDA NR2B拮抗剂，用于缓解疼痛。
• [EN] N-SUBSTITUTED NONARYL-HETEROCYCLIC NMDA/NR2B ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES NMDA/NR2B NONARYL-HETEROCYCLIQUES N-SUBSTITUES
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2002068409A1

  公开（公告）日：2002-09-06

  Compounds represented by Formula (I): (I)or pharmaceutically acceptable salts thereof, are effective as NMDA NR2B antagonists useful for relieving pain.

  式(I)所代表的化合物或其药学上可接受的盐，可作为NMDA NR2B拮抗剂，用于缓解疼痛。
• Nr2b receptor antagonists for the treatment or prevention of migraines
  申请人：——

  公开号：US20040204341A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present invention encompasses a method for treating or preventing migraines in a mammalian patient in need of such treatment or prevention comprising administering to said patient an NR2B receptor antagonist in an amount that is effective to treat or prevent migraines. The invention also encompasses the combination of an NR2B antagonist with a cyclooxygenase-2 selective inhibitor, a calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP) ligand, a leukotriene receptor antagonist or a 5HT 1B/1D agonist for the treatment or prevention of migraines.

  本发明涵盖了一种治疗或预防哺乳动物患者偏头痛的方法，包括向该患者施用有效治疗或预防偏头痛的NR2B受体拮抗剂。该发明还涵盖了将NR2B拮抗剂与环氧合酶2选择性抑制剂、降钙素基因相关肽受体（CGRP）配体、白三烯受体拮抗剂或5HT1B/1D激动剂结合使用，用于治疗或预防偏头痛。
• N-substituted nonaryl-heterocyclic nmda/nr2b antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040209889A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  Compounds represented by Formula (I): (I)or pharmaceutically acceptable salts thereof, are effective as NMDA NR2B antagonists useful for relieving pain. 1

  式(I)所代表的化合物或其药学上可接受的盐，作为NMDA NR2B拮抗剂，对缓解疼痛有效。
• N-SUBSTITUTED NONARYL-HETEROCYCLIC NMDA/NR2B ANTAGONISTS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1379520A1

  公开（公告）日：2004-01-14