4-乙酰氨基芴 | 7083-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 4-乙酰氨基芴
• 英文名称: 4-Aminofluoren
• 英文别名: 4-Aminofluorene；9H-fluoren-4-amine
• CAS: 7083-63-8
• 化学式: C₁₃H₁₁N
• 分子量: 181.237
• InChiKey: NNHRVRJFHLVIIV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  115-116 °C(Solv: ligroine (8032-32-4))
• 沸点：
  379.3±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.203±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  325.11

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-乙酰氨基芴 生成 4-hydroxyfluorene
  参考文献：
  名称：

  Ionization Constants of Derivatives of Fluorene and Other Polycyclic Compounds²

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01063a006
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基芴 在 乙醇 、 calcium chloride 、 锌 作用下， 生成 4-乙酰氨基芴
  参考文献：
  名称：

  Analogs of the Carcinogen 2-Acetylaminofluorene: The Isomeric 4-Acetylaminofluorene¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01138a024

文献信息

• Fluorenylhydroxamic acids isomeric with the carcinogens N-fluoren-2-ylacetohydroxamic acid. Part I. Synthesis of N-fluoren-1-yl-, N-fluoren-3-yl-, and N-fluoren-4-ylacetohydroxamic acid
  作者：Yul Yost、H. R. Gutmann

  DOI：10.1039/j39690000345

  日期：——

  Three new fluorenylhydroxamic acids isomeric with the carcinogen N-fluoren-2-ylacetohydroxamic acid have been synthesized by partial catalytic reduction of the corresponding nitrofluorenes, prepared in turn by oxidation of the respective fluorenamines with peroxymaleic acid. A route to N([1-14C]fluoren-1-yl)acetamide and -acetohydroxamic acid by aromatization of the oxime of 3,4-dihydrofluoren-1 (2H)-one

  通过部分催化还原相应的硝基芴，合成了三种与致癌物N-芴-2-基乙酰氧肟酸同分异构的新芴基异羟肟酸，而相应的硝基芴又是用过氧马来酸氧化相应的芴胺而制得的。探索了一种通过Semmler-Wolff重排将3,4-二氢芴-1（2 H）-肟肟化的方法，制得N（[[ 14 C]芴-1-基）乙酰胺和-乙酰氧肟酸的途径。。通过TLC对产物的分析表明，当在有限量的乙酸酐存在下重排该肟时，亚胺为中间体。
• PHOTOREACTIVE REGULATOR OF GLUTAMATE RECEPTOR FUNCTION AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Trauner Dirk

  公开号：US20090181454A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The present invention provides a synthetic regulator of glutamate receptor function, which regulator is a light-sensitive (photoreactive) regulator. The present invention further provides a light-regulated glutamate receptor that includes a subject synthetic regulator non-covalently associated with the glutamate receptor. Also provided are cells and membranes comprising a subject light-regulated glutamate receptor. The present invention further provides methods of modulating glutamate receptor function, involving use of light. The present invention further provides methods of identifying agents that modulate glutamate receptor function.

  本发明提供了一种合成的谷氨酸受体功能调节剂，该调节剂是一种光敏感（光反应性）调节剂。本发明还提供了一种光调节的谷氨酸受体，其中包括与谷氨酸受体非共价结合的主体合成调节剂。还提供了包括主体光调节谷氨酸受体的细胞和膜。本发明还提供了使用光调节谷氨酸受体的调节谷氨酸受体功能的方法。本发明还提供了识别调节谷氨酸受体功能的药剂的方法。
• [EN] METHOD OF INHIBITING ALDOSE REDUCTASE ACTIVITY, COMPOSITIONS THEREFOR AND PROCESS FOR PREPARING SPIRO-FLUOROFLUOREN AND SPIRO-DIFLUOROFLUOREN COMPOUNDS
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：WO1983003543A1

  公开（公告）日：1983-10-27

  (EN) Accumulation of polyols in diabetic subjects causes and/or is associated with diabetic complications. Aldose reductase inhibition prevents the production of polyols. Aldose reductase activity is inhibited with tetracyclic spiro-hydantoins, which makes these compounds useful in the treatment of complications arising from diabetes mellitus. A process for preparing said tetracyclic spiro-hydantoins by reacting a mono- or di-fluorofluorene with an excess of oxygen and a tetralkyl- or arylalkyl-trialkyl-ammonium hydroxides followed by cyclization of the reaction product with ammonium carbonate and potassium cyanide at elevated temperature is also disclosed. (FR) L'accumulation de polyols dans des sujets diabétiques est à l'origine de complications diabétiques et/ou s'associe à celle-ci. L'inhibition de l'aldose réductase empêche la production de polyols. L'activité d'aldose réductase est inhibée au moyen de spiro-hydantoïnes tétracycliques, ce qui rend ces composés utiles dans le traitement de complication résultant du diabète sucré. On décrit également un procédé de préparation de ces spiro-hydantoïnes tétracycliques en faisant réagir un mono- ou di-fluorofluorène avec un excédent d'oxygène et un hydroxyde de tétralkyl-ammonium ou d'arylalkyl-trialkyl-ammonium suivi par une cyclisation du produit de réaction avec du carbonate d'ammonium et du cyanure de potassium à une température élevée.

  (中文) 糖尿病患者中的多元醇积累导致或与糖尿病并发症有关。醛固酮还原酶抑制剂可以防止多元醇的产生。四环螺噻嗪可以抑制醛固酮还原酶活性，因此这些化合物在治疗糖尿病并发症方面非常有用。本文还介绍了一种制备四环螺噻嗪的方法，即通过将单氟芴或二氟芴与过量的氧和四烷基或芳基烷基三烷基铵氢氧化物反应，然后在高温下将反应产物与碳酸铵和氰化钾环化。
• Compounds and methods useful for rescuing cells from beta-amyloid toxicity and treatment of Alzheimer's disease
  申请人：Jin Lee-Way

  公开号：US20070254889A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX and X, or pharmaceutically acceptable salts thereof and excipients. The present invention provides a method of inhibiting β-amyloid plaque aggregation, the method comprising introducing into a mammal an aggregation-inhibiting amount of a compound of Formula I, II, III, IV, V, VI, VII, VIII, IX or X or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or prodrug thereof. By inhibiting amyloid aggregation, this method is capable of rescuing cells that otherwise would be susceptible or further damaged by amyloidosis.

  本发明涉及一种制药组合物，包括式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX和X中的一个或多个化合物，或其药学上可接受的盐和辅料。本发明提供了一种抑制β-淀粉样斑块聚集的方法，该方法包括向哺乳动物中引入式I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、IX或X中的一种化合物或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药的抑制聚集量。通过抑制淀粉样聚集，该方法能够挽救那些本来易受淀粉样蛋白病损伤的细胞。
• Biphenyls and fluorenes as imaging agents in alzheimer's disease
  申请人：Kung F. Hank

  公开号：US20050271584A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to labeled compounds, and methods of making labeled compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及成像淀粉样沉积物的方法、标记化合物及制备标记化合物的方法。本发明还涉及抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物的化合物及制备化合物的方法，以及向淀粉样沉积物传递治疗剂的方法。