1-(4-fluoro-phenyl)-3-[3-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)azetidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-(4-fluoro-phenyl)-3-[3-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)azetidin-2-one
• 英文别名: 1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one；(S)-1-(4-fluoro-phenyl)-3 [(S)-3-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)-azetidin-2-one；1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3-(4-fluorophenyl)-3(S)-hydroxypropyl]-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone；1-(4-Fluoro-phenyl)-3-[3-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)-azetidin-2-one；1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)azetidin-2-one；1-(4-Fluorophenyl)-3-(3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
• 化学式: C₂₄H₂₁F₂NO₃
• 分子量: 409.432
• InChiKey: OLNTVTPDXPETLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  60.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-fluoro-phenyl)-3-[3-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)azetidin-2-one 、 溴乙酸叔丁酯 在 caesium carbonate sodium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 以55%的产率得到1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-t-butoxycarbonylmethoxyphenyl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING DISORDERS OF THE LIPID METABOLISM
  [FR] DERIVES DE DIPHENYLAZETIDINONE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DE METABOLISME LIPIDIQUE

  摘要：

  公式（I）的化合物：（其中变量基团如定义）药用可接受的盐、溶剂化合物、该类盐的溶剂化合物及其前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途已经描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2004005247A1
• 作为产物：
  描述：

  3-[3-benzyloxy-3-(4-fluoro-phenyl)propyl]-4-(4-benzyloxy-phenyl)-1-(4-fluoro-phenyl)azetidin-2-one 在 钯 氢气 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以to produce 5 gms of 1-(4-Fluoro-phenyl)-3-[3-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)-azetidin-2-one的产率得到1-(4-fluoro-phenyl)-3-[3-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxy-phenyl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  ENZYMATIC PROCESS FOR THE PREPARATION OF (S)-5-(4-FLUORO-PHENYL)-5-HYDROXY- 1MORPHOLIN-4-YL-PENTAN-1-ONE, AN INTERMEDIATE OF EZETIMIBE AND FURTHER CONVERSION TO EZETIMIBE

  摘要：

  本发明提供了一种酶法制备(S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-吗啉-4-基-戊-1-酮的方法，该方法通过使用适当的酶还原1-(4-氟苯基)-5-吗啉-4-基-戊-1,5-二酮或通过使用酶分离(R,S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-吗啉-4-基-戊-1-酮而得到。本发明还提供了一种制备依折麦布的方法，包括以下步骤：a) 用羟基保护基保护化合物(S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-吗啉-4-基-戊-1-酮，b) 水解所得化合物，c) 与手性辅助剂缩合，d) 与保护亚胺化合物反应，e) 转化为烷基酯，f) 环化，g) 去保护基得到依折麦布。

  公开号：

  US20120028316A1

文献信息

• [DE] SÄUREGRUPPEN-SUBSTITUIERTE DIPHENYLAZETIDINONE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND DEREN VERWENDUNG<br/>[EN] DIPHENYL AZETIDINONES SUBSTITUTED BY ACIDIC GROUPS, METHOD FOR THEIR PRODUCTION, MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS AND USE THEREOF<br/>[FR] DIPHENYLAZETINIDONES SUBSTITUEES PAR DES GROUPES ACIDES, PROCEDE DE FABRICATION, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES ET UTILISATION DE CES MEDICAMENTS
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2004000805A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin R1, R2, R3, R4, R5 , and R6 die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Die Verbindungen eignen sich z.B. als Hypolipidämika.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有所指的含义，以及它们的生理耐受盐。这些化合物适合用作降血脂药。
• Nitric oxide donating derivatives of stilbenes, polyphenols and flavonoids for the treatment of cardiovascular disorders
  申请人：Tucker Joseph

  公开号：US20050080021A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  Compounds and methods are provided for treating patients suffering from any of hypercholesterolemia, vascular oxidative stress and endothelial dysfunction.

  提供了用于治疗患有高胆固醇血症、血管氧化应激和内皮功能障碍的患者的化合物和方法。
• Novel diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds and their use
  申请人：——

  公开号：US20020137689A1

  公开（公告）日：2002-09-26

  Compounds of the formula I, 1 in which R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the meanings given in the description, and their physiologically acceptable salts. The compounds are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

  具有以下给定含义的R1、R2、R3、R4、R5和R6的化合物I,1的公式，以及它们的生理上可接受的盐。这些化合物适用于用作例如降脂药。
• [DE] RINGSUBSTITUIERTE DIPHENYLAZETIDINONE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND DEREN VERWENDUNG<br/>[EN] RING-SUBSTITUTED DIPHENYL AZETIDINONES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS, AND USE THEREOF<br/>[FR] DIPHENYLAZETIDINONES A NOYAU SUBSTITUE, PROCEDES POUR LES PRODUIRE, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES ET LEUR UTILISATION
  申请人：AVENTIS PHARMA GMBH

  公开号：WO2004000804A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  Ringsubstituierte Diphenylazetidinone der Formel I, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung zur Behandlung von Hyperlipidämie sowie Arteriosklerose und Hypercholesterinämie.

  I式环替代二苯基氮杂环己酮，其制备方法，含有这些化合物的药物以及它们用于治疗高脂血症、动脉硬化和高胆固醇血症的用途。
• Acid-group-substituted diphenylazetidinones, process for their preparation, medicaments comprising these compounds, and their use
  申请人：——

  公开号：US20040067913A1

  公开（公告）日：2004-04-08

  One embodiment of the invention relates to compounds of the formula I: 1 in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification. Other embodiments of the invention relate to physiologically acceptable salts of the compounds of formula 1, to processes for their preparation and to medicaments comprising these compounds. The compounds of the invention are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

  本发明的一种实施例涉及公式I的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有规范中给定的含义。本发明的其他实施例涉及公式1的生理上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物。本发明的化合物适用于例如作为降脂药物的用途。