N-[1-(2-[1H-indol-3-yl]ethyl)piperidin-4-yl]-1-methyl-1H-imidazole-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-[1-(2-[1H-indol-3-yl]ethyl)piperidin-4-yl]-1-methyl-1H-imidazole-2-carboxamide
• 英文别名: N-[1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]piperidin-4-yl]-1-methylimidazole-2-carboxamide
• 化学式: C₂₀H₂₅N₅O
• 分子量: 351.451
• InChiKey: IKSWRBLZFCWGQJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-(2-吲哚-3-基乙基)哌啶 、 2-羟基吡啶 、 1 -甲基- 1H-咪唑-2 -羧酸甲酯 在 1 -甲基- 1H-咪唑-2 -羧酸甲酯 氮气 、 silica 、 乙醇 作用下， 反应 5.0h， 以The title compound was isolated as a brown glass (0.97 g,)的产率得到N-[1-(2-[1H-indol-3-yl]ethyl)piperidin-4-yl]-1-methyl-1H-imidazole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的吲哚衍生物：##STR1## 其中，R.sub.1是氢、低碳基、卤素、低烷氧基或羟基，R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4独立地表示氢或低碳基，A表示具有2到6个碳原子的烷基、氧代烷基或羟基烷基链或其药学上可接受的盐。这些化合物具有降压活性，同时表现出降低中枢神经系统抑制剂属性。还公开了制备式I化合物和包含它们的制药组合物的方法。

  公开号：

  US04772617A1

文献信息

• US4772617A
  申请人：——

  公开号：US4772617A

  公开（公告）日：1988-09-20
• Indole derivatives
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04772617A1

  公开（公告）日：1988-09-20

  The invention concerns indole derivatives of formula I ##STR1## in which R.sub.1 is hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy or hydroxy, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 independently represent hydrogen or lower alkyl, A represents an alkylene, oxoalkylene or hydroxyalkylene chain each having 2 to 6 carbon atoms or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which compounds possess antihypertensive activity while exhibiting reduced CNS depressant properties. Also disclosed are methods for preparing the compounds of formula I and pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及式I的吲哌啶衍生物##STR1##其中R.sub.1是氢、较低烷基、卤素、较低烷氧基或羟基，R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4独立地代表氢或较低烷基，A代表具有2到6个碳原子的烷基、氧代烷基或羟基烷基链，或其药学上可接受的盐，这些化合物具有降低中枢神经系统抑制作用的抗高血压活性。还公开了制备式I化合物的方法和含有它们的药物组合物。