1-(phenylsulfonyl)piperidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(phenylsulfonyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-(Benzenesulfonyl)piperidin-4-ol
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₃S
• mdl: MFCD11610987
• 分子量: 241.311
• InChiKey: DOUJGYDHXVDBMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(phenylsulfonyl)piperidin-4-ol 在 4-二甲氨基吡啶 、 tris[2-phenylpyridinato-C²,N]iridium(III) 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 1-(苯磺酰基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  硫代氨基甲酸酯的可见光光催化还原：无锡Barton-McCombie脱氧反应的发展

  摘要：

  Barton–McCombie脱氧是有机化学家工具箱中最重要的转变之一，这已成为许多方法学发展的主题。在这项研究中，我们报告了在可见光激活下从硫代氨基甲酸酯前体对仲醇和叔醇进行光催化的氧化还原脱氧。在Hünig碱作为牺牲电子供体的情况下，铱络合物Ir（ppy）3被证明是最有效的催化剂。提出了基于荧光猝灭实验和循环伏安法的机理研究。

  DOI：

  10.1002/adsc.201400729
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-Hydroxy-propyl)-N-((E)-3-phenyl-allyl)-benzenesulfonamide 在 草酰氯 、 偶氮二异丁腈 、 三正丁基氢锡 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 生成 1-(phenylsulfonyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  氨基醛的自由基环化产生羟基吡咯烷和哌啶

  摘要：

  据报道，使用Bu 3 SnH在沸腾的苯中使氨基醛环化。该反应通过将三丁基锡自由基加成至醛上而形成O-锡烷基缩酮，并且自由基环化到电子上贫或富电子的双键上而产生羟基吡咯烷和哌啶。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(97)01316-6

文献信息

• PTAB mediated open air synthesis of sulfonamides, thiosulfonates and symmetrical disulfanes
  作者：Debayan Sarkar、Manoj Kumar Ghosh、Nilendri Rout

  DOI：10.1016/j.tetlet.2018.05.017

  日期：2018.6

  A facile methodology has been described which has successfully simplified the generation of sulfonamides, thiosulfonates and symmetric disulfanes. This “trio” of reactions occur in an open air metal free atmosphere and has also been scaled up to grams making it suitable for commercialization. The reactions also have been successfully carried out with asymmetric variants, thus contributing to the chiral

  已经描述了一种简便的方法，该方法已成功简化了磺酰胺，硫代磺酸盐和对称二硫烷的生成。这种“三重”反应发生在无金属的露天气氛中，并且也已按比例放大至克，使其适合商业化。该反应还已经成功地用不对称变体进行，因此有助于手性库。用户友好的“三重奏”能够轻松生成这些多用途的硫类似物，并且所采用的反应条件反映了经济状况。
• [EN] FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES FUSIONNÉS ET UTILISATIONS DE CEUX-CI COMME INHIBITEURS DE P13K
  申请人：MERCK SERONO SA

  公开号：WO2009133127A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  The invention relates to compounds of formula (I), for the regulation of phosphoinositides 3-kinases activity and related diseases.

  这项发明涉及到式(I)的化合物，用于调节磷脂酰肌醇3-激酶的活性和相关疾病。
• [EN] FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS FOR PI3 KINASE<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES FUSIONNÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PI3 KINASE
  申请人：MERCK SERONO SA

  公开号：WO2010100144A1

  公开（公告）日：2010-09-10

  The invention relates to compounds of formula (I) for the regulation of phosphoinositides 3-kinases activity and related diseases.

  该发明涉及用于调节磷脂酰肌醇3-激酶活性及相关疾病的化合物（I）的公式。
• Sulfenamide-catalyzed Oxidation of Primary and Secondary Alcohols with Molecular Bromine
  作者：Jun-ichi Matsuo、Asahi Kawana、Hiroyuki Yamanaka、Teruaki Mukaiyama

  DOI：10.1246/cl.2003.182

  日期：2003.2

  Primary and secondary alcohols were smoothly oxidized to the corresponding aldehydes and ketones in high yields at room temperature with 1.1 equiv. of molecular bromine by using a catalytic amount of N-t-butyl-2-nitrobenzenesulfenamide in the coexistence of potassium carbonate and molecular sieves 4A.

  在室温条件下,以N-叔丁基-2-硝基苯磺酰胺为催化剂,在碳酸钾和4A分子筛存在下,用1.1当量的溴分子可以高产率地将伯醇和仲醇氧化为相应的醛和酮。
• [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011075515A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了式(I)的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。