2,3-二溴-5-氟吡啶 | 878207-82-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2,3-二溴-5-氟吡啶
• 英文名称: 2,3-dibromo-5-fluoropyridine
• CAS: 878207-82-0
• 化学式: C₅H₂Br₂FN
• 分子量: 254.884
• InChiKey: ASHZMYYXNMJUDZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  222.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.137±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

简介

2,3-二溴-5-氟吡啶是一种杂环有机物，可用作有机中间体。

制备

2,3-二溴-5-氟吡啶可通过以下步骤制备：首先，将5-氟代吡啶-2-基胺进行溴代反应生成3-溴代-5-氟代吡啶-2-基胺；接着，通过重氮化反应进一步得到2,3-二溴-5-氟吡啶。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二溴-5-氟吡啶 在 copper(l) iodide 、 (1R,2R)-(-)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 、 正丁醇 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 3-溴-5-氟-吡啶-2-甲腈
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR PREPARING TOLL-LIKE RECEPTOR MODULATOR COMPOUNDS
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL

  摘要：

  本公开提供了制备(7?)-2-((2-氨基-7-氟吡啶并[3,2-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基己醇或其盐及相关关键中间体的方法。

  公开号：

  WO2020264081A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-溴-5-氟吡啶 在 氢溴酸 、 溴 、 sodium nitrite 作用下， 以50%的产率得到2,3-二溴-5-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGEN HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS AZOTÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA PDE10

  摘要：

  式(I)的不饱和氮杂环化合物：(I)，如规范中定义的，含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、亨廷顿病、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。

  公开号：

  WO2011143365A1

文献信息

• N-(HETERO)ARYL-PYRROLIDINE DERIVATIVES OF PYRAZOL-4-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AND PYRROL-3-YL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Rodgers James D.

  公开号：US20100298334A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of Formula I: which are JAK inhibitors, such as selective JAK1 inhibitors, useful in the treatment of JAK-associated diseases including, for example, inflammatory and autoimmune disorders, as well as cancer.

  本发明涉及式I的N-(杂)芳基吡咯烷衍生物： 这些是JAK抑制剂，如选择性JAK1抑制剂，在治疗JAK相关疾病方面具有用处，例如炎症和自身免疫性疾病，以及癌症。
• [EN] INHIBITORS OF ανβ6 INTEGRIN<br/>[FR] INHIBITORS DE L'INTÉGRINE ανβ6
  申请人：MORPHIC THERAPEUTIC INC

  公开号：WO2020081154A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  Disclosed are small molecule inhibitors of ανβ6 integrin, and methods of using them to treat a number of diseases and conditions.

  揭示了ανβ6整合素的小分子抑制剂，以及使用它们治疗多种疾病和症状的方法。
• [EN] EIF4E-INHIBITING 4-OXO-3,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4-OXO-3,4-DIHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINE INHIBANT EIF4E
  申请人：EFFECTOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021003157A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. For Formula I compounds X1, X2, X3, X4, X5, X6, Q, L1, L2, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and rings A, B and C are as defined in the specification. The inventive Formula I compounds are inhibitors of eIF4e and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

  本发明提供了根据式I合成的化合物、药用可接受的配方和用途，或其立体异构体、互变异构体或药用可接受的盐。对于式I化合物，X1、X2、X3、X4、X5、X6、Q、L1、L2、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和环A、B和C的定义如规范中所述。创新的式I化合物是eIF4e的抑制剂，并在许多治疗应用中发挥作用，包括但不限于治疗炎症和各种癌症。
• [EN] SMALL MOLECULE MODULATORS OF THE BTB DOMAIN OF KEAP1<br/>[FR] MODULATEURS À PETITES MOLÉCULES DU DOMAINE BTB DE KEAP1
  申请人：MEDIMMUNE LTD

  公开号：WO2019122265A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present application relates to compounds of formula (I') or formula (I), such as formula (Ia), and their pharmaceutical compositions/preparations. This application further relates to methods of treating or preventing neurodegenerative disorders, such as Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), Huntington disease (HD) and other CAG-triplet repeat (or polyglutamine) diseases, amyotrophic lateral sclerosis (ALS; Lou Gehrig's disease), diffuse Lewy body disease, chorea-acanthocytosis, primary lateral sclerosis, multiple sclerosis (MS), frontotemporal dementia, Friedreich's ataxia, acute head injury, and epilepsy (repression of microglia activation).

  本申请涉及式(I')或式(I)的化合物，例如式(Ia)，以及它们的药物组合物/制剂。本申请还涉及治疗或预防神经退行性疾病的方法，如阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、亨廷顿病（HD）和其他CAG三联重复（或多谷氨酰胺）疾病、肌萎缩侧索硬化（ALS；路易·盖里格病）、弥漫性小体病、舞蹈-棘红细胞病、原发性侧索硬化、多发性硬化（MS）、额颞叶痴呆、弗里德雷希共济失调、急性头部损伤和癫痫（抑制小胶质细胞活化）。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TRK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DES TRK KINASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011006074A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

  式（I）的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、X、Y和n的含义如规范中所述，是Trk激酶的抑制剂，并且在治疗可以用Trk激酶抑制剂治疗的疾病中具有用处，如疼痛、癌症、炎症、神经退行性疾病和某些传染病。