4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenol | 937842-55-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenol
• 英文别名: azetidin-1-yl-(4-hydroxyphenyl)methanone
• CAS: 937842-55-2
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• mdl: MFCD24388800
• 分子量: 177.203
• InChiKey: APYYLTZBCALLJB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  375.9±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.288±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenol 、 3-bromo-5-[(1S)-2-tert-butoxy-1-methylethoxy]benzoic acid 在 copper(l) iodide 、 2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮 caesium carbonate 、 盐酸 、 水 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲基叔丁基醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 22.5h， 以66%的产率得到3-[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenoxy]-5-[(1S)-2-tert-butoxy-1-methylethoxy]benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  Chemical Process for the Preparation of an Amido-Phenoxybenzoic Acid Compound

  摘要：

  一种制备化合物的方法，该化合物的化学式为（I），该化合物可作为激活葡萄糖激酶的化合物的中间体，详细描述了该方法（其中P1、R1和R2如描述中所定义）。

  公开号：

  US20080300412A1
• 作为产物：
  描述：

  1-[4-(benzyloxy)-benzoyl]azetidine 在 1% Pd/C 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以100%的产率得到4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1

文献信息

• OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Iino Tomoharu

  公开号：US20110144162A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种化合物，该化合物对于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症非常有用，因为该化合物具有激活葡萄糖激酶的效果，其化学式为（I）：其中，R1代表一个氨基甲酰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表氮原子，另一个代表CH，或者X1和X2均代表CH；a代表从吡啶基，吡嗪基，吡唑基，噻二唑基，三唑基，异噁唑基和噻唑基中选择的基团；k为零或1，或与其药学上可接受的盐有关。
• Chemical process for the preparation of an amido-phenoxybenzoic acid compound
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07973178B2

  公开（公告）日：2011-07-05

  A process for making a compound of formula (I), which is useful as an intermediate to compounds which activate glucokinase, is described, (wherein P1, R1 and R2 are as defined in the description).

  本发明涉及制备公式（I）的化合物的方法，该化合物可用作激活葡萄糖激酶的化合物的中间体，其中P1，R1和R2如描述中所定义。
• CHEMICAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN AMIDO-PHENOXYBENZOIC ACID COMPOUND
  申请人：Astra Zeneca AB

  公开号：EP1960354A2

  公开（公告）日：2008-08-27
• US7973178B2
  申请人：——

  公开号：US7973178B2

  公开（公告）日：2011-07-05
• US8609699B2
  申请人：——

  公开号：US8609699B2

  公开（公告）日：2013-12-17