4-(4'-aminomethylphenyl)benzyl alcohol | 944277-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(4'-aminomethylphenyl)benzyl alcohol
• 英文别名: [4-[4-(Aminomethyl)phenyl]phenyl]methanol
• CAS: 944277-84-3
• 化学式: C₁₄H₁₅NO
• 分子量: 213.279
• InChiKey: NFXRWAAJQHNJRQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  164-168 °C
• 沸点：
  400.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.131±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4'-aminomethylphenyl)benzyl alcohol 、 三氟乙酸甲酯 以 甲醇 为溶剂， 以53%的产率得到4-[4'-(trifluoroacetylamidomethyl)phenyl]benzyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  聚氨基喹啉类化合物的合成和药理学测试，它们是对青霉素敏感的Ca2 +激活的K +通道（SK（Ca））的阻滞剂。

  摘要：

  描述了一系列SK（Ca）（SK-3）通道的非肽阻滞剂的合成和药理学测试。设计目标化合物以模拟八肽肽阿帕明能量最小化结构中选定关键残基的空间关系，八聚肽阿帕明是该通道的强力阻滞剂。结构由一个富马酸或一个芳香环的中心单元组成，两个烷基胍或两个至四个烷基氨基喹啉取代基连接到该中心单元上。通过在培养的大鼠交感神经元中抑制SK（Ca）通道介导的超极化后（AHP）的能力来测试效价。发现双氨基喹啉衍生物作为通道阻滞剂比相应的胍更有效。这增加了较早的证据，即通过更广泛的氨基喹啉鎓环系统使正电荷离域对有效的通道结合很重要。还发现通过添加第三个氨基喹啉残基得到具有亚微摩尔效价（IC（50）= 0.13-0.36 microM）的非季铵化胺可以增加活性。扩展到四个氨基喹啉残基增加效力至IC（50）= 93 nM。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.05.054
• 作为产物：
  描述：

  4-氰基-[1,1-联苯]-4-羧酸甲酯 在 锂硼氢 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以14%的产率得到4-(4'-aminomethylphenyl)benzyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  聚氨基喹啉类化合物的合成和药理学测试，它们是对青霉素敏感的Ca2 +激活的K +通道（SK（Ca））的阻滞剂。

  摘要：

  描述了一系列SK（Ca）（SK-3）通道的非肽阻滞剂的合成和药理学测试。设计目标化合物以模拟八肽肽阿帕明能量最小化结构中选定关键残基的空间关系，八聚肽阿帕明是该通道的强力阻滞剂。结构由一个富马酸或一个芳香环的中心单元组成，两个烷基胍或两个至四个烷基氨基喹啉取代基连接到该中心单元上。通过在培养的大鼠交感神经元中抑制SK（Ca）通道介导的超极化后（AHP）的能力来测试效价。发现双氨基喹啉衍生物作为通道阻滞剂比相应的胍更有效。这增加了较早的证据，即通过更广泛的氨基喹啉鎓环系统使正电荷离域对有效的通道结合很重要。还发现通过添加第三个氨基喹啉残基得到具有亚微摩尔效价（IC（50）= 0.13-0.36 microM）的非季铵化胺可以增加活性。扩展到四个氨基喹啉残基增加效力至IC（50）= 93 nM。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2007.05.054

文献信息

• [EN] DEOXYNOJIRIMYCIN DERIVATIVES AS GLUCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DÉSOXYNOJIRIMYCINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLUCOSIDASE
  申请人：EMERGENT PRODUCT DEV GAITHERSBURG INC

  公开号：WO2022011211A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  The present application provides novel iminosugars and their use as glucosidase inhibitors. The present inventors have discovered that certain deoxynojirimycin derivatives may be effective in inhibiting glucosidases. In particular, such deoxynojirimycin derivatives may be useful for treating a disease or condition where inhibiting glucosidase may be important.

  本申请提供了新颖的亚胺糖以及它们作为葡萄糖苷酶抑制剂的用途。本发明人发现某些脱氧诺吉霉素衍生物可能有效地抑制葡萄糖苷酶。特别是，这些脱氧诺吉霉素衍生物可能对治疗需要抑制葡萄糖苷酶的疾病或病况有用。
• US4088670A
  申请人：——

  公开号：US4088670A

  公开（公告）日：1978-05-09
• US4147711A
  申请人：——

  公开号：US4147711A

  公开（公告）日：1979-04-03
• US4213914A
  申请人：——

  公开号：US4213914A

  公开（公告）日：1980-07-22
• US4275184A
  申请人：——

  公开号：US4275184A

  公开（公告）日：1981-06-23