tert-butyl 3-cyclopropoxyazetidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-cyclopropoxyazetidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 3-cyclopropoxyazetidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-cyclopropyloxyazetidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₃
• 分子量: 213.277
• InChiKey: PABWXEXLCRYMJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-cyclopropoxyazetidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-(cyclopropoxy)azetidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS RESPONSE PATHWAY
  [FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE AU STRESS INTÉGRÉE

  摘要：

  本发明涉及具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中R1、R2、R2a、R3、Ra2、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、X1、X1a、A1和A2的含义如描述和权利要求中所示。该发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，其用作药物以及用于治疗和预防与整合应激反应相关的一种或多种疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2020216766A1
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 4,7-二苯基-1,10-菲罗啉 、 diethylzinc 、 palladium diacetate 、 三乙胺 作用下， 以 正己烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 tert-butyl 3-cyclopropoxyazetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS RESPONSE PATHWAY
  [FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE AU STRESS INTÉGRÉE

  摘要：

  本发明涉及具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中R1、R2、R2a、R3、Ra2、Ra4、Ra5、Ra6、Ra7、X1、X1a、A1和A2的含义如描述和权利要求中所示。该发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，其用作药物以及用于治疗和预防与整合应激反应相关的一种或多种疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2020216766A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF EZH2<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'EZH2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2017035060A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention relates to compounds that inhibit activity of the histone lysine methyltransferase, Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2), pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds to treat cancer, such as hematologic and solid tumors.

  本发明涉及抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶Enhancer of Zeste Homolog 2（EZH2）活性的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症，如血液学和实体肿瘤的方法。
• Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
  申请人：Constellation Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11459315B2

  公开（公告）日：2022-10-04

  Provided are compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and compostions thereof, which are useful for treating a variety of conditions associated with methyl modifying enzymes.

  所提供的是式（I）化合物：及其药学上可接受的盐和混合物，可用于治疗与甲基修饰酶有关的各种病症。
• [EN] MODULATORS OF METHYL MODIFYING ENZYMES, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS D'ENZYMES DE MODIFICATION DU MÉTHYLE, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：CONSTELLATION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019094552A8

  公开（公告）日：2020-04-09
• WO2019238633A5
  申请人：——

  公开号：WO2019238633A5

  公开（公告）日：2022-06-13
• INHIBITORS OF EZH2
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3341379A1

  公开（公告）日：2018-07-04