tert-butyl 3-vinyloxyazetidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-vinyloxyazetidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 3-(vinyloxy)azetidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-ethenoxyazetidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₃
• 分子量: 199.25
• InChiKey: PPMODZZGEHEYFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-vinyloxyazetidine-1-carboxylate 在 氯化铵 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 tert-butyl 3-(3-oxocyclobutoxy)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  氮杂吲哚衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开一种式(I)的化合物，其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物和共晶，或含它们的药物组合物，及其作为EZH2抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式(I)中各基团如说明书之定义。

  公开号：

  CN113816950A
• 作为产物：
  描述：

  乙烯基正丁醚 、 N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 4,7-二苯基-1,10-菲罗啉 、 palladium diacetate 、 三乙胺 作用下， 反应 168.0h， 以72%的产率得到tert-butyl 3-vinyloxyazetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF EZH2
  [FR] INHIBITEURS DE L'EZH2

  摘要：

  本发明涉及抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶Enhancer of Zeste Homolog 2（EZH2）活性的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症，如血液学和实体肿瘤的方法。

  公开号：

  WO2017035060A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF EZH2<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'EZH2
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2017035060A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention relates to compounds that inhibit activity of the histone lysine methyltransferase, Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2), pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds to treat cancer, such as hematologic and solid tumors.

  本发明涉及抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶Enhancer of Zeste Homolog 2（EZH2）活性的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗癌症，如血液学和实体肿瘤的方法。
• Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
  申请人：Constellation Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11459315B2

  公开（公告）日：2022-10-04

  Provided are compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts and compostions thereof, which are useful for treating a variety of conditions associated with methyl modifying enzymes.

  所提供的是式（I）化合物：及其药学上可接受的盐和混合物，可用于治疗与甲基修饰酶有关的各种病症。
• [EN] MODULATORS OF METHYL MODIFYING ENZYMES, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS D'ENZYMES DE MODIFICATION DU MÉTHYLE, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：CONSTELLATION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019094552A8

  公开（公告）日：2020-04-09
• WO2019238633A5
  申请人：——

  公开号：WO2019238633A5

  公开（公告）日：2022-06-13
• INHIBITORS OF EZH2
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3341379A1

  公开（公告）日：2018-07-04