5-溴-3-苯基吡嗪-2-胺 | 344940-70-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5-溴-3-苯基吡嗪-2-胺
• 英文名称: 5-bromo-3-phenylpyrazin-2-amine
• CAS: 344940-70-1
• 化学式: C₁₀H₈BrN₃
• mdl: MFCD12547094
• 分子量: 250.098
• InChiKey: UZSHZSKPUZBMRE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-3-苯基吡嗪-2-胺 在 四(三苯基膦)钯 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium chloride 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 diphenylterazine
  参考文献：
  名称：

  Chemi- and bioluminescence of coelenterazine analogues with a conjugated group at the C-8 position

  摘要：

  The chemiliminescent compound coelenterazine is involved in various bioluminescence reactions as the substrates, causing the luminescence with an emission peak in the range of 450-475 nm. Anticipating the introduction of a bathochromicshift of the luminescence, several new coelenterazine analogues that have conjugated olefins or aromatic groups at the 8-position of imidazopyrazinone ring were synthesized. In the chemiluminescence reaction, the emission spectra of a majority of the compounds synthesized showed a bathochromic shift, giving an emission peak in the range of 520-580 nm. In the bioluminescence catalyzed by Oplophorus luciferase, the bisthienyl analogue of coelenterazine emitted a moderate intensity of luminescence (5% of coelenterazine) with an emission maximum at 528 nm, which was the longest wavelength of all the analogues tested. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)00340-9
• 作为产物：
  描述：

  3-苯基吡嗪胺 在 Selectfluor 、 lithium bromide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以60%的产率得到5-溴-3-苯基吡嗪-2-胺
  参考文献：
  名称：

  使用LiCl / LiBr对2-氨基吡啶和2-氨基二嗪进行Selectfluor促进的区域选择性氯化/溴化。

  摘要：

  使用LiCl作为氯源，可以在温和条件下在Selectfluor和DMF存在下建立2-氨基吡啶或2-氨基二嗪的氯化反应。该方法以高至高收率和高区域选择性得到氯化吡啶或二嗪。而且，该方法扩展到通过使用LiBr来溴化2-氨基吡啶或2-氨基二嗪。氯化反应的区域选择性在很大程度上取决于2-氨基吡啶或2-氨基二嗪中的取代基模式。探索了由氯化吡啶合成布帕利西布的方法。对机理的研究表明，这种氯化反应是通过吡啶或二嗪自由基过程进行的。

  DOI：

  10.1039/c9ob00972h

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE AND IMIDAZOPYRAZINE COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'IMIDAZOPYRIDINE ET D'IMIDAZOPYRAZINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2009155388A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  A compound of Formula (I) or Formula (II) and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I) or Formula (II), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

  一种由化合物（I）或化合物（II）及其对映体、二对映体和药学上可接受的盐组成的复合物。还公开了含有化合物（I）或化合物（II）的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关疾病的方法。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2009155389A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  A compound of Formula (I) and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically-acceptable salts thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I), and methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase.

  一种由式（I）的化合物及其对映体、二对映体和药用可接受的盐组成的混合物。还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，以及治疗与p38激酶活性相关疾病的方法。
• [EN] IMIDAZO-PYRAZINE DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINE UTILES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASES SOLUBLES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015187470A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  A compound of Formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of Formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  公式II的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式II的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式II的化合物或其药学上可接受的盐的药物制剂。
• Pyrazinecarboxamide derivatives as CB1 antagonists
  申请人：Hebeisen Paul

  公开号：US20070293509A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  The present invention relates to compounds of the formula I: wherein R 1 to R 8 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with the modulation of CB1 receptors, such as obesity.

  本发明涉及以下式I的化合物： 其中R1至R8如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗和/或预防与调节CB1受体相关的疾病，如肥胖症，是有用的。
• Heterocyclic Adenosine Receptor Antagonists
  申请人：Exelixis, Inc.

  公开号：US20210292332A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  Heterocyclic compounds useful as antagonists of adenosine receptors, and methods of treatment of diseases using antagonists of adenosine receptors are disclosed herein. Also disclosed herein are pharmaceutical compositions and methods of administration of heterocyclic antagonists of adenosine receptors and processes for producing heterocyclic antagonists of adenosine receptors.

  本文披露了用作腺苷受体拮抗剂的杂环化合物，以及利用腺苷受体拮抗剂治疗疾病的方法。此外，还披露了用于腺苷受体杂环拮抗剂的药物组合物和给药方法，以及生产腺苷受体杂环拮抗剂的过程。