合成了新的异位,双齿和多齿亚
氨基和
氨基
膦配体,并与[AuCl(
THT)](
THT =
四氢噻吩)络合。X射线晶体学证实三种产品中均形成了席夫碱,成功地将亚
氨基还原为sp 3-在几种情况下使胺杂化,并确认形成了四个Au配合物的单
金(I)亚
氨基和
氨基膦配合物。在癌细胞和非癌
细胞系中的细胞毒性研究表明,
配体与
金(I)配合后,细胞毒性显着增加。这些发现得到了美国国立卫生研究院发育治疗计划60种细胞株指纹屏筛选两种有希望的化合物的结果的支持。这些
配体和
金(I)配合物的某些细胞毒性是由于细胞凋亡的诱导。
配体和
金(I)配合物表现出对特定
细胞系的选择性毒性,而Jurkat T细胞对这些化合物的细胞毒性作用更为敏感,而与癌
细胞系相比,非癌
细胞系K
MST6具有更强的抗性。NIH DTP 60
细胞系指纹筛选的结果支持在Gold(I)络合后观察到的细胞毒性增强。在本研究筛选的所有
细胞系中,一种
金(I)配合物在50μ