3-cyclopentyloxy-4-methoxybenzaldehyde oxime

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-cyclopentyloxy-4-methoxybenzaldehyde oxime
• 英文别名: 3-Cyclopentyloxy-4-methoxy-benzaldehyde-oxime；3-cyclopentyloxy4-methoxy-benzaldehyde oxime；(NE)-N-[(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)methylidene]hydroxylamine
• 化学式: C₁₃H₁₇NO₃
• 分子量: 235.283
• InChiKey: YQQKXLPORQRQOR-NTEUORMPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  51
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-乙烯基吡啶 、 3-cyclopentyloxy-4-methoxybenzaldehyde oxime 在 sodium hypochlorite 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 2-[3-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-5-methyl-4,5-dihydro-isoxazol-5-yl]-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTÉRASE

  摘要：

  公开号：

  WO2005051931A3
• 作为产物：
  描述：

  3-环戊氧-4-甲氧基苯甲醛 在 盐酸羟胺 作用下， 以 吡啶 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 3-cyclopentyloxy-4-methoxybenzaldehyde oxime
  参考文献：
  名称：

  6-phenyltetrahydro-1,3-oxazin-2-one derivative and pharmaceutical composition containing the same

  摘要：

  具有以下结构式（I）的6-苯基四氢-1,3-噁嗪-2-酮衍生物：其中，R1是未取代或取代的C1至C8烷基基团；未取代或取代的C3至C7环烷基基团；等等，R2是C1至C4烷基基团，R3是H；未取代或取代的C1至C5烷基基团；等等，R4是H；未取代或取代的C1至C6烷基基团，R5和R6独立地是氢原子；未取代或取代的C1至C5烷基基团；等等。其光学异构体，或其药理学上可接受的盐，或其水合物或溶剂合物，以及含有它们的药物组合物，特别是用于预防或治疗炎症性疾病和哮喘的药物。上述6-苯基四氢-1,3-噁嗪-2-酮衍生物具有强烈的Ⅳ型磷酸二酯酶抑制活性，并具有支气管扩张剂和抗炎作用。

  公开号：

  US06251897B1

文献信息

• Substituted pteridines for the treatment of inflammatory diseases
  申请人：Dollinger Horst

  公开号：US20060116373A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  The invention relates to new pteridines which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

  该发明涉及新的蕨类素，适用于治疗呼吸系统或消化系统的疾病或不适，关节、皮肤或眼睛的炎症性疾病，外周或中枢神经系统的疾病或癌症，以及含有这些化合物的药物组合物。
• [EN] NEW COMPOUNDS HAVING A SELECTIVE PDE4D INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION SÉLECTIVE VIS-À-VIS DE PDE4D
  申请人：UNIVERSIT DEGLI STUDI DI GENOVA

  公开号：WO2015121212A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  Compounds of formula (I), wherein Z = cyclopentyl. cyclopropylmethyl, -CH3; R' = -CH3, CHF2, X= formula (II) (III) (IV) (V) Y = - CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2- CH(OCOR1)-CH2 NR2 = -N(CH2-CH2OH)2, formula (VI) (VII) (VIII) (IX) (X) (XI) R1 = optionally substituted C1-C8 alkyl, optionally substituted aryl; optionally substituted aralkyl, preferably C1-C3 alkyl, more preferably CH3; and enantiomers, diastereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof; these compounds have a PDE4D inhibiting activity and can be used as a medicament for treating dementia, in particular Alzheimer disease, and for improving memory.

  化合物的化学式（I），其中Z = 环戊基，环丙甲基，-CH3；R' = -CH3，CHF2，X = 化学式（II）（III）（IV）（V），Y = -CO；-C=O（CH2），-CH（OH）-CH2，-CH2-C=O，-CH2-CH2-C=O；-CH2-CH（OH）-CH2，-CH2-CH（OCOR1）-CH2，NR2 = -N（CH2-CH2OH）2，化学式（VI）（VII）（VIII）（IX）（X）（XI），R1 = 可选择地取代的C1-C8烷基，可选择地取代的芳基；可选择地取代的芳基烷基，优选C1-C3烷基，更优选CH3；以及其对映体，异构体和药学上可接受的盐；这些化合物具有PDE4D抑制活性，可用作治疗痴呆症，特别是阿尔茨海默病，并改善记忆的药物。
• Inhibitors of phophodiesterase type-IV
  申请人：Palle P. Venkata

  公开号：US20050075383A1

  公开（公告）日：2005-04-07

  The present invention relates to isoxazoline derivatives, which can be used as selective inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV. In particular, compounds disclosed herein can be useful in the treatment of AIDS, asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), psoriasis, allergic rhinitis, shock, atopic dermatitis, Crohn's disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), eosinophilic granuloma, allergic conjunctivitis, osteoarthritis, ulcerative colitis and other inflammatory diseases in a patient, particularly in humans. The present invention also relates to processes for the preparation of disclosed compounds, as well as pharmaceutical compositions thereof, and their use as phosphodiesterase (PDE) type IV inhibitors.

  本发明涉及异噁唑啉衍生物，可用作选择性磷酸二酯酶（PDE）IV型抑制剂。特别是，所披露的化合物可用于治疗艾滋病、哮喘、关节炎、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、银屑病、过敏性鼻炎、休克、特应性皮炎、克隆病、成人呼吸窘迫综合症（ARDS）、嗜酸性肉芽肿、过敏性结膜炎、骨关节炎、溃疡性结肠炎和其他炎症性疾病的患者，特别是人类。本发明还涉及所披露化合物的制备方法，以及其作为磷酸二酯酶（PDE）IV型抑制剂的药物组合物和用途。
• Phosphodiesterase Inhibitors
  申请人：Palle P. Venkata

  公开号：US20070259874A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  The present invention relates to isoxazoline derivatives and their analogues, which can be used as phosphodiesterase (PDE) type IV selective inhibitors. Compounds disclosed herein can be useful in the treatment of AIDS, asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), psoriasis, allergic rhinitis, shock, atopic dermatitis, Crohn's disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), eosinophilic granuloma, allergic conjunctivitis, osteoarthritis, ulcerative colitis and other inflammatory diseases, especially in humans. Processes for the preparation of disclosed compounds, pharmaceutical compositions containing the disclosed compounds, and their use as PDE type IV selective inhibitors, are provided.

  本发明涉及异噁唑啉衍生物及其类似物，可用作磷酸二酯酶（PDE）IV型选择性抑制剂。本文所披露的化合物可用于治疗艾滋病、哮喘、关节炎、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、银屑病、过敏性鼻炎、休克、特应性皮炎、克罗恩病、成人呼吸窘迫综合症（ARDS）、嗜酸性肉芽肿、过敏性结膜炎、骨关节炎、溃疡性结肠炎和其他炎症性疾病，尤其是在人类中。本文提供了所披露的化合物的制备方法、含有所披露的化合物的药物组合物以及它们作为PDE IV型选择性抑制剂的用途。
• CONDENSED ISOXALINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE - IV
  申请人：Palle Venkata P.

  公开号：US20090048247A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention relates to isoxazoline derivatives, which can be used as selective inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV. In particular, compounds disclosed herein can be useful in the treatment of AIDS, asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), psoriasis, allergic rhinitis, shock, atopic dermatitis, Crohn's disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), eosinophilic granuloma, allergic conjunctivitis, osteoarthritis, ulcerative colitis and other inflammatory diseases in a patient, particularly in humans. The present invention also relates to processes for the preparation of disclosed compounds, as well as pharmaceutical compositions thereof, and their use as phosphodiesterase (PDE) type IV inhibitors.

  本发明涉及异噁唑啉衍生物，可用作选择性磷酸二酯酶（PDE）IV型抑制剂。特别地，本文所披露的化合物可用于治疗艾滋病、哮喘、关节炎、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病（COPD）、银屑病、过敏性鼻炎、休克、特应性皮炎、克罗恩病、成人呼吸窘迫综合症（ARDS）、嗜酸性肉芽肿、过敏性结膜炎、骨关节炎、溃疡性结肠炎和其他炎症性疾病的患者，特别是人类。本发明还涉及所披露的化合物的制备方法，以及其作为磷酸二酯酶（PDE）IV型抑制剂的药物组合物及其应用。