(2-amino-5-bromo-4-methoxyphenyl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (2-amino-5-bromo-4-methoxyphenyl)methanol
• 化学式: C₈H₁₀BrNO₂
• 分子量: 232.077
• InChiKey: YADVRGBMVCQOIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-amino-5-bromo-4-methoxyphenyl)methanol 在 tin(II) trifluoromethanesulfonate 、 双氧水 、 甲基三氧化铼(VII) 、 三氟乙酸 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  依苯那莫宁、藻茶碱和 16'-表白茶碱的对映选择性合成

  摘要：

  本文公开了异二聚双吲哚生物碱无色翠啶的合成方法。通过钯催化的不对称烯丙基烷基化合成的对映体富集的内酰胺结构单元，作为两个半球的前体。依苯那莫宁衍生的片段是通过 Bischler-Napieralski/氢化方法合成的，而绿茶碱衍生的片段是通过 Friedländer 喹啉合成和两个连续的 C−H 官能化步骤合成的。收敛的 Stille 偶联和苯酚定向氢化将两个单体片段结合起来，通过 21 个步骤从商业材料中得到 16'-表-无色翠啶。

  DOI：

  10.1002/anie.202106184
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-4-甲氧基苯甲酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以89%的产率得到(2-amino-5-bromo-4-methoxyphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  依苯那莫宁、藻茶碱和 16'-表白茶碱的对映选择性合成

  摘要：

  本文公开了异二聚双吲哚生物碱无色翠啶的合成方法。通过钯催化的不对称烯丙基烷基化合成的对映体富集的内酰胺结构单元，作为两个半球的前体。依苯那莫宁衍生的片段是通过 Bischler-Napieralski/氢化方法合成的，而绿茶碱衍生的片段是通过 Friedländer 喹啉合成和两个连续的 C−H 官能化步骤合成的。收敛的 Stille 偶联和苯酚定向氢化将两个单体片段结合起来，通过 21 个步骤从商业材料中得到 16'-表-无色翠啶。

  DOI：

  10.1002/anie.202106184

文献信息

• [EN] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES DESTINÉES AU TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009153313A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDKI. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or composition.

  这项发明提供了一种抑制PDKI的新型化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• [EN] 1,4-DISUBSTITUTED PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR TREATING SMN-DEFICIENCY-RELATED CONDITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINE 1,4-DISUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE PATHOLOGIES LIÉES À UNE DÉFICIENCE EN SMN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015017589A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present invention provides a compound of formula IA or a pharmaceutically acceptable salt thereof; 5 (IA) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式IA的化合物或其药用盐；5（IA）一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和药物组合物。
• QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION
  申请人：Aikawa Mina

  公开号：US20100216767A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  该发明提供了一种新型的抑制剂，可以抑制PDK1。同时还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• Novel compounds for treating proliferative diseases
  申请人：Jain Rama

  公开号：US20100121052A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  本发明提供了一些新的化合物，这些化合物是PDK1的抑制剂。同时提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增生性疾病（如癌症）的方法。
• 1,4-DISUBSTITUTED PYRIDAZINE QUINOLNE ANALOGS THERE OF AND METHODS FOR TREATING SMN-DEFICIENCY-RELATED CONDITIONS
  申请人：CHEUNG Atwood

  公开号：US20160184305A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present invention provides a compound of formula IA or a pharmaceutically acceptable salt thereof; 5 (IA) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了式IA的化合物或其药学上可接受的盐；一种制造本发明化合物的方法以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。