N-formamidomethylmorpholine | 28919-16-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: N-formamidomethylmorpholine
• 英文别名: N-morpholin-4-ylmethyl-formamide；N-Formamidomethyl-morpholin；N-(morpholin-4-ylmethyl)formamide
• CAS: 28919-16-6
• 化学式: C₆H₁₂N₂O₂
• 分子量: 144.173
• InChiKey: HHXSALHQMSKXBL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  311.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.089±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-formamidomethylmorpholine 、 苄基碘 以 氯仿 为溶剂， 反应 48.0h， 以71%的产率得到N-(formamidomethyl)-N-benzyl morpholinium iodide
  参考文献：
  名称：

  方便合成2-硫代萘甲基异氰酸酯：一种用于转移甲基异氰酸酯的有用试剂

  摘要：

  由新型N-（甲酰氨基甲基）-N-苄基吗啉碘化物（）经CH 2 NHCHO元素的转移制备的2-硫萘基甲基异氰酸酯晶体完全没有普遍气味。在非常温和的条件下，将（）的共轭碱环加成腈，然后进行脱硫，提供了一条吸引人的咪唑路线。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)80317-2
• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 、 吗啉 、 formamide 以90%的产率得到N-formamidomethylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  方便合成2-硫代萘甲基异氰酸酯：一种用于转移甲基异氰酸酯的有用试剂

  摘要：

  由新型N-（甲酰氨基甲基）-N-苄基吗啉碘化物（）经CH 2 NHCHO元素的转移制备的2-硫萘基甲基异氰酸酯晶体完全没有普遍气味。在非常温和的条件下，将（）的共轭碱环加成腈，然后进行脱硫，提供了一条吸引人的咪唑路线。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)80317-2

文献信息

• [EN] BENZOXAZEPIN-4- (5H) -YL DERIVATIVES AND THEIR USE TO TREAT CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS BENZOXAZEPIN-4-(5H)-YLE ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LE CANCER
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2010118208A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention is directed to Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, as well as methods of making and using the compounds.

  这项发明涉及公式I的化合物及其药用可接受的盐或溶剂合物，以及制备和使用这些化合物的方法。
• Novel isoindole derivatives
  申请人：Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20040053923A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  This invention relates to compounds represented by the general formula [I] 1 wherein, R represents an azido group, etc., R 1 and R 2 are the same or different and represent hydrogen atoms, etc., R 3 and R 4 are the same or different and represent hydrogen atoms, etc., X 1 represents an oxygen atom, etc., X 2 represents an oxygen atom, etc., Y represents an oxygen atom, etc., and Z represents a condensed aryl group, etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation processes thereof, and an agent for treating diabetes, a prophylactic agent for chronic complications of diabetes or a drug against obesity, containing, as an effective ingredient, the compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及由一般式[I]1表示的化合物，其中，R代表叠氮基等，R1和R2相同或不同，代表氢原子等，R3和R4相同或不同，代表氢原子等，X1代表氧原子等，X2代表氧原子等，Y代表氧原子等，Z代表紧缩芳基基团等，或其药学上可接受的盐，其制备方法以及作为治疗糖尿病的药物、预防糖尿病慢性并发症的预防剂或抗肥胖药物的有效成分，包含该化合物或其药学上可接受的盐。
• Inhibitors of mTOR and Methods of Making and Using
  申请人：Anand Neel Kumar

  公开号：US20100305093A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The invention is directed to Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, as well as methods of making and using the compounds.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及制备和使用这些化合物的方法。
• REMEDY FOR RENAL DISEASES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0573652A1

  公开（公告）日：1993-12-15

  A remedy for renal diseases containing an amino acid derivative represented by general formula (I) or its salt as the active ingredient. In the said formula, R¹ represents optionally substituted lower alkyl, etc.; R² represents hydrogen or lower alkyl, or alternatively R¹ and R² form together with the adjacent nitrogen atom an optionally substituted heterocyclic group; R³ represents hydrogen or lower alkyl; and R⁴ represents lower alkyl.

  一种治疗肾病的药物，含有通式(I)代表的氨基酸衍生物或其盐作为活性成分。在上述式中，R¹代表任选取代的低级烷基等；R²代表氢或低级烷基，或者R¹和R²与相邻的氮原子一起形成任选取代的杂环基团；R³代表氢或低级烷基；R⁴代表低级烷基。
• NOVEL INTERMEDIATE FOR SYNTHESIS AND PRODUCTION OF AMINO ACID DERIVATIVE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0648747A1

  公开（公告）日：1995-04-19

  A novel intermediate (II) for use in synthesis which is useful for the production of an amino acid derivative (I) having a renin-inhibiting activity, and a process for producing the derivative (I) which involves the reaction step represented by the figure, wherein R¹ represents lower alkyl, etc., which may be substituted by -NR⁷-CO-NR⁸R⁹ (wherein R⁷ represents hydrogen or lower alkyl, and R⁸ and R⁹ may be combined together with the adjacent nitrogen atom to represent an optionally substituted heterocyclic group), etc.; R² represents hydrogen, lower alkyl, etc., R³ represents hydrogen or lower alkyl; R⁴ represents hydrogen or an N-protecting group; R⁵ represents hydrogen or a carboxyl-protecting group; and R¹⁰ represents lower alkyl. This process, proceeding via the intermediate (II), is industrially advantageous because the final product (I) can be obtained in a high yield from an inexpensive starting material as compared with the conventional processes and hence the production cost can be reduced remarkably.

  一种用于合成的新型中间体（II），该中间体可用于生产具有肾素抑制活性的氨基酸衍生物（I），以及一种生产该衍生物（I）的工艺，该工艺涉及如图所示的反应步骤，其中 R¹ 代表低级烷基等、R⁷-CO-NR⁸R⁹（其中 R⁷ 代表氢或低级烷基，R⁸ 和 R𠞙 可与相邻的氮原子结合在一起代表任选取代的杂环基团）等取代；R² 代表氢、低级烷基等、R³ 代表氢或低级烷基；R⁴ 代表氢或 N 保护基团；R⁵ 代表氢或羧基保护基团；R¹⁰ 代表低级烷基。与传统工艺相比，这种通过中间体（II）进行的工艺具有工业优势，因为可以从廉价的起始原料中以高产率获得最终产品（I），从而显著降低生产成本。