1-t-Butoxycarbonyl-2(2-hydroxyethyl)hydrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-t-Butoxycarbonyl-2(2-hydroxyethyl)hydrazine
• 英文别名: 2-Tert-butyloxycarbonyl-2-hydroxyethylhydrazine；tert-butyl N-(2-hydroxyethylamino)carbamate
• 化学式: C₇H₁₆N₂O₃
• 分子量: 176.216
• InChiKey: CIMGZPLJJUKJCJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  70.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-t-Butoxycarbonyl-2(2-hydroxyethyl)hydrazine 在 sodium hydroxide 、 碳酸二乙酯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以80%的产率得到tert-butyl N-(2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  一种呋喃唑酮代谢物AOZ的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种3‑氨基‑2‑唑酮(AOZ)的制备方法。该方法包括下述步骤：1)将乙二醇与PBr3进行反应，得到2‑溴乙醇；2)在碱存在下，使NH2NH2Boc与2‑溴乙醇进行反应，得到Boc保护的2‑肼基乙醇；3)在碱存在的条件下，使Boc保护的2‑肼基乙醇与碳酸二乙酯进行反应，得到Boc保护的3‑氨基‑2‑唑酮；4)将Boc保护的3‑氨基‑2‑唑酮中Boc基团脱保护，得到3‑氨基‑2‑唑酮。该方法合成过程中AOZ的产率得到明显提高，便于分离纯化。

  公开号：

  CN111303064B
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 、 2-溴乙醇 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以80%的产率得到1-t-Butoxycarbonyl-2(2-hydroxyethyl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  一种呋喃唑酮代谢物AOZ的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种3‑氨基‑2‑唑酮(AOZ)的制备方法。该方法包括下述步骤：1)将乙二醇与PBr3进行反应，得到2‑溴乙醇；2)在碱存在下，使NH2NH2Boc与2‑溴乙醇进行反应，得到Boc保护的2‑肼基乙醇；3)在碱存在的条件下，使Boc保护的2‑肼基乙醇与碳酸二乙酯进行反应，得到Boc保护的3‑氨基‑2‑唑酮；4)将Boc保护的3‑氨基‑2‑唑酮中Boc基团脱保护，得到3‑氨基‑2‑唑酮。该方法合成过程中AOZ的产率得到明显提高，便于分离纯化。

  公开号：

  CN111303064B

文献信息

• 6- or 7-beta-[2-[4-(substituted)-2,3-dioxopiperazin-1-yl) carbonylamino]-(substituted)acetamido]-penicillin and cephalosporin derivatives
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0293532A1

  公开（公告）日：1988-12-07

  Antibacterial agents have the formula (I) or are pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters thereof: in which Y¹ is oxygen, sulphur or -CH₂ and Z represents hydrogen, halogen, C1-4 alkoxy, -CH₂-Q or -CH=CH-Q where Q represents hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, cyano, carboxy, carboxylic ester, C1-4 alkyloxy, acyloxy, aryl, a heterocyclyl group bonded via carbon, a heterocyclylthio group or a nitrogen containing heterocyclic group bonded via nitrogen; R⁵ represents phenyl, substituted phenyl, cyclohexenyl, cyclohexadienyl or an optionally substituted 5 or 6-membered heterocyclic ring containing up to three hetero atoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen, R⁶ is hydrogen, hydroxymethyl, formamido, or methoxy, R⁷ and R⁸ are the same or different and represent hydrogen, C1-6 alkyl, substituted C1-6 alkyl, halogen, amino, phenyl, substituted phenyl, hydroxy or C1-6 alkoxy or R⁷ and R⁸ form the residue of an optionally substituted 5 or 6- membered carbocyclic ring or a 5 or 6-membered heterocyclic ring containing up to three hetero atoms selected from oxygen, sulphur or nitrogen, R⁹ is wherein R¹⁰ and R¹¹ are the same or different and each represents hydroxy, or protected hydroxy and XR⁹ is -(CH₂)nR⁹, -NHCOR⁹, -N=CHR⁹, -NHCH₂R⁹, or -COR⁹, where n is from 0 to 2; with the proviso that XR⁹ does not represent -N=CHR⁹ when R⁶ represents hydrogen. The use of the compounds is described together with intermediates for their preparation.

  抗菌剂的化学式为（I），或者是其药用可接受盐或体内水解酯： 其中Y¹为氧、硫或-CH₂，Z代表氢、卤素、C1-4烷氧基、-CH₂-Q或-CH=CH-Q，其中Q代表氢、卤素、羟基、巯基、氰基、羧基、羧酸酯、C1-4烷氧基、酰氧基、芳基、通过碳键合的杂环基、杂环硫基或通过氮键合的含氮杂环基； R⁵代表苯基、取代苯基、环己烯基、环己二烯基或一个可选择取代的含有最多三个氧、硫或氮杂原子的5或6元杂环环，R⁶为氢、羟甲基、甲酰胺基或甲氧基，R⁷和R⁸相同或不同，代表氢、C1-6烷基、取代C1-6烷基、卤素、氨基、苯基、取代苯基、羟基或C1-6烷氧基，或R⁷和R⁸形成一个可选择取代的5或6元碳环或一个含有最多三个氧、硫或氮杂原子的5或6元杂环环，R⁹为 其中R¹⁰和R¹¹相同或不同，每个代表羟基或保护羟基，XR⁹为-(CH₂)nR⁹、-NHCOR⁹、-N=CHR⁹、-NHCH₂R⁹或-COR⁹，其中n为0至2；但XR⁹不代表-N=CHR⁹当R⁶代表氢时。 描述了这些化合物的用途以及其制备的中间体。
• [EN] ANTIBACTERIAL BASIC BIAROMATIC DERIVATIVES WITH AMINOALKOXY SUBSTITUTION<br/>[FR] DÉRIVÉS BI-AROMATIQUES DE BASE ANTIBACTÉRIENS AVEC SUBSTITUTION AMINOALCOXY
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016059097A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X and Q and n are as defined in the specification. It further relates pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds in the manufacture of medicaments for the treatment of bacterial infections. These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.

  该发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1a、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3、V4、X和Q以及n如规范中所定义。它进一步涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制造用于治疗细菌感染的药物品的用途。这些化合物是有用的抗微生物剂，对包括革兰氏阳性和阴性厌氧细菌在内的各种人类和兽医病原体具有有效作用。
• [EN] SPIROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROCYCLIQUES
  申请人：KALYRA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016161160A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  Disclosed herein are spirocyclic compounds, together with pharmaceutical compositions and methods of ameliorating and/or treating a cancer described herein with one or more of the compounds described herein.

  本文披露了螺环化合物，以及使用本文描述的一种或多种化合物的药物组合物和改善和/或治疗本文描述的癌症的方法。
• Novel Pyrimidothienoindazoles
  申请人：Zhang Chengzhi

  公开号：US20070299066A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The invention relates to novel pyrimidothienoindazoles of formula (I) processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

  本发明涉及新型嘧啶并噻吩吲唑化合物（I）的制备方法，以及其用于制备治疗或预防疾病特别是过度增生性疾病的药物的用途。
• PYRIMIDOTHIENOINDAZOLES
  申请人：Zhang Chengzhi

  公开号：US20110053928A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The invention relates to novel pyrimidothienoindazoles of formula (I), processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

  本发明涉及式(I)的新型嘧啶并噻吩吲唑化合物、其制备方法以及用于制备治疗或预防疾病的药物，特别是用于治疗过度增殖性疾病。