O-tosylhydroxylamine | 52913-14-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: O-tosylhydroxylamine
• 英文别名: O-(p-toluenesulfonyl)-hydroxylamine；THA；amino 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 52913-14-1
• 化学式: C₇H₉NO₃S
• 分子量: 187.219
• InChiKey: OAIJQSLFIIMPOI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  400-410 °C
• 沸点：
  500°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3553 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2922199090
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-tosylhydroxylamine 在 四(三苯基膦)钯 sodium ethanolate 、 potassium carbonate 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.92h， 生成 2-phenyl-7-(pyridin-3-yl)-5-benzylamino-4-cyano-s-triazolo[1,5-a]quinoline
  参考文献：
  名称：

  WO2008/149168

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (tosyloxy)carbamate 在 10% palladium on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以98%的产率得到O-tosylhydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  O-磺酰基羟胺衍生物的通用高效合成

  摘要：

  描述了 O-磺酰基羟胺衍生物的通用且有效的合成路线。该方法包括将羟胺与氯甲酸苄酯酰化得到 N-羧基苯甲氧基羟胺，然后磺化和氢解得到产物。

  DOI：

  10.1080/00397910903007111
• 作为试剂：
  描述：

  2-羟基-5-甲基嘧啶 、 对氯苯乙酮 在 O-tosylhydroxylamine 、 copper(II) bis(trifluoromethanesulfonate) 、 1-butyl-3-methylimidazolium Tetrafluoroborate 作用下， 反应 0.17h， 以77%的产率得到2-(4-chlorophenyl)-6-methylimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  A copper-catalyzed multi-component reaction accessing fused imidazo-heterocycles via C–H functionalization

  摘要：

  描述了一种高效合成融合咪唑-杂环化合物的方法，使用Cu(OTf)₂在[bmim]BF₄中，通过吡啶-2(1H)-酮或噻唑/苯并[d]噻唑-2(3H)-酮与O-对甲苯磺酰羟胺和乙酰苯酮在微波辐射下的多组分反应。

  DOI：

  10.1039/c5ra09025c

文献信息

• [EN] PROCESSES FOR PREPARING ASK1 INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE L'ASK1
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2016106384A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of formula (A) which exhibits apoptosis signal-regulating kinase ("ASK1") inhibitory activity and is thus useful in the treatment of diseases such as kidney disease, diabetic nephropathy and kidney fibrosis. The disclosure also provides compounds that are synthetic intermediates.

  本公开提供了制备式(A)化合物的方法，该化合物具有凋亡信号调节激酶（"ASK1"）抑制活性，因此在治疗肾病、糖尿病肾病和肾纤维化等疾病方面具有用处。该公开还提供了合成中间体化合物。
• Substituted diazabicycloalkane derivatives
  申请人：Basha Anwer

  公开号：US20050101602A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  Compounds of formula (I) Z-Ar 1 —Ar 2 (I) wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar 2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5- or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazolyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)的化合物 Z-Ar 1 —Ar 2 (I) 其中Z是一种二氮杂双环胺，Ar 1 是一个5-或6-成员芳香环，Ar 2 选自未取代或取代的5-或6-成员杂芳基环；未取代或取代的双环杂芳基环；3,4-(亚甲二氧基)苯基；咔唑基；四氢咔唑基；萘基；和苯基；其中苯基在间位或对位上取代有0、1、2或3个取代基。这些化合物在治疗由α7 nAChR配体预防或改善的病症或紊乱中有用。还公开了包含式(I)的化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• Functionalized heterocycles as modulators of chemokine receptor function and methods of use therefor
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20030064991A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  Disclosed are novel compounds having the formula 1 or a physiologically acceptable salt, amide, ester or prodrug thereof. The compounds can be used to modulate (antagonize, agonize) chemokine receptor function. Also disclosed is a method for treating a patient having an inflammatory disease and/or viral infection comprising administering an effective amount of a compound of Formula I. In particular embodiments, the invention is a method for treating a patient infected with HIV.

  揭示了具有以下结构式的新化合物 1 或其生理上可接受的盐、酰胺、酯或前药。这些化合物可用于调节（拮抗、激动）趋化因子受体功能。还揭示了一种治疗患有炎症性疾病和/或病毒感染的患者的方法，包括给予结构式I的化合物的有效量。在特定实施例中，本发明是一种治疗感染HIV的患者的方法。
• [EN] RSV INHIBITING 3-SUBSTITUTED QUINOLINE AND CINNOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLÉINE ET DE CINNOLINE SUBSTITUÉS EN 3 INHIBANT LE VRS
  申请人：JANSSEN SCIENCES IRELAND UNLIMITED CO

  公开号：WO2021214136A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The invention concerns compounds of formula (I) having antiviral activity, in particular, having an inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns pharmaceutical compositions comprising these compounds and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  这项发明涉及具有抗病毒活性的式(I)化合物，特别是对呼吸道合胞病毒(RSV)复制具有抑制活性的化合物。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。
• PYRROLIDINYL-ALKYL-AMIDE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION, AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION AS CCR3 RECEPTOR LIGANDS
  申请人：BEHR Agnes

  公开号：US20110144104A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to pyrrolidinyl-alkyl-amide derivatives of formula (I) or (IA) wherein the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as CCR3 receptor ligands.

  本发明涉及式(I)或(IA)的吡咯烷基酰胺衍生物，其中变量如本文所定义，涉及它们的制备以及它们作为CCR3受体配体的治疗用途。