4-(2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide | 1309682-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide
• 英文别名: 4-(2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide
• CAS: 1309682-22-1
• 化学式: C₁₅H₁₂F₃N₅O
• 分子量: 335.288
• InChiKey: LHAIDBCAIWNPGG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.51±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  85.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-2-乙氧基吡啶 、 4-(2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide 在 氯(2-二环己基膦基-2',4′,6′-三异丙基-1,1′-联苯基)[2-(2-氨基乙基)苯基)]钯(II) 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以63%的产率得到4-{2-[(2-ethoxypyridin-3-yl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE TRIAZOLOPYRIDINES

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的三唑吡啶化合物，这些化合物是单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所示，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和组合物，用于制造用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的所述化合物的用途，以及在制备所述化合物中有用的中间化合物。

  公开号：

  WO2011064328A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 三苯基膦 盐酸羟胺 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 丙醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 4-(2-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE TRIAZOLOPYRIDINES

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的三唑吡啶化合物，这些化合物是单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所示，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和组合物，用于制造用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的所述化合物的用途，以及在制备所述化合物中有用的中间化合物。

  公开号：

  WO2011064328A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20130121994A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及一般式（I）的三唑吡啶化合物，其为单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中所述，以及制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组成物和组合物，以及用于制造治疗或预防增生性疾病的药物组成物的该化合物的用途，以及制备该化合物的中间体化合物。
• Triazolopyridine derivates
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：EP2507236B1

  公开（公告）日：2014-12-17
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE TRIAZOLOPYRIDINES
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2011064328A1

  公开（公告）日：2011-06-03

  The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及一般式(I)的三唑吡啶化合物，这些化合物是单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所示，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和组合物，用于制造用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的所述化合物的用途，以及在制备所述化合物中有用的中间化合物。