(4-bromo-2-fluoro-3-methylphenyl)methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-bromo-2-fluoro-3-methylphenyl)methanol
• 英文别名: (4-Bromo-2-fluoro-3-methylphenyl)methanol
• 化学式: C₈H₈BrFO
• 分子量: 219.053
• InChiKey: YKJBUISQMKCZTM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-bromo-2-fluoro-3-methylphenyl)methanol 在 copper(I) oxide 、 水 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 pyridinium chlorochromate 、 lithium hydroxide 、 2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 tert-butyl (2-(7-methylbenzo[b]thiophen-6-yl)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PGE2 RECEPTOR MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES PGE2

  摘要：

  本发明涉及式(I)的嘧啶衍生物，其中(R1)n，R3，R4a，R4b，R5a，R5b和Ar1如描述中所述，以及它们通过调节免疫反应，包括肿瘤中免疫系统的再激活，用于治疗癌症。本发明进一步涉及新颖的苯并呋喃和苯并噻吩衍生物式(II)，及其作为药物的使用，其制备，药用可接受的盐，及其作为药物的使用，以及包含式(I)中一个或多个化合物的药物组合物，尤其是它们作为前列腺素2受体EP2和/或EP4的调节剂的使用。

  公开号：

  WO2018210988A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟-3-甲基苯甲酸 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (4-bromo-2-fluoro-3-methylphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOXY-BENZIMIDAZOLE GLP-1R MODULATING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS CARBOXY-BENZIMIDAZOLES MODULATEURS DU GLP-1R

  摘要：

  本公开提供GLP-1R激动剂，以及其组合物、方法和套件。这些化合物通常用于治疗人类GLP-1R介导的疾病或病况。

  公开号：

  WO2022225941A1

文献信息

• GLUCAGON-LIKE PEPTIDE1 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20200407347A1

  公开（公告）日：2020-12-31

  In an embodiment, the present invention provides a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using this compound for treating type II diabetes mellitus.

  在一种实施例中，本发明提供了一种化合物，其化学式为：或其药学上可接受的盐，并提供了使用该化合物治疗II型糖尿病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED 6,7-DIHYDRO-5H-BENZO[7]ANNULENE COMPOUNDS AND THEIR DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE 6,7-DIHYDRO-5H-BENZO[7]ANNULÈNE SUBSTITUÉS, LEURS DÉRIVÉS, PROCÉDÉS PERMETTANT LEUR PRÉPARATION ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES ASSOCIÉES
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2022084298A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present application relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1 and R2 represent hydrogen or deuterium; R3 represents hydrogen, -COOH or -OH; R3' and R3" represent hydrogen, methyl, methoxy, chlorine, fluorine or cyano; R4 and R41 represent hydrogen or fluorine; R5 represents hydrogen, fluorine or (C1-C3)aIkyl; R6 represents phenyl, fused phenyl, bicyclic group comprising 5 to 12 carbon atoms, heteroaryl group comprising 2 to 9 carbon atoms and comprising from 1 to 3 heteroatoms, cycloalkyl group comprising 3 to 7 carbon atoms, (C3-C6)cycloalkyl(C1-C3)alkyl group, 3 to 8 membered-heterocycloalkyl group comprising 1 or 2 heteroatoms, (C1-C6)alkyl, and phenyl(C1-C2)alkyl group; X represents -CH2-, -O- or - S-; Y represents -CH=, -N= or -CR" =, wherein R" represents (C1-C3)alkyl, halogen, cyano, or (C1-C3)fluoroalkyl; R7 represents (C1-C3)aIkyl, halogen atom, cyano, or (C1-C3)fluoroalkyl; R8 represents hydrogen or fluorine; R9 represents hydrogen, (C1-C3)alkyl or a cyclopropyl; n is 0, 1 or 2; and m is 0 or 1. Further disclosed are process for preparing the same, pharmaceutical compositions comprising them as well as said compounds of formula (I) for use as an inhibitor and degrader of estrogen receptors, in particular in the treatment of ovulatory dysfunction, cancer, endometriosis, osteoporosis, benign prostatic hypertrophy or inflammation.

  本申请涉及公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 其中，R1和R2代表氢或氘；R3代表氢、-COOH或-OH；R3'和R3"代表氢、甲基、甲氧基、氯、氟或氰基；R4和R41代表氢或氟；R5代表氢、氟或(C1-C3)烷基；R6代表苯基、融合苯基、包含5到12个碳原子的双环基团、包含2到9个碳原子和1到3个杂原子的杂环芳基团、包含3到7个碳原子的环烷基团、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基团、包含1或2个杂原子的3到8元杂环烷基团、(C1-C6)烷基和苯基(C1-C2)烷基团；X代表-CH2-、-O-或-S-；Y代表-CH=、-N=或-CR"=，其中R"代表(C1-C3)烷基、卤素、氰基或(C1-C3)氟代烷基；R7代表(C1-C3)烷基、卤素原子、氰基或(C1-C3)氟代烷基；R8代表氢或氟；R9代表氢、(C1-C3)烷基或环丙基；n为0、1或2；m为0或1。还披露了制备它们的过程、包含它们的制药组合物以及公式(I)化合物作为雌激素受体的抑制剂和降解剂的用途，特别是在排卵功能障碍、癌症、子宫内膜异位症、骨质疏松症、良性前列腺增生或炎症的治疗中。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PGE2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Idorsia Pharmaceuticals Ltd

  公开号：EP3625228A1

  公开（公告）日：2020-03-25
• GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP3989972A1

  公开（公告）日：2022-05-04
• [EN] GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DU PEPTIDE DE TYPE GLUCAGON 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2020263695A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  In an embodiment, the present invention provides a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using this compound for treating type II diabetes mellitus.