telenzepine dihydrochloride | 127519-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: telenzepine dihydrochloride
• 英文别名: (+/-)-Telenzepine dihydrochloride；Telenzepine hydrochloride；1-methyl-10-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-4-one;hydrochloride
• CAS: 127519-18-0
• 化学式: C₁₉H₂₂N₄O₂S*2ClH
• 分子量: 443.397
• InChiKey: XZVKOMOTDZLLDN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 碰撞截面：
  179.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.96
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  84.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-氯乙基氯甲酸酯 、 telenzepine dihydrochloride 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 以40 mg (50%)的产率得到4,9-Dihydro-3-methyl-4-[(1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one
  参考文献：
  名称：

  Muscarinic antagonists

  摘要：

  通过替换pirenzepine或telenzepine的远端N-甲基基团形成的肌氨酸拮抗剂。用于替换的基团可以是丙炔基、苄基、取代苄基、羟乙基、氯乙基、氨乙基、ω-氨基烷基或N-取代的ω-氨基烷基。

  公开号：

  US05324832A1

文献信息

• SCREENING ASSAY TO IDENTIFY CORRECTORS OF PROTEIN TRAFFICKING DEFECTS
  申请人：Traffick Therapeutics Inc.

  公开号：EP2152276A1

  公开（公告）日：2010-02-17
• Method of Treating Transplant Rejection and Autoimmune Diseases
  申请人：Wisconsin Alumni Research Foundation

  公开号：US20140050694A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  A method of treating autoimmune diseases and transplant rejection, comprising the step of treating the autoimmune or transplant patient with an effective amount of SU-5416 is disclosed.
• THERAPY FOR NEUROLOGICAL DISEASES/DISORDERS
  申请人：Akassoglou Katerina

  公开号：US20210330611A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  Provided herein are compositions and methods to treat or prevent neurodegeneration in a mammal, inhibit microglial activation in the CNS of a mammal, promote survival of CNS neurons in a mammal, prevent or reduce the rate of demyelination and/or neuronal injury in a mammal, promote remyelination in a mammal and/or treat or prevent or decrease oxidative stress in a mammal.
• US5324832A
  申请人：——

  公开号：US5324832A

  公开（公告）日：1994-06-28
• [EN] SCREENING ASSAY TO IDENTIFY CORRECTORS OF PROTEIN TRAFFICKING DEFECTS<br/>[FR] DOSAGE DE CRIBLAGE POUR IDENTIFIER DES CORRECTEURS DE DÉFAUTS DE TRAFIC DES PROTÉINES
  申请人：THOMAS DAVID Y

  公开号：WO2008138123A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  [EN] The present invention relates to a novel assay or screen for identifying compounds with potential therapeutic value for the treatment of protein trafficking diseases such as Cystic Fibrosis (CF) and nephrogenic diabetes insipidus (NDI). The usual approach involves expressing the mutant form of the gene in cells and assaying function in a multiwell format when cells are exposed to libraries of compounds. Although such functional assays are useful, they do not directly test the ability of a compound to correct defective trafficking of the protein. To address this a novel corrector screening assay for CF has been developed in which the appearance of the mutant protein at the cell surface is measured as the assay output. This assay was used to screen more than 3100 compounds. This novel screening approach to protein trafficking diseases is robust and general, and may enable the selection of molecules that can be translated rapidly to a clinical setting.
  [FR] La présente invention concerne un nouveau dosage ou criblage permettant d'identifier des composés ayant une valeur thérapeutique potentielle pour le traitement de maladies impliquant le trafic des protéines telles que la fibrose cystique et le diabète insipide néphrogène. La technique classique comprend l'expression de la forme mutante du gène dans des cellules et l'analyse de la fonction dans un format de puits multiples lorsque des cellules sont exposées à des banques de composés. Malgré l'utilité de ces analyses fonctionnelles, elles n'assurent pas une vérification directe de la capacité d'un composé à corriger un trafic défectueux de la protéine. À cet effet, un nouveau dosage de criblage de correcteurs pour la fibrose cystique a été développé selon lequel l'apparition de la protéine mutante à la surface cellulaire est mesurée comme résultat du dosage. Ce dosage est utilisé pour cribler plus de 3100 composés. Cette nouvelle technique de criblage concernant des maladies de trafic de protéines est robuste et globale, et peut permettre la sélection de molécules qui peuvent être traduites rapidement dans un environnement clinique.