3-bromo-5-(methoxymethoxy)pyridine | 1346556-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-bromo-5-(methoxymethoxy)pyridine
• CAS: 1346556-39-5
• 化学式: C₇H₈BrNO₂
• 分子量: 218.05
• InChiKey: FHCKGEVQIVVNSE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  259.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.496±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-5-(methoxymethoxy)pyridine 在 盐酸 、 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 正丁基锂 、 三甲基氯硅烷 、 叠氮磷酸二苯酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 二异丙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 mineral oil 为溶剂， -78.0~60.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 99.17h， 生成 N-[(R)-[4-(aminomethyl)-5-hydroxypyridin-3-yl]-naphthalen-2-ylmethyl]cyclohexanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  一种新型的α-酮酸催化不对称氨基转移的手性吡啶氧胺

  摘要：

  通过多步合成已经开发了一种新型的带有相邻手性立体中心的手性吡ido胺。吡ido胺在非常温和的条件下，在α-酮酸的不对称转氨反应中显示出催化活性，从而以27-78％的产率提供了34-62％ee的多种光学活性氨基酸。这项工作提供了使用溴吡啶7作为关键合成子来构建新的手性吡ido胺的合成策略，也代表了手性吡x胺在不对称催化中的早期应用实例。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2016.09.005
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-羟基吡啶 、 氯甲基甲基醚 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以89%的产率得到3-bromo-5-(methoxymethoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  一种新型的α-酮酸催化不对称氨基转移的手性吡啶氧胺

  摘要：

  通过多步合成已经开发了一种新型的带有相邻手性立体中心的手性吡ido胺。吡ido胺在非常温和的条件下，在α-酮酸的不对称转氨反应中显示出催化活性，从而以27-78％的产率提供了34-62％ee的多种光学活性氨基酸。这项工作提供了使用溴吡啶7作为关键合成子来构建新的手性吡ido胺的合成策略，也代表了手性吡x胺在不对称催化中的早期应用实例。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2016.09.005

文献信息

• Design and Synthesis of Neuroprotective Methylthiazoles and Modification as NO-Chimeras for Neurodegenerative Therapy
  作者：Zhihui Qin、Jia Luo、Lawren VandeVrede、Ehsan Tavassoli、Mauro Fa’、Andrew F. Teich、Ottavio Arancio、Gregory R. J. Thatcher

  DOI：10.1021/jm300353r

  日期：2012.8.9

  Learning and memory deficits in Alzheimer’s disease (AD) result from synaptic failure and neuronal loss, the latter caused in part by excitotoxicity and oxidative stress. A therapeutic approach is described that uses NO-chimeras directed at restoration of both synaptic function and neuroprotection. 4-Methylthiazole (MZ) derivatives were synthesized, based upon a lead neuroprotective pharmacophore acting

  阿尔茨海默病 (AD) 的学习和记忆缺陷由突触衰竭和神经元丢失引起，后者部分由兴奋性毒性和氧化应激引起。描述了一种治疗方法，它使用 NO 嵌合体来修复突触功能和神经保护。合成了 4-甲基噻唑 (MZ) 衍生物，基于部分由 GABA A起作用的先导神经保护药效团受体增强。分析了 MZ 衍生物对初级神经元的保护作用，使其免受氧-葡萄糖剥夺和兴奋性毒性的影响。选定的神经保护衍生物被纳入 NO 嵌合体前药，创造了诺美噻唑。为了提供诺美噻唑药物类别的概念证明，对选定的例子进行了分析，以恢复 AD 转基因小鼠海马切片中的突触功能，逆转认知缺陷，以及前药及其神经保护性 MZ 代谢物的脑生物利用度。总之，分析数据表明这些嵌合诺美噻唑可用于治疗神经退行性疾病的多种成分，例如 AD。
• [EN] ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016061161A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2 and R3, are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• 一种新型手性开链吡哆胺催化剂及其合成方法与应用
  申请人：上海师范大学

  公开号：CN106083703A

  公开（公告）日：2016-11-09

  本发明涉及一种新型手性开链吡哆胺催化剂及其合成方法与应用，所述的吡哆胺催化剂的结构通式如下：其中，R1、R2、R3和R4分别为氢、C1‑24的烃基、含取代基的C1‑24烃基、或卤素中的一种，所述的C1‑24烃基上的取代基为O‑Rw、S‑Rw′或卤素，其中，Rx、Rx′、Ry、Ry＇、Ry″、Rz、Rz＇、Rw和Rw′分别为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、环戊基、环己基、环庚基、苯基、苄基、(1‑苯基)乙基、1‑萘基、2‑萘基或卤素中的一种。与现有技术相比，本发明的吡哆胺类催化剂可以实现手性氨基酸的快速高效合成，制备原料易得，反应条件温和，成本低，用于转氨化反应时，条件温和，反应稳定等。
• COMPOUND SERVING AS PDGF RECEPTOR KINASE INHIBITOR, AND COMPOSITION
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP4074376A1

  公开（公告）日：2022-10-19

  An object of the present invention is to provide a compound having a PDGF receptor kinase inhibitory activity. Examples of the present invention may include, for example, a compound represented by the following formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof. The compound of the present invention has an inhibitory activity against the PDGF receptor kinase. In addition, since the compound of the present invention has an inhibitory activity against the PDGF receptor kinase, it is useful as a therapeutic agent for respiratory diseases, cancers, smooth muscle proliferative diseases, vasoproliferative diseases, autoimmune/inflammatory diseases, metabolic diseases, vasoocclusive diseases, and the like.

  本发明的目的在于提供一种具有PDGF受体酪氨酸激酶抑制活性的化合物。本发明的实例可能包括，例如以下公式[Ⅰ]所示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物。本发明的化合物对PDGF受体酪氨酸激酶具有抑制活性。此外，由于本发明的化合物对PDGF受体酪氨酸激酶具有抑制活性，因此其可作为治疗呼吸系统疾病、癌症、平滑肌增殖性疾病、血管增殖性疾病、自身免疫/炎症性疾病、代谢性疾病、血管阻塞性疾病等的药物。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING BRAIN DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES PERMETTANT DE TRAITER DES TROUBLES CÉRÉBRAUX
  申请人：UNIV ILLINOIS

  公开号：WO2011140198A3

  公开（公告）日：2012-03-01