2,4-difluoro-6-methylaniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,4-difluoro-6-methylaniline
• 化学式: C₇H₇F₂N
• 分子量: 143.136
• InChiKey: YOUATWOIMFYCAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-difluoro-6-methylaniline 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 (1s,4s)-4-(8-(2,4-difluoro-6-methylphenylamino)-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-9H-purin-9-yl)cyclohexanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED AMINOPURINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH

  摘要：

  本文提供具有以下结构的氨基嘌呤化合物：其中R1、R2和R3如本文所定义，包含有效量氨基嘌呤化合物的组合物，以及用于治疗或预防癌症（例如黑色素瘤）的方法。

  公开号：

  US20160096841A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-difluoro-6-((methylthio)methyl)aniline 在 镍 氮气 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 2,4-difluoro-6-methylaniline 3 (0.8 g, yield: 89%) as a yellow oil的产率得到2,4-difluoro-6-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED AMINOPURINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH

  摘要：

  本文提供以下结构的氨基嘌呤化合物：其中R1、R2和R3的定义如本文所述，包含有效量氨基嘌呤化合物的组合物，以及治疗或预防癌症（例如黑色素瘤）的方法。

  公开号：

  US20160096841A1

文献信息

• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2021123294A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention relates to O-GlcNAc hydrolase (OGA) inhibitors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C9ORF72 mutations.

  本发明涉及O-GlcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这类化合物的药物组合物，制备这类化合物和组合物的方法，以及利用这类化合物和组合物预防和治疗抑制OGA有益的疾病的用途，例如tau病变，特别是阿尔茨海默病或进行性上行性麻痹；以及伴有tau病理的神经退行性疾病，特别是由C9ORF72突变引起的肌萎缩侧索硬化或额颞叶痴呆。
• BICYCLIC COMPOUND AS RIP-1 KINASE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Medshine Discovery Inc.

  公开号：EP3978492A1

  公开（公告）日：2022-04-06

  A compound represented by formula (I), isomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, and application thereof in the preparation of drugs for treating diseases related to RIP-1 (receptor interacting protein) kinase.

  公式(I)所代表的化合物、同分异构体或其药学上可接受的盐，以及其在制备用于治疗与RIP-1（受体相互作用蛋白）激酶相关的疾病的药物中的应用。
• AZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2009005A1

  公开（公告）日：2008-12-31

  Provided is an agent for treating or preventing urinary frequency, urinary urgency and urinary, incontinence which are associated with overactive bladder, a lower urinary tract disease such as interstitial cystitis and chronic prostatitis accompanied by lower urinary tract pain, and various diseases accompanied by pain. A novel azolecarboxamide derivative in which an azole ring such as thioazole or oxazole is bonded to a benzene ring, pyridine ring or pyrimidine ring through carboxamide was confirmed to have a potent trkA receptor-inhibitory activity and found to be an agent for treating or preventing lower urinary tract disease and various diseases accompanied by pain, which is excellent in efficacy and safety, and thus the present invention was accomplished.

  本发明提供了一种用于治疗或预防尿频、尿急和尿失禁的药物，这些症状与膀胱过度活动症、伴有下尿路疼痛的下尿路疾病（如间质性膀胱炎和慢性前列腺炎）以及伴有疼痛的各种疾病有关。一种新型唑甲酰胺衍生物，其中硫氮唑或噁唑等唑环通过羧酰胺键合到苯环、吡啶环或嘧啶环上，被证实具有强效的 trkA 受体抑制活性，并被发现是一种治疗或预防下尿路疾病和伴有疼痛的各种疾病的药物，其疗效和安全性都很好，从而完成了本发明。
• Substituted aminopurine compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith
  申请人：Signal Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US10149849B2

  公开（公告）日：2018-12-11

  Provided herein are Aminopurine Compounds having the following structures: wherein R1, R2, and R3 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of an Aminopurine Compound, and methods for treating or preventing a cancer, for example, melanoma.

  本文提供了具有以下结构的氨基嘌呤化合物： 其中 R1、R2 和 R3 如本文所定义，包含有效量氨基嘌呤化合物的组合物，以及治疗或预防癌症（例如黑色素瘤）的方法。
• [EN] BICYCLIC COMPOUND AS RIP-1 KINASE INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ BICYCLIQUE EN TANT QU'INHIBITEUR DE LA KINASE RIP-1 ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 作为RIP-1激酶抑制剂的双并环类化合物及其应用
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2020239074A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  一种式(Ⅰ)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其在制备治疗与RIP-1(受体相互作用蛋白)激酶相关疾病药物中的应用