氟茚二酮 | 957-56-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 氟茚二酮
• 中文别名: 氟茚二酮-D4
• 英文名称: fluindione
• 英文别名: 2-(4-Fluor-phenyl)-indan-1,3-dion；2-(4-fluorophenyl)-1H-indene-1,3(2H)-dione；2-(4-fluorophenyl)indene-1,3-dione
• CAS: 957-56-2
• 化学式: C₁₅H₉FO₂
• 分子量: 240.234
• InChiKey: NASXCEITKQITLD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  120°
• 沸点：
  406.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.335±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  34.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• 海关编码：
  2914700090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)

制备方法与用途

Fluindione 是一种 5-脂氧合酶的抑制剂，其 IC50 值为 15 μM，并且具有抗炎活性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟茚二酮 在 alkaline solution 、 硝酸 作用下， 生成 1-fluoro-4-(nitromethyl)benzene
  参考文献：
  名称：

  Eckstein et al., Bulletin de l'Academie Polonaise des Sciences, Serie des Sciences Chimiques, 1959, vol. 7, p. 289,290

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-[(4-氟苯基)亚甲基]苯酞 在 sodium methylate 作用下， 生成 氟茚二酮
  参考文献：
  名称：

  Eckstein et al., Bulletin de l'Academie Polonaise des Sciences, Serie des Sciences Chimiques, 1959, vol. 7, p. 289,290

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种医药中间体稠环二酮化合物的合成方法
  申请人：杨秀娟

  公开号：CN105461528A

  公开（公告）日：2016-04-06

  本发明涉及一种可用作医药中间体的下式(III)所示稠环二酮化合物的合成方法，所述合成方法包括：在有机溶剂中和氮气氛围下，于催化剂、氧化剂、碱和促进剂存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R为H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；X为卤素。所述方法采用了催化剂、氧化剂、碱和促进剂的综合反应体系，并通过对有机溶剂的合适选择，从而可以高产率得到目的产物，能够更好地满足有机合成尤其是医药中间体合成领域的工业化生产的需求，具有广泛的市场前景。
• Nitric Oxide Releasing Prodrugs of Therapeutic Agents
  申请人：SATYAM Apparao

  公开号：US20110263526A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to nitric oxide releasing prodrugs of known drugs or therapeutic agents which are represented herein as compounds of formula (I) wherein the drugs or therapeutic agents contain one or more functional groups independently selected from a carboxylic acid, an amino, a hydroxyl and a sulfhydryl group. The invention also relates to processes for the preparation of the nitric oxide releasing prodrugs (the compounds of formula (I)), to pharmaceutical compositions containing them and to methods of using the prodrugs.

  本发明涉及已知药物或治疗剂的一氧化氮释放前药，其在此处表示为式(I)的化合物，其中药物或治疗剂包含一个或多个功能基团，独立地选自羧酸、氨基、羟基和巯基。该发明还涉及制备一氧化氮释放前药（式(I)的化合物）的方法，含有它们的药物组合物以及使用这些前药的方法。
• Oral pharmaceutical compositions containing cyclodextrins as taste masking agent
  申请人：——

  公开号：US20040115258A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The application discloses oral pharmaceutical compositions which are tasted in the mouth during administration. Fast-dissolving tablets, chewable tablets and effervescent dispersions are exemplified. To mask the taste of unpleasant-tasting active ingredients, it has been found that blending with cyclodextrin without the conventional complex formation is effective. Consequently more economical modes of manufacture such as simple granulation and dry blending can be used.

  该申请揭示了口服制剂，其在给药过程中在口腔中被品尝。快速溶解片剂、可咀嚼片剂和泡腾分散剂是示例。为了掩盖令人不愉快的活性成分的味道，发现与β-环糊精混合而无需传统的复合形成是有效的。因此，可以使用更经济的制造方式，如简单的制粒和干混合。
• Efficient and convenient synthesis, characterization, and antimicrobial evaluation of some new tetracyclic 1,4-benzothiazines
  作者：Satbir Mor、Savita Nagoria

  DOI：10.1080/00397911.2015.1127383

  日期：2016.1.17

  ABSTRACT In the present study, 20 new tetracyclic 1,4-benzothiazines (4a–4 t) were conveniently synthesized in good yields and characterized by different spectral and physical techniques. The in vitro antimicrobial evaluation of the synthesized benzothiazine derivatives was performed by serial dilution against two Gram-positive bacteria [Bacillus subtilis (MTCC 441) and Staphylococcus epidermidis (MTCC

  摘要 在本研究中，20 种新的四环 1,4-苯并噻嗪 (4a-4 t) 以良好的收率方便地合成，并通过不同的光谱和物理技术进行表征。通过对两种革兰氏阳性菌 [枯草芽孢杆菌 (MTCC 441) 和表皮葡萄球菌 (MTCC 6880)]、两种革兰氏阴性菌 [大肠杆菌 (MTCC 1652) 和铜绿假单胞菌 (MTCC 424)] 和两种真菌菌株 [白色念珠菌 (MTCC 227) 和黑曲霉 (MTCC 8189)]。发现衍生物 4 l 和 4 t 分别比标准药物（即氟康唑）更有效地对抗黑曲霉和白色念珠菌。图形概要
• [EN] INHIBITORS OF GLUCOSE-6-PHOSPHATE DEHYDROGENASE FOR TREATING CARDIOVASCULAR AND PULMONARY CONDITIONS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA GLUCOSE-6-PHOSPHATE DÉSHYDROGÉNASE PERMETTANT DE TRAITER DES AFFECTIONS CARDIOVASCULAIRES ET PULMONAIRES
  申请人：GUPTE SACHIN A

  公开号：WO2018093856A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present disclosure provides for methods of treating or preventing a cardiovascular disorder and/or a related pulmonary disorder in a subject. In certain embodiments, the method comprises administering a therapeutically effective amount of an inhibitor of Glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD), or a pharmaceutically acceptable salt, non-salt amorphous form, solvate, poly-morph, tautomer or prodrug thereof.

  本公开提供了用于治疗或预防受试者的心血管疾病和/或相关肺部疾病的方法。在某些实施例中，该方法包括向受试者投予治疗有效量的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）抑制剂，或其药用可接受的盐、非盐非晶形态、溶剂合物、多形态、互变异构体或前药。